グリベンクラミド、錠剤5mg №50

グリベンクラミド（錠剤0.005g）

タブルタエ グリベンクラミド0.005.005

国際非専売名

グリベンクラミド

薬効群

経口血糖降下剤

経口血糖降下剤

グリベンクラミドGlibenlamide.com>Glibenclamid.com>9882 スルホニル尿素誘導体

組成

1錠中グリベンクラミド 5mg含有

薬理作用

グリベンクラミドは血糖降下作用を示す。

島状β細胞を特異的に刺激し、膵臓からのインスリン分泌を増加させる。 主に膵臓のインスリン合成機能を阻害しない作用である。 血糖値上昇時のβ細胞の生理的感度を回復させる。 インスリン受容体の数を増やし、インスリン受容体間の相互作用を強化し、受容体後シグナルの伝達を回復させるため、インスリン（内因性及び外因性）の効果を増強させる。 血漿インスリン濃度の上昇とグルコースレベルの低下が徐々に起こるため、低血糖状態のリスクを低減する。 末梢組織におけるインスリン受容体のインスリンに対する感受性を高め、膵外分泌作用を引き起こす。 肝臓や筋肉でのグルコースの利用を高め、グリコーゲンの形成を促進する。 有利な効果交換プロセス、減少非エステル化脂肪酸血漿の内容。 抗利尿効果を示し、血栓性血液の特性を減少させる。

作用は投与後2時間以内に始まり、7～8時間以内に最大値に達し、8～12時間持続する。

薬物動態

消化管から速やかに、実質上完全に吸収される。 血漿蛋白結合率は99％で、単回投与時の最大吸収量は1～2時間以内に到達します。 胎盤を実質的に通過しない。 肝臓で2つの不活性代謝物に完全に変換され（ほぼ同量）、一方は尿中に、もう一方は胆汁中に排泄される。

グリベンクラミドは中等度の糖尿病の治療に使用され、主に肥満で食事療法だけでは代謝が十分にコントロールできない40歳以上の患者、血糖降下作用を有する他のスルファニルアミドに対する一次または二次耐性、糖質代謝正常化のため毎日30単位までインスリンを投与されている患者、インスリン投与量を減らすために、糖尿病の治療に使用されます。

グリベンクラミドはビグアナイド系薬剤又はインスリンと併用することができる。

用法・用量

1日1～3回、食事の20～30分前に経口投与する。 なお、初回投与量は個人差により適宜選択する。 なお、年齢、糖尿病の重症度、空腹時及び食後2時間の血糖値により投与量は異なる。 なお、高齢者では1日1mg（1/5錠）を初期用量とする。

1日の平均投与量は2.5mg（1/2錠）～15mg（3錠）である。 1日15mg以上の投与では、血糖降下作用の強さは増加しない。 4～6週間以内に糖尿病の改善がみられない場合は、ビグアナイド系薬剤やインスリン製剤との併用を検討する必要がある。

同様の作用を有する血糖降下剤を変更する場合は、上記の方法に従ってグリベンクラミドを投与し、先行薬剤は直ちに休薬すること。 なお、ビグアナイド系薬剤の変更に際しては、初期用量として1日2.5mg（1/2錠）、必要に応じて5～6日毎に1日2.5mg（1/2錠）を増量し、効果が不十分な場合は、投与を中止する。

特別な注意事項

本剤投与後、1時間以内に食事をとることが必要である。 治療中は、血糖値を定期的にモニターする必要がある。 肉体的・精神的過労、食事内容の変化等により、本剤の用量を調節すること。

グリベンクラミドによる治療中は、アルコールを摂取しないこと（ジスルフィラム様反応と著しい低血糖が起こる可能性がある）、長時間の日光への露出を避けることが推奨されている。

運転能力及び機構作業能力への影響：治療中は、運転やその他の集中力と素早い精神運動反応を必要とする危険な活動を行う可能性があるので、注意することが望ましい。

副作用

神経系・感覚器：頭痛、眩暈、味覚異常

消化器：肝機能障害、胆汁うっ滞、消化不良

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造血・止血系：まれに血小板減少、低形成又は溶血性貧血、白血球減少、好酸球増多、無顆粒球症、汎血球減少がみられる。

アレルギー反応：皮疹、そう痒症

その他：低血糖、蛋白尿、晩発性皮膚ポルフィリン症、発熱、関節痛、多尿、体重増加、光感作

その他の反応性疾患

アレルギー反応：皮疹、そう痒症。

禁忌

過敏症（スルファニルアミド製剤、チアジド系利尿薬を含む）、糖尿病性前昏睡・昏睡状態、ケトアシドーシス、大火傷、外科的処置及び外傷、イレウス、胃不全麻痺。 高度の微小循環障害、顕著な肝・腎機能障害、白血球減少、1型糖尿病、妊娠、授乳、食物吸収障害を伴う状態、低血糖（感染症を含む）。

使用上の注意

投与の周期は厳守すること。 投与量の決定に際しては、定期的に糖プロファイルをモニターすること。 治療中は3カ月に1回以上、血糖値（糖化ヘモグロビン）の動的なモニタリングが必要である。 低血糖の臨床症状は、β-ブロッカー、クロニジン、レセルピン、グアネチジンと同時に投与されるとマスクされることがあります。 治療中は、アルコールの摂取や長時間の日光への露出を避けることが推奨される。

薬物相互作用

本剤は間接抗凝固剤との相乗作用がある。

尿酸性化剤（塩化アンモニウム、塩化カルシウム、アスコルビン酸の大量投与）によりグリベンクラミドの作用が増強される。

全身性抗真菌剤（アゾール系誘導体）、フルオロキノロン系、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、H2ブロッカー、βブロッカー、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、非ステロイド性抗炎症剤。 モノアミン酸化酵素阻害剤、クロフィブラート、ベザフィブラート、プロベネシド、パラセタモール、エチオナミド、蛋白同化ステロイド、ペントキシフィリン、アロプリノール、シクロホスファミド、レセルピン、サルファニラミド、インスリンは低血糖を促進する。

バルビツール酸塩、フェノチアジン、ジアゾキシド、グルココルチコイドおよび甲状腺ホルモン、エストロゲン、ゲスタゲン、グルカゴン、アドレナリン模倣製剤、リチウム塩、ニコチン酸誘導体およびサリュレットは血糖降下作用を減退させる。 リファンピシンは不活性化を促進し、グリベンクラミドの効果を低下させる。

過量投与

症状：低血糖（空腹感、発汗、突然の脱力、動悸、震え、不安、頭痛、めまい、不眠、イライラ、うつ、脳浮腫、言語・視覚障害、意識障害）、低血糖症性昏迷。

処置：意識がある場合-糖分を経口投与、意識がない状態-50％ブドウ糖液の注射（50mLの静注と経口投与）、5～10％ブドウ糖液の持続静注、グルカゴン1～2mgの筋注、ジアゾキシド200mgを4時間ごとに経口または30分以内に静脈内投与、血糖値をモニタリングする。 脳浮腫の場合-マンナイト、デキサメタゾン。

錠剤 5mg。 10錠、20錠ブリスター入り、50錠瓶入り

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