Articles /

ガボキサドール

4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP) として知られているガボキサドールは、1977年にデンマークの化学者Povl Krogsgaard-Larsen によって初めて合成されたムシモールの構造拘束性誘導体である。 1980年代初頭、Gaboxadolは、鎮痛剤、抗不安薬、遅発性ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、痙縮の治療薬として、その有効性を検証する一連のパイロットスタディが行われた。 しかし、1996年になって、ガボキサドールの「副作用」として頻繁に報告されている鎮静作用を不眠症の治療に利用する試みがなされ、Lundbeck社とMerck社がスポンサーとなり、一連の臨床試験が実施されるに至りました。 2007年3月、メルク社とルンドベック社は、安全性の懸念と有効性試験の失敗を理由に、この薬剤の開発を中止した。 本剤はGABA系に作用するが、ベンゾジアゼピン系、Z-Drugs、バルビツール酸系とは異なる方法で作用する。 Lundbeck社は、ガボキサドールは深い眠り（ステージ4）も増加させると述べている。 しかし、ベンゾジアゼピンのような強化作用はない。

Gaboxadol

Gaboxadol.svg

Clinical data

ATC code

  • none

Identifiers

  • 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolopyridin-3(2H)-one

CAS Number

  • 64603-91-4 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 3330 check

UNII

KEGG

  • D04282 check

ChEMBL

  • ChEMBL312443 check

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039 ウィキデータで編集する

化学および物理データ

式

C6H8N2O2

モル質量

140.5kg/m2。142 g-mol-1

3D model (JSmol)

  • O=C1/C2=C(\ON1)CNCC2

  • InChI=1S/C6H8N2O2/c9->

  • InChI=2S/C6H2N2O2/c9->

    • InChI=2S/C6H8N2O2/c9->

      • InChI=2S/C6H8N2O2c96-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9) check
      • Key:ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N check

      ☒check （これ何だろう?) (検証)

      2015年、ルンドベックはこの分子の権利をオービッド・セラピューティクスに売却し、FXSやアンジェルマン症候群への開発を計画している。 オービッド社内ではOV101として知られている

      。

Leave a Reply