Glibenclamide, compresse 5 mg № 50

Glibenclamide (compresse 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Nome comune internazionale

Glibenclamide.

Glibenclamide.

Gruppo farmacoterapeutico

Agenti ipoglicemizzanti orali. Derivati dell’urea sulfonilica.

Composizione

1 compressa contiene 5 mg di glibenclamide.

Azione farmacologica

Farmacodinamica

Glibenclamide presenta un’azione ipoglicemizzante.

Stimola specificamente le cellule beta insulari, aumenta la secrezione di insulina dal pancreas. Prevalentemente l’azione non interferisce con la funzione insulino-sintetica del pancreas. Ripristina la sensibilità fisiologica delle cellule beta durante la glicemia. Potenzia l’effetto dell’insulina (endogena ed esogena), poiché aumenta il numero dei recettori dell’insulina, migliora l’interazione insulina-recettore e ripristina la trasduzione del segnale postrecettore. L’aumento delle concentrazioni plasmatiche di insulina e la diminuzione dei livelli di glucosio avvengono gradualmente, il che riduce il rischio di condizioni ipoglicemiche. Aumenta la sensibilità dei recettori dell’insulina all’insulina nei tessuti periferici e provoca effetti extrapancreatici. Aumenta l’utilizzo del glucosio nel fegato e nei muscoli, stimola la formazione di glicogeno. Effetti favorevoli processi di scambio, diminuisce il contenuto plasmatico di acidi grassi non esterificati. Presenta un effetto antidiuretico, diminuisce le proprietà trombogeniche del sangue.

L’azione inizia entro 2 h dalla somministrazione, raggiunge il massimo entro 7-8 h e persiste per 8-12 h.

Farmacocinetica

Rapidamente e praticamente completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax dopo una singola dose viene raggiunta entro 1-2 ore. Il legame alle proteine plasmatiche è del 99%. Praticamente non attraversa la placenta. Emivita di eliminazione è 4-11 h. In completamente si converte in due metaboliti inattivi nel fegato (approssimativamente si formano quantità uguali), uno dei quali è escreto nelle urine e l’altro – nella bile.

Indicazioni

Glibenclamide è utilizzato per il trattamento del diabete mellito moderato, prevalentemente in pazienti sopra i 40 anni che soffrono di obesità, per i quali un adeguato controllo metabolico non può essere raggiunto con l’aiuto della sola dieta; resistenza primaria o secondaria ad altre sulfanilammidi, in possesso di proprietà ipoglicemiche; in pazienti, ricevendo insulina fino a 30 unità al giorno, al fine di raggiungere una migliore normalizzazione del metabolismo dei carboidrati, nonché di ridurre le dosi di insulina.

Glibenclamide può essere somministrato in combinazione con biguanidi o insulina.

Somministrazione e regime di dosaggio

Il preparato deve essere somministrato per via orale 1-3 volte al giorno 20-30 minuti prima dell’assunzione di cibo. La dose iniziale è scelta a seconda dell’individuo. La dose dipende dall’età, dalla gravità del diabete mellito, dalle concentrazioni di glucosio nel sangue dopo il digiuno e in 2 ore dopo il cibo. La dose iniziale per i pazienti anziani è di 1 mg (1/5 compressa) al giorno.

Una dose media giornaliera varia da 2,5 (1/2 compressa) a 15 mg (3 compresse). Dosi superiori a 15 mg al giorno non aumentano l’intensità dell’effetto ipoglicemico. In caso di assenza di compensazione del diabete mellito entro 4-6 settimane è necessario considerare la possibilità di una terapia combinata con biguanidi o insulina.

Quando si cambia agente ipoglicemizzante con attività simile glibenclamide viene somministrato secondo lo schema sopra e l’agente precedente deve essere ritirato immediatamente. Quando si cambia tra biguanidi la dose giornaliera iniziale di glibenclamide è 2,5 mg (1/2 compressa), è necessario dose giornaliera può essere aumentata ogni 5-6 giorni su 2,5 mg (1/2 compressa) fino al raggiungimento della compensazione.

Indicazioni speciali

È necessario avere cibo non più tardi di 1 ora dopo la somministrazione del preparato. Durante la terapia i livelli di glucosio nel sangue devono essere controllati regolarmente. In seguito a sovraffaticamento fisico ed emotivo, cambiamento di regime dietetico, le dosi del preparato devono essere aggiustate.

Durante il trattamento con glibenclamide si raccomanda di non consumare alcol (può verificarsi una reazione simile al disulfiram e ipoglicemia marcata) e di evitare un’esposizione prolungata alla luce solare.

Le manifestazioni cliniche di ipoglicemia possono essere mascherate se somministrate in concomitanza con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina.

Influenza sulla capacità di guidare e lavorare con meccanismi: durante il trattamento è consigliabile esercitare cautela durante la guida e altre attività potenzialmente pericolose, che richiedono concentrazione e reazioni psicomotorie veloci.

Effetti collaterali

Sistema nervoso e organi sensoriali: mal di testa, vertigini, alterazioni del gusto.

Tratto gastrointestinale: alterazione della funzione epatica, colestasi, dispepsia.

Sistema emopoietico ed emostatico: raramente – trombocitopenia, anemia ipoplastica o emolitica, leucopenia, eosinofilia, agranulocitosi, pancitopenia.

Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito.

Altri: ipoglicemia, proteinuria, porfiria cutanea tardiva, piressia, artralgia, poliuria, aumento del peso corporeo, fotosensibilizzazione.

Contraindicazioni

Ipersensibilità (anche ai preparati di sulfanilamide, diuretici tiazidici), stato diabetico precomatoso e comatoso, chetoacidosi, ustioni maggiori, interventi chirurgici e traumi, ileo, paresi dello stomaco, grave compromissione della microcircolazione, marcata compromissione delle funzioni epatiche e/o renali, leucopenia, diabete mellito di tipo 1, gravidanza, allattamento, condizioni accompagnate dalla compromissione dell’assorbimento degli alimenti, ipoglicemia (comprese le malattie infettive).

Precauzioni

La periodicità di somministrazione deve essere rigorosamente seguita. Quando si determinano i livelli di dose il profilo di zucchero deve essere regolarmente monitorato. Durante il trattamento monitoraggio dinamico dei livelli di glucosio (emoglobina glicata) è richiesto – non meno di una volta in 3 mesi. Manifestazioni cliniche di ipoglicemia possono essere mascherati quando somministrato in concomitanza con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina. Durante il trattamento si raccomanda di non consumare alcool e di evitare un’esposizione prolungata al sole. I cibi grassi devono essere limitati.

Interazioni farmacologiche

La preparazione è un sinergizzante di anticoagulanti indiretti.

Gli agenti acidificanti delle vie urinarie (cloruro di ammonio, cloruro di calcio, acido ascorbico in grandi dosi) aumentano l’effetto della glibenclamide.

Agenti antimicotici sistemici (derivati dell’azolo), fluorochinoloni, tetraciclina, cloramfenicolo, H2-bloccanti, beta-bloccanti, inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina, agenti antinfiammatori non steroidei, inibitori delle monoamino ossidasi, clofibrato, bezafibrato, probenecid, paracetamolo, etionamide, steroidi anabolizzanti, pentossifillina, allopurinolo, ciclofosfamide, reserpina, sulfanilamidi, insulina potenziano l’ipoglicemia.

Barbiturici, fenotiazine, diazoxide, glucocorticoidi e ormoni tiroidei, estrogeni, gestageni, glucagone, preparati adrenomimetici, sali di litio, derivati dell’acido nicotinico e saluretici diminuiscono l’effetto ipoglicemico. La rifampicina accelera l’inattivazione e diminuisce l’efficacia della glibenclamide.

Sovradosaggio

Sintomi: ipoglicemia (fame, diaforesi, debolezza improvvisa, palpitazioni, tremore, ansia, mal di testa, vertigini, insonnia, irritabilità, depressione, edema cerebrale, disturbi della parola e della vista, alterazione dello stato di coscienza), coma ipoglicemico.

Trattamento: se il paziente è cosciente – somministrare zucchero per via orale, in stato di incoscienza – iniezione di soluzione di glucosio al 50% (50 mL per via endovenosa e orale), infusione endovenosa continua di soluzione di glucosio al 5-10%, iniezione intramuscolare di 1-2 mg di glucagone, 200 mg di diazoxide per via orale ogni 4 ore o 30 mg per via endovenosa entro 30 minuti, monitoraggio del livello di glicemia. In edema cerebrale – mannite e desametasone.

Presentazione

Tablet 5 mg. 10, 20 compresse in blister, 50 compresse in un barattolo.