Gaboxadolo

Il gaboxadolo, noto anche come 4,5,6,7-tetraidroisossazolo(5,4-c)piridin-3-olo (THIP), è un derivato conformazionalmente vincolato dell’alcaloide muscimolo che fu sintetizzato per la prima volta nel 1977 dal chimico danese Povl Krogsgaard-Larsen. Nei primi anni ’80 il gaboxadolo è stato oggetto di una serie di studi pilota che hanno testato la sua efficacia come analgesico e ansiolitico, nonché come trattamento per la discinesia tardiva, la malattia di Huntington, il morbo di Alzheimer e la spasticità. Non è stato fino al 1996 che i ricercatori hanno tentato di sfruttare l'”effetto avverso” sedativo del gaboxadolo, spesso segnalato, per il trattamento dell’insonnia, risultando in una serie di studi clinici sponsorizzati da Lundbeck e Merck. Nel marzo 2007, Merck e Lundbeck hanno cancellato il lavoro sul farmaco, citando problemi di sicurezza e il fallimento di una prova di efficacia. Agisce sul sistema GABA, ma in modo diverso dalle benzodiazepine, Z-Drugs e barbiturici. Lundbeck afferma che il gaboxadol aumenta anche il sonno profondo (stadio 4). Tuttavia, non è rinforzante come le benzodiazepine.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Dati chimici e fisici

Formula

C6H8N2O2

Massa molare

140.142 g-mol-1

modello 3D (JSmol)

(cos’è questo?) (verificare)

Nel 2015, Lundbeck ha venduto i suoi diritti sulla molecola a Ovid Therapeutics, il cui piano è di svilupparla per FXS e la sindrome di Angelman. È conosciuta internamente in Ovidia come OV101.

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