Flunixin Meglumine Injection

Produttore: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

soluzione iniettabile sterile 50 Mg/ml

anada# 200-387, approvato dalla Fda

veterinaria

per uso endovenoso o intramuscolare nei cavalli e per uso endovenoso in bovini da carne e da latte. Non per uso in vacche da latte secche e vitelli.

Flunixin Meglumine Injection Caution

La legge federale limita questo farmaco all’uso da o su ordine di un veterinario autorizzato.

Descrizione

Ogni millilitro di Flunixin Injectable Solution contiene flunixin meglumine equivalente a 50 mg di flunixin, 0. 1 mg di edetate disodium.1 mg edetato disodico, 2,5 mg sodio formaldeide sulfoxilato, 4,0 mg dietanolamina, 207,2 mg glicole propilenico, 5,0 mg fenolo come conservante, acido cloridrico, acqua per iniezione q.s.

Farmacologia

Flunixin meglumine è un potente agente analgesico non narcotico, non steroideo, con attività antinfiammatoria e antipiretica. È significativamente più potente di pentazocina, meperidina e codeina come analgesico nel test della zampa di lievito del ratto.

Cavallo

Flunixin è quattro volte più potente su una base mg-per-mg come fenilbutazone come misurato dalla riduzione di zoppia e gonfiore nel cavallo. L’emivita plasmatica nel siero del cavallo è di 1,6 ore dopo una singola dose di 1,1 mg/kg. Quantità misurabili sono rilevabili nel plasma del cavallo a 8 ore dopo l’iniezione.

Cattle

Flunixin meglumine è un acido debole (pKa=5.82)1 che presenta un alto grado di legame alle proteine plasmatiche (circa 99%).2 Tuttavia, il farmaco libero (non legato) sembra ripartire facilmente nei tessuti del corpo (le previsioni Vss vanno da 297 a 782 mL/kg.2-5 L’acqua corporea totale è approssimativamente uguale a 570 mL/kg).6 Nel bestiame, l’eliminazione avviene principalmente attraverso l’escrezione biliare.7 Questo può, almeno in parte, spiegare la presenza di picchi multipli nel profilo concentrazione/tempo del sangue dopo la somministrazione endovenosa.2

Nel bestiame sano, la clearance corporea totale è stata riportata da 90 a 151 mL/kg/hr.2-5 Questi studi riportano anche una grande discrepanza tra il volume di distribuzione allo stato stazionario (Vss) e il volume di distribuzione associato alla fase di eliminazione terminale (Vβ). Questa discrepanza sembra essere attribuibile all’eliminazione estesa del farmaco da un compartimento profondo.8 L’emivita terminale ha dimostrato di variare da 3,14 a 8,12 ore.2-5

Flunixin persiste nei tessuti infiammatori9 ed è associato a proprietà antinfiammatorie che si estendono ben oltre il periodo associato alle concentrazioni plasmatiche rilevabili del farmaco.4,9 Queste osservazioni spiegano l’isteresi antioraria associata alle relazioni farmacocinetiche/farmacodinamiche della flunixin.10

Pertanto, la previsione delle concentrazioni del farmaco basata sull’emivita di eliminazione terminale del plasma stimata probabilmente sottostimerà sia la durata dell’azione del farmaco che la concentrazione del farmaco che rimane nel sito di attività.

Flunixin Meglumine Injection Indications

Flunixin Injectable Solution è raccomandato per alleviare l’infiammazione e il dolore associati a disturbi muscoloscheletrici nel cavallo. È anche raccomandato per alleviare il dolore viscerale associato a coliche nel cavallo.

Cattle

Flunixin soluzione iniettabile è indicato per il controllo della piressia associata a malattie respiratorie bovine, endotossemia e mastite bovina acuta. Flunixin soluzione iniettabile è anche indicato per il controllo dell’infiammazione nell’endotossemia.

Dose e somministrazione

La dose raccomandata per i disturbi muscoloscheletrici è 0,5 mg per libbra (1 mL/100 lbs) di peso corporeo una volta al giorno. Il trattamento può essere somministrato tramite iniezione endovenosa o intramuscolare e ripetuto per un massimo di 5 giorni. Gli studi dimostrano che l’inizio dell’attività avviene entro 2 ore. Il picco di risposta si verifica tra 12 e 16 ore e la durata dell’attività è di 24-36 ore.

La dose raccomandata per alleviare il dolore associato alle coliche equine è di 0,5 mg per libbra di peso corporeo. La somministrazione per via endovenosa è raccomandata per un rapido sollievo. Studi clinici mostrano che il dolore viene alleviato in meno di 15 minuti in molti casi. Il trattamento può essere ripetuto quando i segni di colica si ripresentano. Durante gli studi clinici circa il 10% dei cavalli ha richiesto uno o due trattamenti aggiuntivi. La causa della colica dovrebbe essere determinata e trattata con una terapia concomitante.

Cattle

La dose raccomandata per il controllo della piressia associata alla malattia respiratoria bovina e all’endotossemia e il controllo dell’infiammazione nell’endotossemia è di 1.Da 1 a 2,2 mg/kg (da 0,5 a 1,0 mg/lb; da 1 a 2 mL per 100 lbs) di peso corporeo somministrato per via endovenosa lenta una volta al giorno come dose unica o diviso in due dosi somministrate a intervalli di 12 ore per un massimo di 3 giorni. La dose totale giornaliera non deve superare i 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) di peso corporeo. Evitare la somministrazione rapida del farmaco per via endovenosa.

La dose raccomandata per la mastite bovina acuta è 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 mL per 100 lbs) di peso corporeo somministrato una volta per via endovenosa.

Contraindicazioni

Non ci sono controindicazioni note a questo farmaco quando usato come indicato. L’iniezione intra-arteriosa dovrebbe essere evitata. Cavalli inavvertitamente iniettati intra-arterialmente possono mostrare reazioni avverse. I segni possono essere atassia, incoordinazione, iperventilazione, isteria e debolezza muscolare. I segni sono transitori e scompaiono senza farmaci antidoti entro pochi minuti. Non usare nei cavalli che mostrano ipersensibilità alla flunixina meglumine.

Cattle

Non ci sono controindicazioni note a questo farmaco nei bovini quando usato come indicato. Non usare in animali che mostrano ipersensibilità alla flunixina meglumina. Usare con giudizio quando si sospetta insufficienza renale o ulcerazione gastrica.

Avvertenze per i residui I bovini non devono essere macellati per il consumo umano entro 4 giorni dall’ultimo trattamento. Il latte che è stato assunto durante il trattamento e per 36 ore dopo l’ultimo trattamento non deve essere utilizzato per l’alimentazione. Non per l’uso in vacche da latte asciutte. Non è stato stabilito un periodo di sospensione per questo prodotto nei vitelli in fase di preruminazione. Non utilizzare nei vitelli destinati alla lavorazione della carne di vitello. Non usare in cavalli destinati all’alimentazione.

Precauzioni

Come classe, i FANS inibitori della ciclo-ossigenasi possono essere associati a tossicità gastrointestinale e renale. La sensibilità agli effetti avversi associati al farmaco varia con il singolo paziente. I pazienti a maggior rischio di tossicità renale sono quelli disidratati, in terapia diuretica concomitante, o quelli con disfunzioni renali, cardiovascolari e/o epatiche.

Poiché molti FANS possiedono il potenziale di indurre ulcerazione gastrointestinale, l’uso concomitante di Flunixin soluzione iniettabile con altri farmaci antinfiammatori, come altri FANS e corticosteroidi, deve essere evitato o strettamente monitorato.

Cavallo

L’effetto di Flunixin soluzione iniettabile sulla gravidanza non è stato determinato. Non sono stati condotti studi per determinare l’attività di Flunixin soluzione iniettabile quando somministrato in concomitanza con altri farmaci. La compatibilità dei farmaci deve essere monitorata attentamente nei pazienti che richiedono una terapia aggiuntiva.

Cattle

Non usare nei tori destinati alla riproduzione, poiché gli effetti riproduttivi di Flunixin soluzione iniettabile in queste classi di bestiame non sono stati studiati. I FANS sono noti per avere potenziali effetti sia sul parto che sul ciclo estrale. Ci può essere un ritardo nell’inizio dell’estro se la flunixina viene somministrata durante la fase di prostaglandina del ciclo estrale. Gli effetti della flunixina sul parto imminente non sono stati valutati in uno studio controllato. I FANS sono noti per avere il potenziale di ritardare il parto attraverso un effetto tocolitico. Non superare la dose raccomandata.

Sicurezza

Una dose intramuscolare di 1,5 mg/lb di peso corporeo al giorno per 10 giorni consecutivi è stata sicura. Non sono stati osservati cambiamenti nei valori di ematologia, chimica del siero o analisi delle urine. Dosaggi endovenosi di 0,5 mg/lb al giorno per 15 giorni; 1,5 mg/lb al giorno per 10 giorni; e 2,5 mg/lb al giorno per 5 giorni non hanno prodotto cambiamenti nei parametri del sangue o delle urine. Nessuna irritazione del sito di iniezione è stata osservata dopo l’iniezione intramuscolare della dose raccomandata di 0,5 mg/lb. Una certa irritazione è stata osservata a seguito di una dose di 3 volte somministrata per via intramuscolare.

Cattle

Nessun cambiamento legato alla flunixina (reazioni avverse) è stato notato nei bovini cui è stata somministrata una dose 1X (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) per 9 giorni (tre volte la durata clinica massima). La tossicità minima si è manifestata a dosi moderatamente elevate (3X e 5X) quando il flunixin è stato somministrato quotidianamente per 9 giorni, con occasionali risultati di sangue nelle feci e/o nelle urine. Interrompere l’uso se si osserva ematuria o sangue fecale.

Reazioni avverse

Nei cavalli sono stati ricevuti rapporti isolati di reazioni locali in seguito a iniezione intramuscolare, in particolare nel collo. Questi includono gonfiore localizzato, sudorazione, indurimento e rigidità. In rari casi nei cavalli, infezioni clostridiali fatali o non fatali o altre infezioni sono state riportate in associazione all’uso intramuscolare di flunixin meglumine. Nei cavalli e nei bovini, sono stati riportati rari casi di reazioni di tipo anafilattico, alcune delle quali sono state fatali, principalmente in seguito all’uso endovenoso.

Come viene fornito

La soluzione iniettabile Flunixin, 50mg/mL, è disponibile in fiale multidose da 100mL e 250mL.

conservare tra 2° e 30°c (36° e 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Analisi gascromatografica della flunixina nelle urine equine dopo metilazione estrattiva. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. Metodo di cromatografia liquida ad alte prestazioni per la determinazione di flunixin nel plasma bovino e farmacocinetica dopo dosi singole e ripetute del farmaco. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Farmacocinetica di flunixin meglumine in bovini in lattazione dopo somministrazioni singole e multiple intramuscolari ed endovenose. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Farmacocinetica della flunixina e il suo effetto sulle concentrazioni dei metaboliti della prostaglandina F2α dopo la somministrazione orale ed endovenosa nelle manze. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Farmacocinetica della flunixina meglumina nella mucca. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Fisiologia dei piccoli e grandi animali. Capitolo 2: “Compartimenti dei fluidi corporei”, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Usi sperimentali di flunixin meglumine e fenilbutazone in animali da produzione alimentare. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Significato dei rapporti dei diversi volumi di distribuzione nella farmacocinetica. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixin inibisce la produzione di prostaglandina E2 nell’infiammazione equina. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Determinazione della farmacocinetica e farmacodinamica della flunixina nei vitelli mediante l’uso della modellazione farmacocinetica/farmacodinamica. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Prodotto da: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

Manufactured For VET TEK™, Blue Springs, MO 64014