FK506

Inibitore della calcineurina

FK506 (Tacrolimus) è comunemente usato come immunosoppressore per prevenire il rigetto dei trapianti di organi.

Similmente alla ciclosporina A (CsA), FK506 blocca l’attivazione della calcineurina attraverso la formazione di complessi con le immunofiline. FK506 si lega a una immunofilina diversa da CsA, chiamata FK506 binding protein (FKBP) 12.

Inoltre, è stato dimostrato che il complesso FK506-FKBP sopprime l’attivazione della via NFAT dipendente dalla calcineurina e la via di attivazione indipendente dalla calcineurina per JNK e p38.

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissezione del meccanismo di anergia delle cellule T con ligandi di immunofilina. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Due distinti meccanismi d’azione dei complessi immunofilina-ligando per il blocco dell’attivazione delle cellule T. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Effetto inibitorio del Tacrolimus sulla segnalazione di p38 Mitogen-Activated Protein Kinase nei riceventi di trapianto di rene misurato dalla citometria a flusso fosfospecifica del sangue intero. Trapianto. 93(12):1245-51.

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