Droperidolo

Identificazione

Nome Droperidolo Numero di accesso DB00450 Descrizione

Un butirofenone con proprietà generali simili a quelle dell’aloperidolo. Viene utilizzato in combinazione con un analgesico oppioide come il fentanyl per mantenere il paziente in uno stato di calma di neuroleptanalgesia con indifferenza all’ambiente circostante ma ancora in grado di collaborare con il chirurgo. Viene anche usato come premedicante, come antiemetico e per il controllo dell’agitazione nelle psicosi acute. (Da Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p593)

Tipo Piccola Molecola Gruppi approvati, Vet approvato Struttura

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Struttura per Droperidol (DB00450)

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Peso medio: 379.4274
Monoisotopico: 379.169605168 Formula chimica C22H22FN3O2 Sinonimi

• 1-(1-(3-(p-fluorobenzoyl)propyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-(1-(4-(p-fluorophenyl)-4-oxobutyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-diidro-1H-benzoimidazol-2-one
• Droperidolo
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolo

ID esterni

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmacologia

Indicazione

Droperidolo è usato per produrre tranquillanti e per ridurre l’incidenza di nausea e vomito nelle procedure chirurgiche e diagnostiche.

Condizioni associate

• Agitazione
• Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV)
• Delirio
• Nausea e vomito

Terapie associate

• Sedazione

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Droperidolo produce una marcata tranquillizzazione e sedazione. Esso allevia l’apprensione e fornisce uno stato di distacco mentale e indifferenza pur mantenendo uno stato di prontezza di riflessi. Droperidolo produce un effetto antiemetico come evidenziato dall’antagonismo dell’apomorfina nei cani. Abbassa l’incidenza di nausea e vomito durante le procedure chirurgiche e fornisce una protezione antiemetica nel periodo postoperatorio. Il droperidolo potenzia altri depressori del SNC. Produce un lieve blocco alfa-adrenergico, dilatazione vascolare periferica e riduzione dell’effetto pressorio dell’epinefrina. Può produrre ipotensione e diminuzione della resistenza vascolare periferica e può diminuire la pressione arteriosa polmonare (in particolare se è anormalmente alta). Può ridurre l’incidenza di aritmie indotte da epinefrina, ma non previene altre aritmie cardiache.

Meccanismo d’azione

L’esatto meccanismo d’azione è sconosciuto, tuttavia, il droperidolo causa una depressione del SNC a livelli sottocorticali del cervello, del mesencefalo e della formazione reticolare del tronco encefalico. Può antagonizzare le azioni dell’acido glutammico nel sistema extrapiramidale. Può anche inibire i recettori della catecolamina e la ricaptazione dei neurotrasmettitori e ha una forte azione centrale antidopaminergica e una debole azione centrale anticolinergica. Può anche produrre un blocco gangliare e una ridotta risposta affettiva. Le azioni principali sembrano derivare dal suo potente antagonismo dei recettori della dopamina(2) con effetti antagonistici minori anche sui recettori alfa-1 adrenergici.

Assorbimento

Completamente assorbito dopo somministrazione intramuscolare.

Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Estensivamente metabolizzato.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

Distribuzione bifasica. La fase di distribuzione rapida è di 1,4 ± 0,5 minuti e la fase di distribuzione più lenta è di 14,3 ± 6,5 minuti. L’emivita di eliminazione negli adulti è di 134 ± 13 minuti e può essere aumentata nei pazienti geriatrici. Nei bambini, è di 101,5 ± 26,4 minuti.

Clearance Not Available Adverse Effects

Tossicità

La DL50 intravenosa del droperidolo è 20-43 mg/kg nei topi; 30 mg/kg nei ratti; 25 mg/kg nei cani e 11-13 mg/kg nei conigli. La DL50 intramuscolare del droperidolo è di 195 mg/kg nei topi, 104-110 mg/kg nei ratti, 97 mg/kg nei conigli e 200 mg/kg nelle cavie. Le manifestazioni del sovradosaggio di droperidolo sono un’estensione delle sue azioni farmacologiche.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato per uso veterinario
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Acebutololo	Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc può essere aumentato quando Droperidolo è combinato con Acebutololo.
Aceclofenac	Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando Droperidol è combinato con Aceclofenac.
Acemetac	Il rischio o la gravità dell’ipertensione può essere aumentato quando Droperidol è combinato con Acemetac.
Acetazolamide	Droperidolo può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Acetazolamide.
Acetofenazina	Droperidolo può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Acetofenazina.
Acido acetilsalicilico	Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando Droperidol è combinato con acido acetilsalicilico.
Aclidinio	Droperidolo può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Aclidinio.
Acrivastina	Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc può essere aumentato quando Acrivastina è combinato con Droperidolo.
Adenosina	Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc può essere aumentato quando Droperidol è combinato con Adenosina.
Agomelatina	Droperidolo può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Agomelatina.

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Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Internazionale/Altre marche Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel ProStrakan) Prodotti di marca da prescrizione

Nome	Dosaggio	Forza	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Droperidolo Iniezione	Liquido		Intramuscolo; Intravenosa	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Canada
Droperidolo Iniezione USP 2.5mg/ml	Soluzione		Intramuscolare; Intravenosa	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Canada
Inapsina	Iniezione	2.5 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Akorn	1996-07-01	2012-01	USA
Inapsina	Iniezione	2.5 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Non applicabile	USA
Inapsina	Iniezione	2.5 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Akorn	1996-07-01	2012-01	USA
Inapsina	Iniezione	2.5 mg/1mL	Intramuscolare; Per via endovenosa	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Non applicabile	USA
Inapsina Inj 2.5mg/ml	Liquido		Intramuscolare; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Canada

Prodotti generici su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Droperidolo	Iniezione, soluzione	2.5 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	USA
Droperidolo	Iniezione, soluzione	2.5 mg/1mL	Intramuscolare; endovena	Hospira, Inc.	2005-08-23	Non applicabile	USA
Droperidolo	Iniezione, soluzione	2.5 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Iniezione generale & Vaccini	2012-10-18	2014-07-01	USA
Droperidolo	Iniezione, soluzione	2.5 mg/1mL	Intramuscolare; endovena	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	Non applicabile	USA
Droperidolo	Iniezione, soluzione	2.5 mg/1mL	Intramuscolare; endovena	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	USA

Prodotti della miscela

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + Fentanyl citrato (.05 mg)	Liquido	Intramuscolare; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Canada

Categorie

Codici ATC N05AD08 – Droperidol

• N05AD – Derivati del butirofenone
• N05A – ANTIPSICOLOGICI
• N05 – PSICOLEPTICI
• N – SISTEMA NERVOSO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornita da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici conosciuti come alchil-fenilchetoni. Questi sono composti aromatici contenenti un chetone sostituito da un gruppo alchilico e un gruppo fenilico. Regno dei composti organici Super Classe Composti organici dell’ossigeno Classe Composti dell’organoossigeno Sotto Classe Composti del carbonile Genitore diretto Alchil-fenilchetoni Genitori alternativi Fenilbutilammine / Butilfenoni / Benzimidazoli / Alchilchetoni arilici / Derivati benzoilici / Fluorobenzeni / Fluoruri arilici / N-imidazoli sostituiti / Idropiridine / Gamma-ammino chetoni / Composti eteroaromatici / Urei / Trialchilammine / Composti azaciclici / Derivati idrocarburici / Ossidi organici / Organofluoruri / Composti organopntogeni mostrano altri 8 Sostituenti Alchil-fenilchetone / Ammina / Composto eterociclico aromatico / Alchilchetone arilico / Fluoruro di arile / Alogenuro di arile / Azaciclo / Azolo / Benzenoide / Benzimidazolo / Benzoile / Butirofenone / Fluorobenzene / Gamma-amminochetone / Alobenzene / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarbonico / Idropiridina / Imidazolo / Benzene monociclico / N-imidazolo sostituito / Composto organico azotato / Ossido organico / Organofluoruro / Composto organoalogeno / Composto organoeterociclico / Composto organonitrogeno / Composto organopnictogeno / Fenilbutilammina / Ammina alifatica terziaria / Ammina terziaria / Urea show 22 more Struttura molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni composto organofluoro, chetone aromatico, benzimidazoli (CHEBI:4717)

Identificatori Chimici

UNII O9U0F09D5X Numero CAS 548-73-2 InChI Key RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Riferimento Sintesi

Janssen, P.A.J. e Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 luglio 1964; assegnato al Research Laboratorium Dr. C. C. Janssen NV, Belgio.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 dicembre 1964: assegnato al Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgio.

US3161645 Riferimenti generali non disponibili Collegamenti esterni Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS Codici

• 28:24.92 – Ansiolitici vari Sedativi e ipnotici

MSDS

Test clinici

Test clinici

Farmacoeconomia

Produttori

Packagers

Dosage Forms

Prezzi

Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali

Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29