Dalteparina

Identificazione

Nome Dalteparina Numero di accesso DB06779 Descrizione

La Dalteparina, un’eparina a basso peso molecolare (LMWH) preparata mediante degradazione con acido nitroso di eparina non frazionata di origine mucosa intestinale suina, è un anticoagulante. È composta da catene polisaccaridiche solfatate fortemente acide con un peso molecolare medio di 5000 e circa il 90% del materiale nell’intervallo 2000-9000. Le LMWH hanno una risposta più prevedibile, una maggiore biodisponibilità e un’emivita anti-Xa più lunga dell’eparina non frazionata. La dalteparina può anche essere usata con sicurezza nella maggior parte delle donne in gravidanza. Le eparine a basso peso molecolare sono meno efficaci nell’inattivare il fattore IIa a causa della loro lunghezza inferiore rispetto all’eparina non frazionata.

Tipo Piccola molecola Gruppi approvati Sinonimi

• alpha-heparin

Farmacologia

Indicazione

Dalteparina è usata come profilassi per la trombositrombosi venosa profonda ed embolie polmonari in pazienti sottoposti a chirurgia generale (es.g., addominale, ginecologico, urologico), e in pazienti con condizioni mediche acute (ad esempio cancro, riposo a letto, insufficienza cardiaca, malattia polmonare grave). È anche usato in pazienti che hanno una mobilità gravemente limitata, il che comporta un rischio di complicazioni tromboemboliche.

Dalteparina è anche usata in concomitanza con l’aspirina e/o altre terapie (ad esempio, nitrati, bloccanti β-adrenergici, clopidogrel, inibitori del recettore della glicoproteina IIb/IIIa delle piastrine) per ridurre il rischio di eventi ischemici cardiaci acuti. I pazienti che si sottopongono a questa combinazione di trattamento hanno angina instabile o infarto miocardico non-ST-segment elevation/non-Q-wave (cioè, sindromi coronariche acute non-ST-segment elevation).

È anche usato nella prevenzione della coagulazione durante l’emodialisi e l’emofiltrazione in connessione con insufficienza renale acuta o insufficienza renale cronica.

Condizioni associate

• Eventi cardiovascolari
• Coagulazione
• Trombosi venosa profonda
• Tromboembolia venosa sintomatica
• Tromboembolia venosa Tromboembolia

Controindicazioni &Avvertenze della scatola nera

Farmacodinamica

Dalteparina ha un sito di legame antitrombina che è essenziale per il legame ad alta affinità alla proteina plasmatica antitrombina (ATIII). L’attività anti-Xa del plasma è usata sia come stima dell’attività di coagulazione, sia come base per determinare il dosaggio. Il suo uso dovrebbe essere evitato nei pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 20mL/min. In questi pazienti deve essere usata solo eparina non frazionata. Per quanto riguarda il monitoraggio, il tempo di tromboplastina parziale attiva (aPTT) aumenta solo ad alte dosi di eparine a basso peso molecolare (LMWH). Pertanto, il monitoraggio dell’aPTT non è raccomandato. Tuttavia, l’attività anti-Xa può essere misurata per monitorare l’efficacia della LMWH.

Meccanismo d’azione

La dalteparina potenzia l’attività dell’ATIII, inibendo la formazione sia del fattore Xa che della trombina. La principale differenza tra la dalteparina e l’eparina non frazionata (UH) è che la dalteparina inattiva preferenzialmente il fattore Xa. Di conseguenza, si osserva solo un leggero aumento del tempo di coagulazione rispetto all’UH. Per questa stessa ragione, l’APTT non viene utilizzato per monitorare gli effetti della dalteparina, se non come indicatore di sovradosaggio.

Assorbimento

Quasi completamente assorbito dopo dosi sottocutanee (sc), con una biodisponibilità di circa 87%.

Volume di distribuzione

3 litri

Legame con le proteine

Meno dell’eparina non frazionata, che è più del 90%.

Metabolismo

Il fegato e il sistema reticolo-endoteliale sono i siti di biotrasformazione. Sono parzialmente metabolizzati per desolfatazione e depolimerizzazione.

Via di eliminazione

Dopo 4 ore, circa il 20% è visto nelle urine. La maggior parte del resto si trova nel fegato, nel tratto gastrointestinale e nei reni. I reni sono il sito principale di escrezione della dalteparina (circa il 70% basato su studi su animali).

Emivita

Emivita terminale: Intravenosa – 2 ore. Sottocutaneo – 3-5 ore

Clearance

Escreto attraverso i reni. Il tasso di clearance del plasma è 33 mL/min.

Effetti avversi

Tossicità

Sovradosaggio: complicazioni emorragiche.Reazione avversa al farmaco:(comune) osteopenia con uso prolungato; lieve, reversibile trombocitopenia non immunologica; elevazione transitoria delle transaminasi epatiche; alopecia.(non comune): grave trombocitopenia immunologicamente-mediata indotta da eparina; reazioni anafilattiche; eruzione cutanea, necrosi cutanea; emorragia retroperitoneale; angioedema

Organismi interessati Non disponibile Pathways Non disponibile Effetti farmacogenomici/ADRs Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Droga	Interazione
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Abciximab	Il rischio o la gravità delle emorragie può essere aumentato quando Abciximab è combinato con Dalteparin.
Acebutololo	Il rischio o la gravità di iperkalemia può essere aumentato quando Acebutololo è combinato con Dalteparin.
Aceclofenac	Il rischio o la gravità di sanguinamento ed emorragia può essere aumentato quando Aceclofenac è combinato con Dalteparin.
Acemetac	Il rischio o la gravità di sanguinamento ed emorragia può essere aumentato quando Acemetac è combinato con Dalteparin.
Acenocumarolo	Il rischio o la gravità delle emorragie può essere aumentato quando l’acenocumarolo è combinato con Dalteparina.
Acido acetilsalicilico	L’acido acetilsalicilico può aumentare le attività anticoagulanti di Dalteparina.
Albutrepenonacog alfa	L’efficacia terapeutica di Albutrepenonacog alfa può essere diminuita quando usato in combinazione con Dalteparin.
Alclofenac	Il rischio o la gravità delle emorragie e dell’emorragia può essere aumentato quando Alclofenac è combinato con Dalteparin.
Aldesleukin	Il rischio o la gravità delle emorragie può essere aumentato quando Dalteparin è combinato con Aldesleukin.
Alemtuzumab	Il rischio o la gravità delle emorragie può essere aumentato quando Dalteparin è combinato con Alemtuzumab.

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Interazioni alimentari

• Evitare erbe e integratori con attività anticoagulante/antipiastrinica. Gli esempi includono aglio, zenzero, mirtillo, danshen, piracetam e ginkgo biloba.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/altro Marche Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Prodotti di marca su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forza	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Fragmin	Soluzione	2500 unità	Intravenoso; Sottocutaneo	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	Canada
Fragmin	Iniezione	15000 /0.6mL	Sottocutanea	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-01	Non applicabile	USA
Fragmina	Iniezione	10000 /1mL	Sottocutanea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	USA
Fragmina	Soluzione	18000 unità	Intravenosa; Sottocutaneo	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Non applicabile	Canada
Fragmina	Iniezione	5000 /0.2mL	Sottocutaneo	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	USA
Fragmin	Soluzione	10000 unità	Intravenosa; Sottocutaneo	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Non applicabile	Canada
Fragmin	Iniezione	7500 /0.3mL	Sottocutaneo	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-01	Non applicabile	USA
Fragmina	Iniezione	10000 /1mL	Sottocutanea	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	USA
Fragmina	Soluzione	2500 unità	Intravenosa; Sottocutaneo	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	Non applicabile	Canada
Fragmina	Iniezione	15000 /0.6mL	Sottocutaneo	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-30	USA

Categorie

Codici ATC B01AB04 – Dalteparina

• B01AB – Gruppo eparina
• B01A – AGENTI ANTITROMBOTICI
• B01 – AGENTI ANTITROMBOTICI
• B – SANGUE E ORGANI CHE FORMANO IL SANGUE

Categorie di farmaci Classificazione Non classificato

Identificatori chimici

UNII S79O08V79F Numero CAS 9005-49-6 InChI Key Non disponibile InChI Non disponibile Nome IUPAC Non disponibile SMILES Non disponibile Riferimenti generali

1. King DJ, Kelton JG: Eparina-associato trombocitopenia. Ann Intern Med. 1984 Apr;100(4):535-40.
2. Bell WR, Royall RM: Trombocitopenia associata all’eparina: un confronto tra tre preparazioni di eparina. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: A double-blind randomized placebo controlled trial of thromboprophylaxis in major elective general surgery using once daily injections of a low molecular weight heparin fragmin. Thromb Haemost. 1989 Dec 29;62(4):1046-9.
4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: Profilassi del tromboembolismo in chirurgia generale: confronto tra eparina standard e Fragmin. Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84.
5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: Effetti avversi di tre diverse forme di terapia con eparina: trombocitopenia, aumento delle transaminasi e iperkaliemia. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Heparin and its low molecular weight derivatives: anticoagulant and antithrombotic properties. Emostasi. 1986;16 Suppl 2:1-7.
7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B: L’eparina a basso peso molecolare (dalteparina) previene efficacemente la trombosi in un modello di ratto di lesione arteriosa profonda. Plast Reconstr Surg. 2003 Apr 15;111(5):1659-66.
8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: Safety of dalteparin for the prophylaxis of venous thromboembolism in elderly medical patients with renal insufficiency: a pilot study. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: Studio di bioaccumulo di dalteparina ad una dose profilattica in pazienti con vari gradi di funzione renale compromessa. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: Eparina a basso peso molecolare impedisce fibrogenesi epatica causata da tetracloruro di carbonio nel ratto. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
11. Frydman A: Eparine a basso peso molecolare: una panoramica della loro farmacodinamica, farmacocinetica e metabolismo nell’uomo. Emostasi. 1996;26 Suppl 2:24-38.
12. Samama MM, Gerotziafas GT: Comparative pharmacokinetics of LMWHs. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: Profilassi e trattamento delle malattie tromboemboliche durante la gravidanza con dalteparina. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Collegamenti esterni KEGG Droga D03353 PubChem Sostanza 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium AHFS Codici

• 20:12.04.16 – Eparine

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi Non disponibili Brevetti Non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali Non disponibili Proprietà previste Non disponibili Caratteristiche ADMET previste Non disponibili

Spettri

Mass Spec (NIST) Non Disponibile Spettri Non Disponibili

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Farmaco creato il 14 settembre 2010 16:21 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29