Coluracetam

Foglio riassuntivo: Coluracetam

1 mg

3 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 ore

15 – 30 minuti

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 ore

1 – 5 minuti

DISCREZIONE: Le informazioni sul dosaggio di PW sono raccolte da utenti e risorse a solo scopo educativo. Non è una raccomandazione e dovrebbe essere verificata con altre fonti per l’accuratezza.

Coluracetam
Chemical Nomenclatura
Nomi comuni	Coluracetam
Nome sistematico	N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetammide
Appartenenza alla classe
Classe psicoattiva	Nootropico
Classe chimica	Racetam
Vie di somministrazione
AVVERTENZA: Iniziare sempre con dosi più basse a causa delle differenze tra peso corporeo individuale, tolleranza, metabolismo e sensibilità personale. Vedere la sezione uso responsabile.		⇣ orale		Dosaggio		Soglia	leggero	Comune	forte	pesante	Durata		Totale	Inizio	⇣ Insufflato		Dosaggio		Soglia	Lieve	Comune	forte	Pesante	Durata		Totale	Inizio
Interazioni

Coluracetam (BCI-540; ex MKC-231) è un nootropo appartenente alla famiglia dei racetam. È stato originariamente sviluppato e testato dalla Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation per il morbo di Alzheimer. Dopo che il farmaco non è riuscito a raggiungere gli endpoint nei suoi studi clinici, è stato in-licenziato dalla BrainCells Inc per indagini sul disturbo depressivo maggiore (MDD), che è stato preceduto dall’assegnazione di un “Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” dallo stato della California. I risultati degli studi clinici di fase IIa hanno suggerito che sarebbe un possibile farmaco per un disturbo depressivo maggiore (MDD) in comorbidità con disturbo d’ansia generalizzato (GAD).

Colouracetam è facilmente disponibile e venduto attraverso i venditori online come integratore alimentare negli Stati Uniti. Dose per dose la potenza di colouracetam è quasi il doppio di quella di noopept, il che rende necessarie quantità inferiori pur offrendo molti effetti simili. A causa della sua breve azione e natura acuta, le ROA preferite sono generalmente insufflazione, sublinguale o vaporizzazione, anche se è ancora attivo per via orale.

La gamma di dosi attive di questo composto è tra 5 e 20 mg. Questo è molto più piccolo di dosi comparabili della classe di farmaci racetam (piracetam, oxiracetam, phenylpiracetam, ecc.). Dosaggi superiori a 20mg non sembrano offrire alcun beneficio aggiuntivo.

Chimica

Coluracetam, o N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide, è un composto sintetico della famiglia racetam. I racetam condividono un nucleo di pirrolidina, un anello azotato di cinque membri con un chetone legato all’ossigeno a R2. Questo anello a 2 pirrolidi è legato al carbonio terminale di un gruppo acetammide, una catena ammidica etilica con un legame chetonico (C=O) al carbonio alfa.

Coluracetam presenta un ulteriore componente fluorochinolone sostituito a tre anelli legato a RN del gruppo acetammide. Il gruppo fluorochinolone è composto da un anello centrale piridinico azotato fuso a un anello benzilico e furanico su entrambi i lati. Due gruppi metilici sono legati a R2 e R3 della struttura sull’anello furanico. Il coluracetam è strutturalmente analogo al piracetam con l’aggiunta di un gruppo fluorochinolone.

Farmacologia

Il coluracetam migliora l’assorbimento della colina ad alta affinità (HACU), che è il passo limite della sintesi dell’acetilcolina (ACh). Questo processo permette essenzialmente all’acetilcolina di accumularsi a livelli più alti del normale. Poiché l’acetilcolina è coinvolta nella funzione della memoria, questo potrebbe potenzialmente spiegare i suoi effetti nootropici.

Effetti soggettivi

In confronto agli effetti di altri nootropi come il noopept, questo composto può essere descritto come concentrato principalmente sulla stimolazione fisica rispetto a quella della stimolazione cognitiva.Disclaimer: Gli effetti elencati di seguito citano il Subjective Effect Index (SEI), una letteratura di ricerca basata su rapporti aneddotici e le esperienze personali dei collaboratori di PsychonautWiki. Di conseguenza, dovrebbero essere considerati con un sano grado di scetticismo. Vale la pena notare che questi effetti non si verificano necessariamente in modo prevedibile o affidabile, anche se dosi più elevate sono più suscettibili di indurre l’intero spettro di effetti. Allo stesso modo, gli effetti avversi diventano molto più probabili con dosi più elevate e possono includere dipendenza, lesioni gravi o morte.

Rapporti di esperienza

Al momento non ci sono rapporti aneddotici che descrivono gli effetti di questo composto nel nostro indice di esperienza. Ulteriori rapporti di esperienza possono essere trovati qui:

• Erowid Experience Vaults: Coluracetam

Tossicità e potenziale di danno

La tossicità e gli effetti a lungo termine sulla salute dell’uso ricreativo del coluracetam non sembrano essere stati studiati in alcun contesto scientifico e l’esatto dosaggio tossico è sconosciuto. Questo perché il coluracetam ha pochissima storia di uso umano. Prove aneddotiche da persone che hanno provato il coluracetam all’interno della comunità suggeriscono che non sembrano esserci effetti negativi sulla salute attribuiti semplicemente provando questa droga a dosi basse o moderate da sola e usandola con parsimonia (ma nulla può essere completamente garantito).

Si raccomanda vivamente di usare pratiche di riduzione del danno quando si usa questa sostanza.

Tolleranza e potenziale di dipendenza

L’uso cronico di Coluracetam può essere considerato come non dipendente con un basso potenziale di abuso. Non sembra essere in grado di causare dipendenza psicologica tra alcuni utenti.

La tolleranza a molti degli effetti del Coluracetam si sviluppa con un uso prolungato e ripetuto. Questo si traduce in utenti che devono somministrare dosi sempre più grandi per ottenere gli stessi effetti. Dopo di che, ci vogliono circa 3 – 7 giorni per ridurre la tolleranza alla metà e 1 – 2 settimane per tornare alla linea di base (in assenza di ulteriore consumo). Coluracetam può presentare tolleranza incrociata con tutti i nootropi racetam, il che significa che dopo il consumo di Coluracetam alcuni nootropi come aniracetam e piracetam possono avere un effetto ridotto.

Interazioni pericolose

Anche se molte sostanze psicoattive sono ragionevolmente sicure da usare da sole, possono improvvisamente diventare pericolose o addirittura pericolose per la vita se combinate con altre sostanze. La seguente lista include alcune combinazioni pericolose conosciute (anche se non è garantito che le includa tutte). Una ricerca indipendente (per esempio Google, DuckDuckGo) dovrebbe sempre essere condotta per assicurarsi che una combinazione di due o più sostanze sia sicura da consumare. Alcune delle interazioni elencate sono state tratte da TripSit.

• Depressori (1,4-Butandiolo, 2M2B, alcol, benzodiazepine, barbiturici, GHB/GBL, metaqualone, oppioidi) – Questa combinazione potenzia il rilassamento muscolare, l’amnesia, la sedazione e la depressione respiratoria causati l’uno dall’altro. A dosi più alte, può portare a un’improvvisa e inaspettata perdita di coscienza insieme a una pericolosa quantità di respirazione depressa. C’è anche un aumento del rischio di soffocare sul proprio vomito mentre si è incoscienti. Se la nausea o il vomito si verificano prima di una perdita di coscienza, gli utenti dovrebbero tentare di addormentarsi nella posizione di recupero o avere un amico che li sposti in essa.

• Stimolanti – Può essere pericoloso combinare depressori con stimolanti a causa del rischio di intossicazione eccessiva accidentale. Gli stimolanti mascherano l’effetto sedativo dei depressivi, che è il fattore principale che la maggior parte delle persone usa per valutare il proprio livello di intossicazione. Una volta che gli effetti degli stimolanti si esauriscono, gli effetti dei depressivi aumentano significativamente, portando a un’intensificazione della disinibizione, alla perdita del controllo motorio e a pericolosi stati di black-out. Questa combinazione può anche potenzialmente portare a una grave disidratazione se l’assunzione di liquidi non è strettamente monitorata. Se si sceglie di combinare queste sostanze, ci si dovrebbe limitare rigorosamente a un programma prestabilito di dosare solo una certa quantità all’ora fino a quando una soglia massima è stata raggiunta.

• Dissociativi – Questa combinazione può imprevedibilmente potenziare l’amnesia, la sedazione, la perdita di controllo motorio e i deliri che possono essere causati l’uno dall’altro. Può anche provocare un’improvvisa perdita di coscienza accompagnata da un pericoloso grado di depressione respiratoria. Se la nausea o il vomito si verificano prima della perdita di coscienza, gli utenti dovrebbero tentare di addormentarsi nella posizione di recupero o avere un amico che li sposti in essa.

Stato legale

Questa sezione sulla legalità è uno stub. Come tale, può contenere informazioni incomplete o errate. Puoi aiutare espandendola.

Coluracetam, essendo un membro della famiglia racetam, attualmente è legalmente disponibile per l’acquisto e la vendita nella maggior parte dei paesi, ma può ancora variare a seconda della regione.

• Regno Unito – Il coluracetam e gli altri racetam sono farmaci soggetti a prescrizione medica; tuttavia, non esiste alcuna sanzione per il possesso o l’importazione.

Letteratura

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, un potenziatore di colina uptake, migliora deficit di memoria di lavoro e diminuita acetilcolina ippocampale indotta da etilcolina ione aziridinio nei topi. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Effetto protettivo di MKC-231, un nuovo potenziatore dell’assorbimento della colina ad alta affinità, sulla citotossicità del glutammato nei neuroni corticali coltivati. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). L’esposizione successiva al potenziatore dell’assorbimento della colina MKC-231 antagonizza i deficit comportamentali indotti dalla fenciclidina e la riduzione dei neuroni colinergici del setto nei ratti. Neuropsicofarmacologia europea, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un potenziatore dell’assorbimento della colina: (1) miglioramento cognitivo di lunga durata dopo somministrazione ripetuta in ratti trattati con AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un potenziatore dell’assorbimento della colina: (2) Effetto sulla sintesi e il rilascio di acetilcolina in ratti trattati con AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un potenziatore dell’assorbimento della colina: (3) Modalità d’azione di MKC-231 nel potenziamento dell’assorbimento della colina ad alta affinità. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam e Piracetam-Like Drugs. Farmaci, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Vedi anche

• Uso responsabile
• Noopept
• Nootropico
• Stimolante
• Modafinil

• Coluracetam (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)