Bosentan (Tracleer®)

Trattamenti per l’ipertensione polmonare

Rilasciato dal Consiglio di direzione scientifica di PHA. Le informazioni si basano sull’etichettatura del farmaco della United States Food and Drug Administration.
Ultimo aggiornamento Novembre 2013

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Che cos’è il bosentan?

Bosentan è un farmaco orale classificato come antagonista del recettore dell’endotelina (ERA) che è approvato per il trattamento dell’ipertensione polmonare arteriosa (PAH) nei pazienti del gruppo 1 dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). L’obiettivo di questa terapia è migliorare la capacità di esercizio e rallentare la progressione della malattia. Gli studi di ricerca che dimostrano l’efficacia del farmaco includevano soprattutto pazienti con sintomi classificati come classe funzionale II-III dell’OMS. Bosentan è stato approvato per la PAH dalla United States Food and Drug Administration (FDA) nel 2001.

Come funziona il bosentan?

Bosentan funziona bloccando l’endotelina, una sostanza prodotta dal corpo. L’endotelina causa il restringimento dei vasi sanguigni (costrizione). Causa anche una crescita anormale del muscolo nelle pareti dei vasi sanguigni nei polmoni. Questo restringimento aumenta la pressione necessaria per spingere il sangue attraverso i polmoni per ottenere ossigeno. Bloccando l’azione dell’endotelina, causando il rilassamento dei vasi, il bosentan diminuisce la pressione del sangue polmonare al cuore e migliora la sua funzione. Questo si traduce generalmente nella capacità di essere più attivi. Studi di ricerca hanno verificato questo miglioramento.

Come viene dato il bosentan?

Bosentan viene preso per via orale, con o senza cibo. Ci sono due dosi approvate dalla FDA; 62,5 mg (bianco-arancione e rotondo) o 125 mg (bianco-arancione e ovale). I medici dei pazienti decideranno quale forza è giusta per loro.

Come fanno i pazienti ad ottenere il bosentan?

Bosentan è un farmaco a distribuzione limitata, il che significa che non può essere acquistato in una farmacia locale. Deve essere prescritto da un medico attraverso il Tracleer® Access Program (TAP) e l’approvazione dell’assicurazione deve essere ottenuta prima di iniziare la terapia. Il TAP inoltrerà la richiesta a una farmacia specializzata. Bosentan viene quindi inviato ai pazienti mensilmente da una qualsiasi delle seguenti farmacie specializzate: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

L’assicurazione pagherà il bosentan? Tuttavia, alcuni piani lasciano ancora i pazienti con un’alta responsabilità out-of-pocket.

A seconda del tipo di assicurazione, si può avere diritto all’assistenza dalla società che produce la terapia o da un’organizzazione di assistenza caritatevole senza scopo di lucro. Per ulteriori informazioni visitare www.PHAssociation.org/Help o chiamare 301-565-3004.

Quali sono gli effetti collaterali frequenti di bosentan?

Bosentan è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali più frequenti sono:

• Gonfiore delle gambe o dell’addome (ritenzione di liquidi)
• Infezioni del tratto respiratorio

La ritenzione di liquidi è un effetto collaterale noto degli ERA. Questo è stato visto per la prima volta negli studi di sperimentazione clinica del bosentan. Il gonfiore era generalmente lieve e si è verificato più frequentemente nei pazienti adulti più anziani. È importante informare il medico se si verificano gonfiori o altri effetti collaterali. Il trattamento può essere richiesto tra cui la riduzione di sale e liquidi nella vostra dieta, così come una pillola d’acqua (diuretico) per promuovere una maggiore rimozione di liquidi attraverso i reni.

Il conteggio dei globuli rossi può diminuire in alcuni pazienti ma raramente richiede una trasfusione di sangue.

Lo sviluppo di elevati test di funzionalità epatica (LFT) vengono eseguiti, misurati in campioni di sangue a più di tre volte il limite superiore del normale può essere osservato in un massimo di 10% dei pazienti che ricevono questo farmaco.

Decrementi nella conta dello sperma sono stati osservati negli uomini che prendono bosentan.

Come vengono monitorati gli effetti collaterali di bosentan?

A causa del potenziale di danno al fegato, i test di funzionalità epatica (LFT) devono essere ottenuti prima di iniziare la terapia e ogni mese finché un paziente riceve bosentan. Un medico guiderà un paziente nella gestione dei suoi enzimi epatici se diventano elevati. Questo può richiedere al paziente di interrompere il farmaco.

Bosentan deve essere interrotto se gli esami del sangue per gli enzimi epatici (LFT) sono accompagnati da segni e sintomi di funzione epatica anormale o lesioni, o da un aumento della bilirubina totale (un altro esame del sangue per la funzione epatica) a più di 2 volte la norma.

A causa del danno potenziale al feto, le donne devono anche avere un test di gravidanza prima di iniziare la terapia e su base mensile come stanno ricevendo bosentan.

La conta dei globuli rossi deve essere controllata a uno e tre mesi dopo l’inizio della terapia con bosentan. Questo dovrebbe poi essere monitorato una volta ogni tre mesi per tutto il tempo in cui il paziente riceve bosentan.

Quali sono le considerazioni per l’uso di bosentan in popolazioni speciali?

Bosentan non deve essere usato in gravidanza. Bosentan ha dimostrato di essere dannoso per il feto in studi di ricerca su ratti e conigli. Le pazienti non devono rimanere incinte durante l’assunzione di bosentan. Bosentan ha dimostrato di essere dannoso per il feto in studi di ricerca su ratti e conigli. Pertanto, due forme di contraccezione sono raccomandate quando si prende bosentan per prevenire la gravidanza: Trattamento chirurgico per prevenire la gravidanza, come una legatura delle tube e; un dispositivo intrauterino (IUD) Copper T380A o LNg 20. Inoltre, si consiglia un test di gravidanza prima dell’inizio del bosentan e in seguito mensilmente. Se una paziente rimane incinta mentre prende bosentan, deve interrompere il bosentan e informare immediatamente il suo medico. Non è noto se bosentan passa nel latte materno; pertanto, le madri che allattano non dovrebbero prendere bosentan.

Non ci sono state ricerche per determinare se bosentan è sicuro o efficace per i bambini.

Bosentan non è raccomandato in pazienti con malattia epatica significativa.

Per i pazienti con malattia renale significativa, la dose di bosentan non deve essere cambiata.

Potrebbe un paziente essere allergico a bosentan?

Questo è possibile ma non probabile.

Quali sono le interazioni farmacologiche importanti con bosentan?

Bosentan è scomposto dal corpo in un modo che può risultare in importanti interazioni con altri farmaci che il paziente può prendere allo stesso tempo.

Bosentan può ridurre la capacità della pillola anticoncezionale di prevenire la gravidanza.

Bosentan non deve essere usato con ciclosporina A o gliburide.

Ritonavir o farmaci di combinazione contenenti ritonavir richiedono un approccio speciale e cambiamenti di dose se usati con bosentan. Il dosaggio deve essere regolato dal medico.

Nei pazienti che ricevono farmaci per abbassare il colesterolo, i livelli di colesterolo devono essere monitorati attentamente per determinare se la dose del farmaco per il colesterolo richiede un cambiamento.

Per i pazienti che prendono rifampin e bosentan, i livelli di droga possono essere alterati. Anche le LFT devono essere attentamente monitorate.

Sulla base di studi sugli animali, si deve esercitare cautela se tacrolimus e bosentan sono usati insieme. Questo non è stato studiato negli esseri umani.

I livelli ematici di bosentan possono essere aumentati se usato con ketoconazolo.

Sebbene ci siano cambiamenti nei livelli di droga nel sangue con l’uso combinato di sildenafil e bosentan, le differenze non sembrano essere clinicamente importanti.

I pazienti dovrebbero discutere con i farmaci (compresi i preparati da banco e a base di erbe) che stanno attualmente assumendo con il loro medico in modo che qualsiasi potenziale o nota interazione tra farmaci possa essere evitata.

Per visualizzare le dichiarazioni di conflitto di interesse per i membri del SLC, visitare: Divulgazioni

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