Glibenclamide, tabletta 5 mg № 50

Glibenclamide (tabletta 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Nemzetközi szabadnév

Glibenklamid.

Glibenklamid.

Farmakoterápiás csoport

Orális hipoglikémiás szerek. Szulfonilkarbamid-származékok.

összetétel

1 tabletta 5 mg glibenklamidot tartalmaz.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika

A glibenklamid hipoglikémiás hatást mutat.

Specifikusan stimulálja a szigetszerű béta-sejteket, növeli a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját. A hatás túlnyomórészt nem zavarja a hasnyálmirigy inzulinszintetizáló funkcióját. Helyreállítja a béta-sejtek fiziológiás érzékenységét a glikémia során. Potenciálja az inzulin (endogén és exogén) hatását, mivel növeli az inzulinreceptorok számát, fokozza az inzulin-receptor kölcsönhatást és helyreállítja a posztreceptor jelátvitelt. A plazma inzulinkoncentráció emelkedése és a glükózszint csökkenése fokozatosan történik, ami csökkenti a hipoglikémiás állapotok kockázatát. Növeli az inzulinreceptorok inzulinérzékenységét a perifériás szövetekben és extrapancreaticus hatásokat okoz. Növeli a glükóz hasznosítását a májban és az izmokban, serkenti a glikogénképződést. Kedvezően hat a cserefolyamatokra, csökkenti a plazma nem-észterezett zsírsavak tartalmát. Antidiuretikus hatást mutat, csökkenti a vér trombogén tulajdonságait.

A hatás a beadást követő 2 órán belül kezdődik, 7-8 órán belül éri el maximumát és 8-12 óráig tart.

Farmakokinetika

Gyorsan és gyakorlatilag teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Az egyszeri adagot követő Cmax 1-2 óra alatt érhető el. 99%-os a plazmafehérje kötődés. Gyakorlatilag nem lépi át a placentát. Eliminációs felezési ideje 4-11 h. A májban teljesen átalakul két inaktív metabolitdá (körülbelül azonos mennyiség képződik), amelyek közül az egyik a vizelettel, a másik az epével ürül.

Indikációk

A glibenklamidot mérsékelt cukorbetegség kezelésére alkalmazzák, elsősorban 40 év feletti, elhízásban szenvedő betegeknél, akiknél a megfelelő anyagcsere-szabályozás nem érhető el kizárólag diéta segítségével; primer vagy másodlagos rezisztencia más szulfanilamidokkal szemben, amelyek hipoglikémiás tulajdonságokkal rendelkeznek; olyan betegeknél, akik napi 30 egységig inzulint kapnak, a szénhidrát-anyagcsere jobb normalizálásának elérése, valamint az inzulinadagok csökkentése érdekében.

A glibenklamid biguanidokkal vagy inzulinnal kombinálva is adható.

Alkalmazás és adagolási rend

A készítményt szájon át kell beadni naponta 1-3 alkalommal 20-30 perccel étkezés előtt. A kezdő adagot az egyéntől függően kell megválasztani. Az adag függ az életkortól, a diabetes mellitus súlyosságától, az éhgyomri és az étkezés utáni 2 órán belüli vércukor-koncentrációtól. Idős betegek kezdeti adagja napi 1 mg (1/5 tabletta).

A napi átlagos adag 2,5 (1/2 tabletta) és 15 mg (3 tabletta) között változik. A napi 15 mg feletti adagok nem növelik a hipoglikémiás hatás intenzitását. A diabetes mellitus 4-6 héten belüli kompenzációjának hiánya esetén mérlegelni kell a biguanidokkal vagy inzulinnal történő kombinált terápia lehetőségét.

A hasonló hatású hipoglikémiás szerek váltásakor a glibenclamidot a fenti séma szerint kell adni, és az előző szert azonnal meg kell vonni. Biguanidok közötti váltáskor a glibenclamid kezdeti napi adagja 2,5 mg (1/2 tabletta), szükség esetén a napi adag 5-6 naponta 2,5 mg-on (1/2 tabletta) növelhető a kompenzáció eléréséig.

Speciális javallatok

A készítmény beadása után legkésőbb 1 órán belül étkezni kell. A terápia során a vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell. Fizikai és érzelmi túlterhelést, változtatást követően, ha a diétás étrendet megváltoztatják a készítmény adagjait módosítani kell.

A glibenklamiddal történő kezelés alatt nem ajánlott alkoholt fogyasztani (diszulfirámszerű reakció és kifejezett hipoglikémia léphet fel) és kerülni kell a hosszan tartó napfényhatást.

A hipoglikémia klinikai megnyilvánulásai elfedhetik a béta-blokkolók, klonidin, reserpin, guanetidin egyidejű adása esetén.

A gépjárművezetéshez és a munkavégzéshez szükséges képességek befolyásolása mechanizmusokkal: a kezelés alatt óvatosság ajánlott a gépjárművezetés és más potenciálisan veszélyes, koncentrációt és gyors pszichomotoros reakciókat igénylő tevékenységek során.

Mellékhatások

Idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szédülés, ízlelés megváltozása.

Gasztrointesztinális traktus: károsodott májfunkció, kolestázis, diszpepszia.

Hemopoetikus és hemosztázis rendszer: ritkán – trombocitopénia, hipoplasztikus vagy hemolitikus anémia, leukopénia, eozinofília, agranulocitózis, pancitopénia.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.

Más: hipoglikémia, proteinuria, késői bőrporfíria, pyrexia, arthralgia, polyuria, testsúlynövekedés, fényérzékenység.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a szulfanilamidkészítményeket, tiazid diuretikumokat), diabeteses prekómás és komatózus állapot, ketoacidózis, súlyos égési sérülések, sebészeti beavatkozások és traumák, ileusz, gyomorparézis, a mikrocirkuláció súlyos károsodása, a máj- és/vagy vesefunkciók kifejezett károsodása, leukopénia, 1-es típusú diabetes mellitus, terhesség, szoptatás, a táplálékfelszívódás károsodásával járó állapotok, hipoglikémia (beleértve a fertőző betegségeket).

Figyelmeztetések

A beadás gyakoriságát szigorúan be kell tartani. Az adagok meghatározásakor a cukorprofilt rendszeresen ellenőrizni kell. A kezelés során a glükózszint (glikált hemoglobin) dinamikus ellenőrzése szükséges – legalább 3 havonta egyszer. A hipoglikémia klinikai megnyilvánulásai elfedhetik a béta-blokkolókkal, klonidinnel, reserpinnel, guanetidinnel egyidejűleg történő adagolás esetén. A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt fogyasztani és kerülni a hosszan tartó napfényexpozíciót. A zsíros ételeket korlátozni kell.

Kölcsönhatások

A készítmény az indirekt antikoagulánsok szinergistája.

A vizelet savasító szerek (ammónium-klorid, kalcium-klorid, aszkorbinsav nagy dózisban) fokozzák a glibenclamid hatását.

Szisztémás antimikotikumok (azolszármazékok), fluorokinolonok, tetraciklin, klóramfenikol, H2-blokkolók, béta-blokkolók, angiotenzinkonvertáló enzim gátló, nem-szteroid gyulladáscsökkentők, monoamino-oxidáz gátlók, klofibrát, bezafibrát, probenecid, paracetamol, etionamid, anabolikus szteroidok, pentoxifillin, allopurinol, ciklofoszfamid, reserpin, szulfanilamidok, inzulin erősítik a hipoglikémiát.

A barbiturátok, fenotiazinok, diazoxid, glükokortikoidok és pajzsmirigyhormonok, ösztrogének, gesztagének, glükagon, adrenomimetikus készítmények, lítiumsók, nikotinsav-származékok és szaluretikumok csökkentik a hipoglikémiás hatást. A rifampicin gyorsítja az inaktiválódást és csökkenti a glibenklamid hatékonyságát.

Túladagolás

Tünetek:hipoglikémia (éhség, diaforézis, hirtelen gyengeség, szívdobogás, remegés, szorongás, fejfájás, szédülés, álmatlanság, ingerlékenység, depresszió, agyödéma, beszéd- és látászavar, tudatzavar), hipoglikémiás kóma.

Kezelés: ha a beteg eszméleténél van – cukor szájon át történő beadása, eszméletlen állapotban – 50%-os glükózoldat beadása (50 ml intravénásan és szájon át), 5-10%-os glükózoldat folyamatos intravénás infúziója, 1-2 mg glükagon intramuszkuláris beadása, 200 mg diazoxid szájon át 4 óránként vagy 30 mg intravénásan 30 percen belül, a vércukorszint ellenőrzése. Agyödéma esetén – mannit és dexametazon.

Készítmény

Tabletták 5 mg. 10, 20 tabletta buborékcsomagolásban, 50tabletta tégelyben.