Gaboxadol

A gaboxadol, más néven 4,5,6,7-tetrahidroizoxazolo(5,4-c)piridin-3-ol (THIP), a muszimol alkaloid konformációsan korlátozott származéka, amelyet először 1977-ben szintetizált Povl Krogsgaard-Larsen dán kémikus. Az 1980-as évek elején a gaboxadol egy sor kísérleti vizsgálat tárgyát képezte, amelyekben analgetikumként és anxiolitikumként, valamint a tardív diszkinézia, a Huntington-kór, az Alzheimer-kór és a spaszticitás kezelésére tesztelték hatékonyságát. A kutatók csak 1996-ban próbálták meg kihasználni a gaboxadol gyakran jelentett nyugtató “mellékhatását” az álmatlanság kezelésére, ami a Lundbeck és a Merck által támogatott klinikai kísérletsorozatot eredményezett. 2007 márciusában a Merck és a Lundbeck leállította a gyógyszerrel kapcsolatos munkát, biztonsági aggályokra és egy hatékonysági vizsgálat sikertelenségére hivatkozva. A gyógyszer a GABA-rendszerre hat, de a benzodiazepinektől, a Z-drogoktól és a barbiturátoktól eltérő módon. A Lundbeck állítása szerint a gaboxadol a mélyalvást (4. fázis) is fokozza. Ez azonban nem erősítő hatású, mint a benzodiazepinek.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Kémiai és fizikai adatok

Formula

C6H8N2O2

Moláris tömeg

140.142 g-mol-1

3D modell (JSmol)

(mi ez?) (ellenőrizze)

2015-ben a Lundbeck eladta a molekula jogait az Ovid Therapeuticsnak, amelynek terve az FXS és az Angelman-szindróma kezelésére történő fejlesztés. Az Ovidnél belsőleg OV101 néven ismert.