Flunixin Meglumine injekció

Gyártó: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

steril injekciós oldat 50 Mg/ml

anada# 200-387, Approved By Fda

veterinary

for Intravenous Or Intramuscular Use In Horse And For Intravenous Use In Beef And Dairy Cattle. Nem alkalmazható száraz tejelő tehenekben és borjúborjakban.

Flunixin meglumin injekció Vigyázat

A szövetségi törvények szerint ezt a gyógyszert csak engedéllyel rendelkező állatorvos által vagy annak utasítására lehet alkalmazni.

leírás

A Flunixin injekciós oldat minden milliliterje 50 mg flunixinnek megfelelő flunixin meglumint tartalmaz, 0. A flunixin meglumin 0.1 mg edetát-dinátriumot, 2,5 mg nátrium-formaldehid-szulfoxilátot, 4,0 mg dietanolamint, 207,2 mg propilénglikolt, 5,0 mg fenolt tartósítószerként, sósavat, injekcióhoz való víz q.s.

Farmakológia

A flunixin meglumin egy erős, nem narkotikus, nem-szteroid, fájdalomcsillapító szer, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással. A pentazocinnál, a meperidinnél és a kodeinnél szignifikánsan hatásosabb fájdalomcsillapító a patkány élesztő mancs tesztben.

Ló

A flunixin mg per mg alapon négyszer olyan hatásos, mint a fenilbutazon, a ló sántaságának és duzzanatának csökkenésében mérve. A plazma felezési ideje a lószérumban 1,6 óra 1,1 mg/kg egyszeri adagot követően. A ló plazmájában 8 órával az injekció beadása után mérhető mennyiség mutatható ki.

Szarvasmarha

A flunixin meglumin egy gyenge sav (pKa=5,82)1 , amely nagyfokú plazmafehérje kötődést mutat (kb. 99%).2 A szabad (nem kötött) hatóanyag azonban úgy tűnik, hogy könnyen szétoszlik a testszövetekben (a Vss előrejelzések 297 és 782 ml/kg között mozognak.2-5 A teljes testvíz megközelítőleg 570 ml/kg).6 Szarvasmarhában az elimináció elsősorban az epeúti kiválasztáson keresztül történik.7 Ez legalábbis részben magyarázhatja a többszörös csúcsok jelenlétét a vérkoncentráció/időprofilban az intravénás beadást követően.2

Egészséges szarvasmarhák esetében a teljes testtisztulás 90 és 151 ml/kg/óra között változik.2-5 Ezek a vizsgálatok nagy eltérésről számolnak be az állandósult állapotbeli eloszlási térfogat (Vss) és a terminális eliminációs fázishoz kapcsolódó eloszlási térfogat (Vβ) között. Úgy tűnik, hogy ez az eltérés a mély kompartmentből történő meghosszabbodott gyógyszereliminációnak tulajdonítható.8 A terminális felezési idő 3,14 és 8,12 óra között változik.2-5

A flunixin perzisztál a gyulladásos szövetekben9 és olyan gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal társul, amelyek jóval túlmutatnak a kimutatható plazma gyógyszerkoncentrációval járó időszakon.4,9 Ezek a megfigyelések magyarázzák a flunixin farmakokinetikai/farmakodinamikai összefüggéseihez kapcsolódó, az óramutató járásával ellentétes irányú hiszterézist.10

Ezért a gyógyszerkoncentrációknak a becsült plazma terminális eliminációs felezési időn alapuló előrejelzése valószínűleg alulbecsüli mind a gyógyszerhatás időtartamát, mind a hatás helyén maradó gyógyszerkoncentrációt.

Flunixin meglumin injekció javallatok

A Flunixin injekciós oldat a lovak mozgásszervi megbetegedéseihez kapcsolódó gyulladás és fájdalom enyhítésére ajánlott. Ajánlott továbbá a lovak kólikájához társuló zsigeri fájdalom csillapítására.

Szarvasmarha

A Flunixin injekciós oldat a szarvasmarhák légzőszervi megbetegedéseivel, endotoxémiájával és akut szarvasmarha-masztitiszével kapcsolatos pyrexia kezelésére javallott. A Flunixin injekciós oldat az endotoxémia során fellépő gyulladás ellenőrzésére is javallt.

Adagolás és alkalmazás

Az ajánlott adag izom- és csontrendszeri megbetegedések esetén 0,5 mg/kilogramm (1 ml/100 font) testtömeg naponta egyszer. A kezelés adható intravénás vagy intramuszkuláris injekció formájában, és legfeljebb 5 napig ismételhető. A vizsgálatok azt mutatják, hogy az aktivitás kezdete 2 órán belül bekövetkezik. A válaszcsúcs 12 és 16 óra között jelentkezik, a hatás időtartama pedig 24-36 óra.

A ló kólikájával járó fájdalom enyhítésére ajánlott adag 0,5 mg/testsúlykilogramm. Intravénás adagolás ajánlott a gyors enyhülés érdekében. Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a fájdalom sok esetben kevesebb mint 15 perc alatt enyhül. A kezelés megismételhető, ha a kólika jelei ismétlődnek. A klinikai vizsgálatok során a lovak körülbelül 10%-ának volt szüksége egy vagy két további kezelésre. A kólika okát meg kell határozni és egyidejűleg kell kezelni.

Szarvasmarha

A szarvasmarhák légzőszervi megbetegedésével és endotoxémiájával kapcsolatos pirexia és az endotoxémiában fellépő gyulladás ellenőrzésére ajánlott adag 1 db.1-2,2 mg/kg (0,5-1,0 mg/lb; 1-2 ml/100 lbs) testtömegre vonatkoztatva, lassú intravénás beadással, vagy naponta egyszeri adagként, vagy két adagra osztva, 12 órás időközönként beadva, legfeljebb 3 napon keresztül. A teljes napi adag nem haladhatja meg a 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) testtömeg-adagot. Kerülni kell a gyógyszer gyors intravénás beadását.

A szarvasmarhák akut tőgygyulladására ajánlott adag 2,2 mg/ttkg (1 mg/lb: 2 ml/100 lbs) testsúlyban egyszeri intravénás beadással.

Ellenjavallatok

A gyógyszer előírás szerinti alkalmazása esetén nincsenek ismert ellenjavallatok. Intraarteriális injekció beadása kerülendő. A véletlenül intraarteriálisan beadott lovaknál mellékhatások jelentkezhetnek. Jelei lehetnek ataxia, koordinálatlanság, hiperventilláció, hisztéria és izomgyengeség. A tünetek átmeneti jellegűek és antidotális gyógyszeres kezelés nélkül néhány percen belül megszűnnek. Ne alkalmazza a flunixin megluminra túlérzékeny lovaknál.

Szarvasmarha

Szarvasmarháknál az előírás szerinti alkalmazás esetén nincs ismert ellenjavallata ennek a gyógyszernek. Nem alkalmazható a flunixin megluminra való túlérzékenységet mutató állatoknál. Veseelégtelenség vagy gyomorfekély gyanúja esetén körültekintően alkalmazható.

Figyelmeztetések

A ciklooxigenáz-gátló NSAID-ok csoportját tekintve gyomor-bélrendszeri és vesetoxicitással járhatnak. A gyógyszerekkel kapcsolatos mellékhatásokkal szembeni érzékenység az egyes betegektől függően változik. A vesetoxicitás szempontjából a legnagyobb kockázatnak azok a betegek vannak kitéve, akik dehidratáltak, egyidejűleg diuretikus kezelés alatt állnak, vagy akik vese-, kardiovaszkuláris és/vagy májműködési zavarban szenvednek.

Mivel számos NSAID rendelkezik a gyomor-bélrendszeri fekélyek kialakulásának lehetőségével, a Flunixin injekciós oldat és más gyulladáscsökkentő gyógyszerek, például más NSAID-ok és kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása kerülendő vagy szorosan ellenőrizendő.

Ló

A Flunixin injekciós oldat vemhességre gyakorolt hatását nem határozták meg. A Flunixin injekciós oldat más gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazására vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek. A kiegészítő terápiát igénylő betegeknél szorosan figyelemmel kell kísérni a gyógyszerek kompatibilitását.

Szarvasmarha

Nem alkalmazható tenyésztésre szánt bikáknál, mivel a Flunixin injekciós oldat reprodukciós hatásait a szarvasmarhák ezen osztályaiban nem vizsgálták. Az NSAID-okról ismert, hogy potenciálisan hatással lehetnek mind az ellésre, mind az ösztrogén ciklusra. Az ösztrusz kialakulása késhet, ha a flunixint az ösztruszciklus prosztaglandin fázisában adják be. A flunixin közelgő ellésre gyakorolt hatását kontrollált vizsgálatban nem értékelték. A NSAID-okról ismert, hogy tokolytikus hatásuk révén késleltethetik az ellést. Ne lépje túl az ajánlott adagot.

Szabályozás

A napi 1,5 mg/testtömegkilogramm 3-szoros intramuszkuláris adagja 10 egymást követő napon keresztül biztonságos volt. A hematológiai, szérumkémiai és vizeletvizsgálati értékekben nem észleltek változást. A 15 napon át napi 0,5 mg/ttkg intravénás adagolás; 10 napon át napi 1,5 mg/ttkg; és 5 napon át napi 2,5 mg/ttkg nem okozott változást a vér- vagy vizeletparaméterekben. A 0,5 mg/lb ajánlott adag intramuszkuláris beadását követően nem észleltek injekcióhelyi irritációt. Az intramuszkulárisan beadott 3-szoros adagot követően némi irritációt észleltek.

Szarvasmarha

Az 1X (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) adagot 9 napon keresztül (a maximális klinikai időtartam háromszorosa) beadott szarvasmarháknál nem észleltek flunixinnel kapcsolatos változásokat (mellékhatásokat). Minimális toxicitás mutatkozott mérsékelten megemelt dózisok (3X és 5X) esetén, amikor a flunixint 9 napon keresztül naponta adták, és alkalmanként vér jelenlétét észlelték a székletben és/vagy a vizeletben. Ha hematuria vagy székletvér észlelhető, az alkalmazást meg kell szakítani.

Mellékhatások

Lovaknál az intramuszkuláris injekciót követően elszigetelt jelentések érkeztek helyi reakciókról, különösen a nyakon. Ezek közé tartozik a helyi duzzanat, izzadás, induratio és merevség. Ritkán lovaknál a flunixin meglumin intramuszkuláris alkalmazásával kapcsolatban halálos vagy nem halálos klosztridiumfertőzésről vagy egyéb fertőzésekről számoltak be. Lovaknál és szarvasmarháknál ritka esetekben anafilaxiaszerű reakciókról számoltak be, amelyek közül néhány halálos kimenetelű volt, elsősorban intravénás alkalmazást követően.

Hogyan kell alkalmazni

A flunixin injekciós oldat, 50 mg/ml, 100 ml-es és 250 ml-es többadagos injekciós üvegekben kapható.

Tárolja 2° és 30°c (36° és 86°f) között.

1. Johansson M, Anler EL. A flunixin gázkromatográfiás elemzése ló vizeletében extraktív metilálás után. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. High-performance liquid chromatography method for determination of flunixin in bovine plasma and pharmacokinetics after single and repeated doses of the drug. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. A flunixin meglumin farmakokinetikája laktáló szarvasmarhákban egyszeri és többszöri intramuszkuláris és intravénás beadást követően. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. A flunixin farmakokinetikája és hatása a prosztaglandin F2α metabolit koncentrációjára orális és intravénás beadást követően üszőknél. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. A flunixin meglumin farmakokinetikája tehénben. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. A kis- és nagyállatok élettana. Chapter 2: “Body Fluid Compartments,” Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. A flunixin meglumin és a fenilbutazon kísérleti alkalmazása élelmiszertermelő állatokon. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. A különböző megoszlási térfogatok arányainak jelentősége a farmakokinetikában. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. A flunixin gátolja a prosztaglandin E2 termelést lovak gyulladásában. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. A flunixin farmakokinetikájának és farmakodinamikájának meghatározása borjakban farmakokinetikai/farmakodinamikai modellezéssel. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Forrás: Am J Vet Res. 1995;56:786-794: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

Forrás: VET TEK™, Blue Springs, MO 64014