FK506

Kalcineurin-gátló

A FK506-ot (takrolimusz) általában immunszuppresszánsként alkalmazzák a szervátültetések kilökődésének megelőzésére.

A ciklosporin A-hoz (CsA) hasonlóan az FK506 gátolja a kalcineurin aktiválódását az immunfilinekkel való komplexképzés révén. Az FK506 a CsA-tól eltérő immunfilinhez kötődik, amelyet FK506-kötő fehérjének (FKBP) neveznek12 .

Továbbiakban kimutatták, hogy az FK506-FKBP komplex elnyomja a kalcineurin-függő NFAT útvonal aktiválódását és a kalcineurin-független JNK és p38 aktivációs útvonalat .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. A T-sejt anergia mechanizmusának feltárása immunfilin ligandokkal. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Immunofilin-ligandum komplexek két különböző hatásmechanizmusa a T-sejt aktiváció blokkolásában. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. A takrolimusz gátló hatása a p38 mitogén-aktivált protein kináz jelátvitelre vesetranszplantált recipiensekben, mérve teljes vér foszforspecifikus áramlási citometriával. Transplantation. 93(12):1245-51.

Vissza a tetejére