Eltrombopag

Identification

Név Eltrombopag Accession Number DB06210 Leírás

Az Eltrombopagot krónikus immunrendszeri (idiopátiás) trombocitopéniában (ITP) szenvedő felnőttek alacsony vérlemezkeszámának kezelésére használják, ha bizonyos más gyógyszerek vagy a lép eltávolítására irányuló műtét nem hatott elég jól. Az ITP egy olyan állapot, amely szokatlan véraláfutást vagy vérzést okozhat a vérlemezkék kórosan alacsony száma miatt. Az Eltrombopagot nemrégiben (2012 végén) krónikus hepatitis C-ben szenvedő betegek trombocitopéniájának (alacsony vérlemezkeszám) kezelésére is engedélyezték, hogy lehetővé tegyék számukra az interferonalapú terápia megkezdését és fenntartását.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Eltrombopag (DB06210)

×

Close

Weight Average: 442.4666
Monizotópos: 442.164105212 Kémiai képlet C25H22N4O4 Szinonimák

• Eltrombopag
• Eltrombopagum

Külső azonosítók

• SB 497115
• SB-497115
• SB497115

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikáció

A thrombopoietin receptor agonisták olyan gyógyszerhatóanyagok, amelyek serkentik a csontvelőben a trombocita termelést. Ebben különböznek a korábban tárgyalt szerektől, amelyek úgy hatnak, hogy a vérlemezkék pusztulását próbálják megfékezni.

Kapcsolódó állapotok

• Súlyos aplasztikus anémia (SAA)
• Thrombocitopénia
• Refrakteriális aplasztikus anémia
• Refrakteriális immun. trombocitopénia

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika Nem elérhető Hatásmechanizmus

Az Eltrombopag egy szájon át biohasznosító, kismolekulás TPO-receptor agonista, amely kölcsönhatásba lép a humán TPO-receptor transzmembrán doménjével. Az Eltrombopag a STAT és a JAK foszforilációt stimulálja. A rekombináns TPO-val vagy a romiplostimmal ellentétben az Eltrombopag semmilyen módon nem aktiválja az AKT útvonalat. Meg kell jegyezni, hogy aplasztikus anémiában szenvedő betegeknek adva a vérlemezkeszám mellett más vonalak is megnövekedtek, ami arra utal, hogy vagy az eltrombopag fokozta a TPO hatását in vivo; vagy egy még feltáratlan hatásmechanizmus van működésben.

Felszívódás

Az Eltrombopag felszívódásának csúcspontja a 2-6 órával a szájon át történő beadást követően, és a 75 mg-os adagot követően a gyógyszerrel kapcsolatos teljes orális felszívódást legalább 52%-ra becsülték.

Megoszlási térfogat

A radiolabel vizsgálat alapján az eltrombopag koncentrációja a vérsejtekben a plazmakoncentráció kb. 50-79%-a.

Fehérjéhez kötődés

Az eltrombopag nagymértékben kötődik a fehérjékhez (>99%).

Metabolizmus

Az eltrombopag túlnyomórészt a hasadási, oxidációs és glükuronsavval, glutationnal vagy ciszteinnel történő konjugációt magában foglaló útvonalakon keresztül. In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy a CYP1A2 és a CYP2C8 felelős az eltrombopag oxidatív metabolizmusáért. Az UGT1A1 és az UGT1A3 felelős az eltrombopag glükuronidációjáért.

Eliminációs útvonal

Az eltrombopag elsősorban a székleten keresztül eliminálódik (59%), valamint 31%-a vese útján ürül.

Felezési idő

Gyakorlatilag 21-32 óra egészséges betegeknél. 26-35 óra idiopátiás trombocitopéniás purpurában szenvedő betegeknél.

Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat

és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatokkal.

Tudjon meg többet

csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelés eredményeit a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal

Tudjon meg többet

Toxicitás

Az Eltrombopag májtoxicitást okozhat, különösen ha interferonnal és ribavirinnel együtt adják krónikus hepatitis C-ben szenvedő betegeknél (növelheti a májdekompenzáció kockázatát).

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek

Interakcióban lévő gén/enzim	Allél neve	Genotípus(ok)	Meghatározó változás(ok)	Típus(ok)	Megnevezés	Fontos részletek
V véralvadási faktor	Faktor V Leiden	(A;A) / (A;G)	A allél	ADR Közvetlenül vizsgált	A pácienseknél, akik ezt az F5 polimorfizmust hordozzák, az eltrombopaggal történő kezelés során a tromboembólia fokozott kockázata áll fenn.	Details
Antitrombin-III	—	(T;T)	C > T	ADR Közvetlenül vizsgált	A SERPINC1 ezen polimorfizmusát hordozó betegeknél az eltrombopaggal történő kezelés esetén antitrombin III hiány és a tromboembólia fokozott kockázata áll fenn.	Függelék

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szakember segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatóhoz. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawned
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abakavir	Az Abakavir metabolizmusa Eltrombopaggal kombinálva csökkenhet.
Abametapir	Az Eltrombopag szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abatacept	Az Eltrombopag metabolizmusa megnőhet, ha Abatacept-tel kombinálják.
Abemaciclib	Az Eltrombopag csökkentheti az Abemaciclib kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Abirateron	Az Eltrombopag szérumkoncentrációja emelkedhet, ha Abirateronnal kombinálják.
Acemetacin	Az acemetacin metabolizmusa csökkenhet, ha Eltrombopaggal kombinálják.
Acenokumarol	Acenokumarollal kombinálva az Eltrombopag anyagcseréje csökkenhet.
Acetaminofen	Acetaminofen Eltrombopaggal kombinálva az acetaminofen anyagcseréje csökkenhet.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav metabolizmusa az Eltrombopaggal kombinálva csökkenhet.
Acyclovir	Acyclovirral kombinálva az Eltrombopag metabolizmusa csökkenhet.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Kerülje el a többértékű ionokat. Az élelmiszerekben vagy étrend-kiegészítőkben lévő többértékű kationokat az eltrombopag kelátképzővé teszi, ezért az eltrombopag bevétele előtt 4 órával vagy 2 órával az eltrombopag bevétele után el kell különíteni őket.
• Éhgyre bevenni. Az eltrombopag beadását az étkezéstől legalább 1 órával étkezés előtt és 2 órával étkezés után különítse el.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszer termékinformáció

Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Termékösszetevők

Termékképek

Nemzetközi/más márkák Promacta / Revolade márkájú vényköteles termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Promacta	Por, szuszpenzióhoz	25 mg/1	Orálisan	Glaxosmithkline Inc	2016-11-27	2016-11-28	USA
Promacta	Tablet, filmbevonatú	75 mg/1	Orálisan	Glaxosmithkline Inc	2009-01-05	2019-03-31	US
Promacta	Por, szuszpenzióhoz	12.5 mg/1	Orális	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2018-09-27	Nem alkalmazható	US
Promacta	Tabletta, filmbevonatú	25 mg/1	Orális	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-05-hez-24	nem alkalmazható	USA
Promacta	Tabletta, filmbevonatú	12.5 mg/1	Orálisan	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-08-22	Nem alkalmazható	US
Promacta	Tabletta, filmbevonatú	100 mg/1	Orális	Glaxosmithkline Inc	2014-03-10	2016-	Glaxosmithkline Inc.11-28	USA
Promacta	Tablet, filmbevonatú	75 mg/1	Orális	Novartis Pharmaceuticals Corporation	2016-04-	…01	nem alkalmazható	USA
Promacta	Tabletta, filmbevonatú	50 mg/1	Orális	Glaxosmithkline Inc	2008-11-24	2019-04-	Glaxosmithkline Inc	2008-11-24	2019-04-30	US
Promacta	Tablet, filmbevonatú	100 mg/1	Orális	GlaxoSmithKline LLC	2012-11-16	2012-XXII.11-16	USA
Promacta	Tablet, filmbevonatú	12.5 mg/1	Orális	Glaxosmithkline Inc	2012-01-02	2019-04-…30	US

Kategóriák

ATC kódok B02BX05 – Eltrombopag

• B02BX – Egyéb szisztémás vérzéscsillapítók
• B02B – VITAMIN K ÉS EGYÉB HEMOSTATIKUMOK
• B02 – ANTIHEMORRHAGICA
• B – VÉR ÉS VÉRKÉPZŐ SZERVEK

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a bifenilek és származékai néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek C-C kötéssel összekapcsolt benzolgyűrűket tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Felettes osztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékok Alosztály Bifenilek és származékok Közvetlen szülő Bifenilek és származékok Alternatív szülők Benzoesavak / o-Xilolok / Fenilhidrazinok / Benzoil-származékok / 1-hidroxi…4-helyettesítetlen benzoloidok / pirazolonok / monokarbonsavak és származékai / hidrazonok / karbonsavak / azaciklikus vegyületek / organopniktogén vegyületek / szerves oxidok / szénhidrogén-származékok / karbonilvegyületek 4 további szubsztituenst mutatnak 1-hidroxi-4-szubsztituálatlan benzoloid / Aromás heteromonociklikus vegyület / Azaciklus / Benzoesav / Benzoesav vagy származékai / Benzoil / Bifenil / Karbonilcsoport / Karbonsav / Karbonsav / Karbonsav származék / Hidrazon / Szénhidrogén származék / Monokarbonsav vagy származékai / O-xilol / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Fenol / Fenilhidrazin / Pirazolin / Pirazolinon / Xilol 16 további molekula megjelenítése Aromás heteromonociklusos vegyületek Külső leírók pirazolok, hidrazinok, benzoesavak (CHEBI:85010)

Kémiai azonosítók

UNII S56D65XJ9G CAS-szám 496775-61-2 InChI kulcs XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

Általános hivatkozások

1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Ez a “24 karátos arany trombocita” kezelés a hepatitis C-vel társuló cirrózisban fellépő trombocitopénia kezelésére? Hepatology. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
2. Mondelli MU: Eltrombopag: a trombocitopénia hatékony gyógymódja? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: Az eltrombopag hatékonysága a krónikus immuntrombocitopéniához társuló vérzési tünetek kezelésében. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-glükuronsavtranszferázok és klinikai gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolism and disposition of eltrombopag, an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist, in healthy human subjects. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
6. Kuter DJ: A trombopoetin és a trombopoetin receptor agonisták biológiája. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
7. Eltrombopag

Külső hivatkozások KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Eltrombopag AHFS kódok

• 20:16.00 – Hematopoetikus szerek

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak

Szabadalmi szám	Pediatr. Hosszabbítás	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
US8052995	Igen	2011- 2017-11-08	2028-02-01	US
US6280959	Yes	2001-08-28	2019-04-30	US
US7790704	Igen	2010-09-07	2021-11-24	US
US7452874	Igen	2008-11-18	2021-11-24	US
US7473686	Igen	2009-01-06	2021-11-24	US
US7160870	Igen	2007-01-09	2023-05-20	US
US7795293	Igen	2010-09-	2010-09-14	2023-11-21	US
US7547719	Yes	2009-06-16	2026-01-13	US
US7332481	Igen	2008-02-19	2021-11-24	US
US8062665	Igen	2011-11-22	2028-02-01	US
US8052994	Igen	2011-11-08	2028-02-01	US
US8071129	Igen	2011-12-06	2028-02-	2028-02-01	US
US8052993	Igen	2011-11-08	2028-02-01	US
US8828430	Igen	2014-09-09	2028-02-01	US

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Letöltés (91.2 KB) Spektrum

×

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2008. március 19. 16:17 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29

Készült: 2008. március 19. 16:17.