Droperidol

Identification

Name Droperidol Accession Number DB00450 Leírás

A haloperidolhoz hasonló általános tulajdonságokkal rendelkező butirifenon. Opioid analgetikummal, például fentanillal együtt alkalmazzák, hogy a beteget nyugodt, a környezettel szemben közömbös, de a sebésszel még együttműködni képes neuroleptanalgéziás állapotban tartsák. Premedikánsként, antiemetikumként és akut pszichózisokban az agitáció kontrollálására is alkalmazzák. (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29. kiadás, 593. o.)

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, Állatorvosi jóváhagyás Szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Droperidol (DB00450)

×

Close

Weight Average: 379.4274
Monizotópos: 379.169605168 Összegképlet C22H22FN3O2 Szinonimák

• 1-(1-(3-(3-(p-fluorbenzoil)propil)-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil)-2-benzimidazolinon
• 1-(1-(1-(4-(p-fluorfenil)-4-oxobutil)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihidro-1H-benzoimidazol-2-one
• Droperidol
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolum

Külső azonosítók

• McN-JR 4749
• MCN-McN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmakológia

Indikáció

A druperidol nyugtató hatás kiváltására és a hányinger és hányás előfordulásának csökkentésére szolgál sebészeti és diagnosztikai eljárások során.

Kapcsolódó állapotok

• Agitáció
• Kémoterápia-
  • Kémoterápia-

  .Induced Nausea and Vomiting (CINV)

• Delírium
• Hányinger és hányás

Kapcsolódó terápiák

• Szedáció

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A druperidol kifejezett nyugtatást és szedációt okoz. Enyhíti az aggodalmat és a szellemi távolságtartás és közömbösség állapotát biztosítja, miközben fenntartja a reflexes éberség állapotát. A droperidol antiemetikus hatást fejt ki, amit az apomorfin antagonizmusa bizonyít kutyákban. Csökkenti a hányinger és hányás előfordulását a sebészeti beavatkozások során, és antiemetikus védelmet nyújt a posztoperatív időszakban. A droperidol erősíti más CNS depresszánsok hatását. Enyhe alfa-adrenerg blokkolást, perifériás vaszkuláris tágulást és az adrenalin presszor hatásának csökkentését eredményezi. Hipotenziót és csökkent perifériás érellenállást okozhat, és csökkentheti a pulmonális artériás nyomást (különösen, ha az kórosan magas). Csökkentheti az adrenalin által kiváltott ritmuszavarok előfordulását, de más szívritmuszavarokat nem akadályoz meg.

Hatásmechanizmus

A pontos hatásmechanizmus nem ismert, azonban a droperidol az agy szubkortikális szintjén, a középagyban és az agytörzsi retikuláris formációban CNS-depressziót okoz. Antagonizálhatja a glutaminsav hatását az extrapiramidális rendszeren belül. Gátolhatja továbbá a katekolamin-receptorokat és a neurotranszmitterek visszavételét, valamint erős centrális antidopaminerg és gyenge centrális antikolinerg hatással rendelkezik. Ganglionblokádot és csökkentett affektív választ is eredményezhet. Úgy tűnik, hogy a fő hatások az erős dopamin(2)-receptor-antagonizmusából erednek, kisebb antagonista hatással az alfa-1 adrenerg receptorokra is.

Felszívódás

Teljesen felszívódik intramuszkuláris beadást követően.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Metabolizmus

Kiterjedten metabolizálódik.

Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő

Bifázisos megoszlás. A gyors megoszlási fázis 1,4 ± 0,5 perc, a lassabb megoszlási fázis 14,3 ± 6,5 perc. Az eliminációs felezési idő felnőtteknél 134 ± 13 perc, és időskorú betegeknél megnövekedhet. Gyermekeknél 101,5 ± 26,4 perc.

Kiürülés Nem áll rendelkezésre Mellékhatások

Toxicitás

A droperidol intravénás LD50 értéke egerekben 20-43 mg/kg; patkányokban 30 mg/kg; kutyákban 25 mg/kg és nyulakban 11-13 mg/kg. A droperidol intramuszkuláris LD50 értéke egerekben 195 mg/kg, patkányokban 104-110 mg/kg; nyulakban 97 mg/kg és tengerimalacokban 200 mg/kg. A droperidol túladagolásának megnyilvánulásai a farmakológiai hatásainak kiterjesztése.

Érintett szervezetek

• Ember és más emlősök

Összefüggések Nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawned
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Acebutolol	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Droperidolt acebutolollal kombinálják.
Aceclofenac	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Droperidolt aceclofenac-kal kombinálják.
Acemetacin	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Droperidolt acemetacinnal kombinálják.
Acetazolamid	A Droperidol fokozhatja az acetazolamid központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Acetofenazin	Aroperidol fokozhatja az acetofenazin központi idegrendszeri depresszív (CNS depresszív) hatását.
Acetilszalicilsav	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Droperidolt acetilszalicilsavval kombinálják.
Aclidinium	A Droperidol fokozhatja az Aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Acrivastin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Acrivastint Droperidollal kombinálják.
Adenozin	A QTc-meghosszabbodás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Droperidolt adenozinnal kombinálják.
Agomelatin	A Droperidol fokozhatja az agomelatin központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Nemzetközi/egyéb márkák Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidolok (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel). ProStrakan) Vényköteles márkás termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing Kezd	Marketing vége	Régió	Kép
Droperidol injekció	Folyékony			Intramuscular; Intravénásan	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Kanada
Droperidol injekció USP 2.5mg/ml	Solution		Intramuscularis; Intravénásan	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Kanada
Inapsine	Injekció	2.5 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Akorn	1996-07-01	2012-01-01-01	USA
Inapsin	Injekció	2.5 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Nem alkalmazható	USA
Inapsine	Injekció	2.5 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Akorn	1996-07-01	2012-01-01-01	USA
Inapsin	Injekció	2.5 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Nem alkalmazható	US
Inapsine Inj 2.5mg/ml	Folyékony		Intramuszkuláris; Intravénás	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Droperidol	Injekció, oldat	2.5 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	US
Droperidol	Injekció, oldatos	2.5 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénás	Hospira, Inc.	2005-08-23	Nem alkalmazható	USA
Droperidol	Injekció, oldat	2.5 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Általános injekciós készítmények & Oltóanyagok	2012-10-18	2014-07-01	USA
Droperidol	Injekció, oldat	2.5 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénás	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	Nem alkalmazható	USA
Droperidol	Injekció, oldat	2.5 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénás	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	USA

Keverék termékek

Név	összetevők	adagolás	útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + Fentanyl-citrát (.05 mg)	Liquid	Intramuscular; Intravénásan	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Kanada

Kategóriák

ATC kódok N05AD08 – Droperidol

• N05AD – Butyrofenon származékok
• N05A – ANTIPSYCHOTICS

.

• N05 – PSZICHOLEPTIKUMOK
• N – Idegrendszer

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek osztályába tartozik, amelyet alkil-fenilketonok. Ezek olyan aromás vegyületek, amelyek egy alkilcsoporttal szubsztituált keton és egy fenilcsoportot tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves oxigénvegyületek Osztály Szervesoxigénvegyületek Alosztály Karbonilvegyületek Közvetlen szülő Alkil-fenilketonok Alternatív szülők Fenilbutilaminok / Butirifenonok / Benzimidazolok / Arilalkil-ketonok / Benzoil-származékok / Fluorbenzolok / Arilfluoridok / N-helyettesített imidazolok / hidropiridinek / gamma-amino-ketonok / heteroaromás vegyületek / karbamidok / trialkilaminok / azaciklusos vegyületek / szénhidrogén-származékok / szerves oxidok / szerves fluoridok / organofluoridok / organopniktogén vegyületek további 8 szubsztituens megjelenítése Alkil-fenilketon / Amin / Aromás heterociklusos vegyület / Arilalkil-keton / Arilfluorid / Arilhalogenid / Azaciklus / Azol / Benzoloid / Benzimidazol / Benzoil / Benzoil / Butirifenon / Fluorbenzol / Gamma-aminoketon / Halobenzol / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén-származék / Hidropiridin / Imidazol / Monociklusos benzol-rész / N-helyettesített imidazol / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Organofluorid / Organohalogén vegyület / Organoheterociklikus vegyület / Organonitrogén vegyület / Organopniktogén vegyület / Fenilbutilamin / Tercier alifás amin / Tercier amin / Karbamid 22 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók Organofluor vegyület, aromás keton, benzimidazolok (CHEBI:4717)

Kémiai azonosítók

UNII O9U0F09D5X CAS-szám 548-73-2 InChI kulcs RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Szintézis Referencia

Janssen, P.A.J. és Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 1964. július 21.; átruházva a Research Laboratorium dr. C. Janssen NV, Belgium.Januen, P. A. J.; U.S. Patent 3,161,645; 1964. december 15.: átruházva a Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV-re, Belgium.

US3161645 Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Droperidol AHFS kódok

• 28:24.92 – Egyéb anxiolitikus nyugtatók és hipnotikumok

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoeconomics

Gyártók

Packagers

Adagolási formák

Árak

Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

.

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

×

javítsa a betegek eredményeit

Az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével hatékony döntéstámogató eszközöket készíthet.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29