Dalteparin

Identification

Név Dalteparin Accession Number DB06779 Leírás

A dalteparin, egy alacsony molekulasúlyú heparin (LMWH), amelyet sertés bélnyálkahártyából származó frakcionálatlan heparin salétromsavas lebontásával állítanak elő, véralvadásgátló. Erősen savas szulfatált poliszacharidláncokból áll, amelyek átlagos molekulatömege 5000, és körülbelül 90%-a a 2000-9000 közötti tartományba esik. Az LMWH-k kiszámíthatóbb reakcióval, nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel és hosszabb anti-Xa felezési idővel rendelkeznek, mint a frakcionálatlan heparin. A dalteparin a legtöbb terhes nőnél is biztonságosan alkalmazható. Az alacsony molekulatömegű heparinok a frakcionálatlan heparinhoz képest rövidebb hosszuk miatt kevésbé hatékonyak az IIa faktor inaktiválásában.

Típus Kis molekula Csoportok Jóváhagyott szinonimák

• alfa-heparin

Farmakológia

Indikáció

Dalteparin is used as a prophylaxis for deep-vénás trombózis és tüdőembólia megelőzésére általános sebészeti beavatkozáson átesett betegeknél (e.g., hasi, nőgyógyászati, urológiai), valamint akut betegségben szenvedő betegeknél (pl. rák, ágynyugalom, szívelégtelenség, súlyos tüdőbetegség). Olyan betegeknél is alkalmazzák, akiknek súlyosan korlátozott a mozgása, ami a tromboembóliás szövődmények kockázatát jelenti.

A dalteparint aszpirinnel és/vagy más terápiával (pl. nitrátok, β-adrenerg blokkolók, klopidogrél, trombocita-glikoprotein IIb/IIIa-receptor-gátlók) egyidejűleg is alkalmazzák az akut szívizomkárosodás kockázatának csökkentése érdekében. Az ebben a kezelési kombinációban részesülő betegeknek instabil anginájuk vagy nem ST-szegment emelkedéses/nem Q-hullámos szívinfarktusuk van (azaz, nem ST-szegment emelkedéses akut koronária szindrómák).

A hemodialízis és hemofiltráció során a véralvadás megelőzésére is alkalmazzák akut veseelégtelenség vagy krónikus veseelégtelenség kapcsán.

Kapcsolódó állapotok

• Kardiovaszkuláris események
• Véralvadás
• Mélyvénás trombózis
• Tünetmentes vénás tromboembólia
• Vénás Tromboembólia

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A daltparinnak van egy antitrombin kötőhelye, amely elengedhetetlen a plazma antitrombin (ATIII) fehérjéhez való nagy affinitású kötődéshez. A plazma anti-Xa aktivitását mind a véralvadási aktivitás becslésére, mind az adagolás meghatározásának alapjául használják. Alkalmazása kerülendő olyan betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kisebb, mint 20 ml/perc. Ezeknél a betegeknél csak frakcionálatlan heparint szabad alkalmazni. Ami a monitorozást illeti, az aktív parciális tromboplasztin idő (aPTT) csak az alacsony molekulatömegű heparinok (LMWH) nagy dózisai esetén növekszik. Ezért az aPTT monitorozása nem ajánlott. Az anti-Xa aktivitás azonban mérhető az LMWH hatékonyságának monitorozására.

Hatásmechanizmus

A dalteparin potenciálja az ATIII aktivitását, gátolva mind az Xa faktor, mind a trombin képződését. A dalteparin és a frakcionálatlan heparin (UH) közötti fő különbség az, hogy a dalteparin előnyben részesíti a Xa faktor inaktiválását. Ennek eredményeként az UH-hoz képest csak enyhe növekedés figyelhető meg a véralvadási időben. Ugyanezen okból kifolyólag az APTT-t nem használják a dalteparin hatásainak nyomon követésére, kivéve a túladagolás indikátoraként.

Felszívódás

A szubkután (sc) adagok után szinte teljesen felszívódik, körülbelül 87%-os biológiai hasznosulással.

Megoszlási térfogat

3 liter

Fehérjekötődés

Kisebb, mint a frakcionálatlan hepariné, amely több mint 90%.

Metabolizmus

A máj és a retikulo-endotélrendszer a biotranszformáció helyszínei. Részlegesen metabolizálódnak deszulfatációval és depolimerizációval.

Eliminációs útvonal

4 óra elteltével kb. 20% látható a vizeletben. A maradék nagy része a májban, a gyomor-bélrendszerben és a vesében található. A vese a dalteparin kiválasztásának fő helye (állatkísérletek alapján kb. 70%).

Felezési idő

Terminális felezési idő: Intravénásan – 2 óra. Szubkután – 3-5 óra

Clearance

Kiválasztás a veséken keresztül. A plazma clearance 33 ml/perc.

Mellékhatások

Toxicitás

Túladagolás: vérzéses szövődmények.Mellékhatás: (gyakori) csontritkulás hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén; enyhe, reverzibilis, nem immunológiai trombocitopénia; a májtranszaminázok átmeneti emelkedése; alopecia.(nem gyakori): súlyos immunológiailag közvetített heparin-indukált trombocitopénia; anafilaxiás reakciók; bőrkiütés, bőrnekrózis; retroperitoneális vérzés; angioödéma

Érintett szervezetek Nem áll rendelkezésre Pathways Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrál drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abciximab	A vérzés kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az Abciximabot dalteparinnal kombinálják.
Acebutolol	A hiperkalémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Acebutololt Dalteparinnal kombinálják.
Aceclofenac	A vérzés és vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Aceclofenacot Dalteparinnal kombinálják.
Acemetacin	A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acemetacint dalteparinnal kombinálják.
Acenocoumarol	A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acenocoumarolt Dalteparinnal kombinálják.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav fokozhatja a Dalteparin véralvadásgátló hatását.
Albutrepenonakog alfa	Az Albutrepenonakog alfa terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Dalteparinnal együtt alkalmazzák.
Alclofenac	A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az Alclofenacot Dalteparinnal kombinálják.
Aldesleukin	A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Dalteparint Aldesleukinnal kombinálják.
Alemtuzumab	A vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Dalteparint Alemtuzumabbal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Kerülje a véralvadásgátló/ vérlemezke-ellenes hatású gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket. Ilyen például a fokhagyma, a gyömbér, a fekete áfonya, a danshen, a piracetam és a ginkgo biloba.

Termékek

Termékösszetevők

Nemzetközi/egyéb. Márkák Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Vényköteles márkás termékek

.01

.01

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Útvonal	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Régió	Image
Fragmin	Solution	2500 egység	Intrav; Subcutan	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	Canada
Fragmin	Injekció	15000 /0.6mL	Subcutan	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-	Nem alkalmazható	US
Fragmin	Injekció	10000 /1mL	Subcutan	Eisai Limited	1994-…12-22	2016-09-30	USA
Fragmin	Solution	18000 egység	Intrav; Subcutan	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Nem alkalmazható	Kanada
Fragmin	Injekció	5000 /0.2mL	Subcutan	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-…30	US
Fragmin	Solution	10000 egység	Intrav; Subcutan	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Nem alkalmazható	Kanada
Fragmin	Injekció	7500 /0.3mL	Subcutan	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-	Nem alkalmazható	US
Fragmin	Injekció	10000 /1mL	Subcutan	Eisai Limited	1994-…12-22	2016-09-30	USA
Fragmin	Solution	2500 egység	Intrav; Subcutan	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	Nem alkalmazható	Kanada
Fragmin	Injekció	15000 /0.6mL	Subcutan	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09-…30	USA

Kategóriák

ATC kódok B01AB04 – Dalteparin

• B01AB – Heparin csoport
• B01A – ANTITROMBOTIKUMOK
• B01 – ANTITHROMBOTIKUMOK
• B – VÉR ÉS VÉRKÉPZŐ SZERVEK

Gyógyszerkategóriák Besorolás Nem osztályozott

Kémiai azonosítók

UNII S79O08V79F CAS-szám 9005-ös.49-6 InChI kulcs Nem elérhető InChI Nem elérhető IUPAC név Nem elérhető SMILES Nem elérhető Általános hivatkozások

1. King DJ, Kelton JG: Heparin-asszociált trombocitopénia. Ann Intern Med. 1984 Apr;100(4):535-40.
2. Bell WR, Royall RM: Heparin-asszociált trombocitopénia: három heparinkészítmény összehasonlítása. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: A double-blind randomizált placebo kontrollált vizsgálat a tromboprofilaxisról nagy elektív általános műtéteknél egy alacsony molekulatömegű heparin fragmentum (Fragmin) napi egyszeri injekciójával. Thromb Haemost. 1989 Dec 29;62(4):1046-9.
4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: A tromboembólia profilaxisa általános sebészetben: a standard heparin és a Fragmin összehasonlítása. Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84.
5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: A heparinterápia három különböző formájának mellékhatásai: trombocitopénia, emelkedett transzaminázok és hyperkalaemia. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Heparin és alacsony molekulasúlyú származékai: antikoaguláns és antitrombotikus tulajdonságok. Haemostasis. 1986;16 Suppl 2:1-7.
7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B: Az alacsony molekulasúlyú heparin (dalteparin) hatékonyan megakadályozza a trombózist a mély artériasérülés patkánymodelljében. Plast Reconstr Surg. 2003 Apr 15;111(5):1659-66.
8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: A dalteparin biztonságossága a vénás tromboembólia profilaxisában idős, veseelégtelen betegekben: kísérleti vizsgálat. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: A dalteparin bioakkumulációjának vizsgálata profilaktikus dózisban különböző mértékben károsodott vesefunkciójú betegeknél. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: Low molecular weight heparin prevents hepatic fibrogenesis caused by carbon tetrachloride in the rat. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
11. Frydman A: Alacsony molekulasúlyú heparinok: farmakodinamikájuk, farmakokinetikájuk és metabolizmusuk áttekintése az emberben. Haemostasis. 1996;26 Suppl 2:24-38.
12. Samama MM, Gerotziafas GT: LMWH-k összehasonlító farmakokinetikája. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: A terhesség alatti tromboembóliás betegségek profilaxisa és kezelése dalteparinnal. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Külső hivatkozások KEGG Drug D03353 PubChem Substance 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium AHFS kódok

• 20:12.04.16 – Heparinok

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem elérhető Szabadalmak Nem elérhető

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok Nem elérhető Előrejelzett tulajdonságok Nem elérhető Előrejelzett ADMET jellemzők Nem elérhető

Spektrum

Mass Spec (NIST) Nem áll rendelkezésre Spektrum Nem áll rendelkezésre

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2010. szeptember 14. 16:21 / Módosítva: 2021. március 23. 14:29