Curcuminoid

A curcuminoidok micellákkal komplexben lévő curcuminoidok hatóanyagtervezése lehet az egyik megoldás a curcuminoidok oldhatatlanságára. A kurkuminoidok komplexben lennének a micellák magjával, hasonlóan a ciklodextrinek belsejében lévő komplexhez. A micellákat megfelelő oldószerben oldják fel, ahol a micellák fejcsoportjai kölcsönhatásba lépnek az oldószerrel.A kurkuminoidokat töltött szilárd lipid nanorészecskékként (SLN) nagy sikerrel fejlesztették ki mikroemulziós technikával. A terhelhetőség, az átlagos részecskeméret és a méreteloszlás mind olyan tényezők, amelyeket figyelembe kell venni, amikor a kurkuminoidok különböző erősségű hatásait figyelik meg, mert ez változhat. Az SLN előnyei közé tartozik a szabályozott hatóanyag-felszabadulás és a hatóanyag-célzás lehetősége, a beépített vegyület védelme a kémiai lebomlással szemben, a hordozó nem biotoxikus, elkerülhető a szerves oldószer használata, és nem okoz gondot a nagyüzemi gyártás. in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a kurkuminoidok a nanorészecskékből akár 12 órán át tartóan szabadulnak fel, és a kurkuminoidok 6 hónapos fénymentes, szobahőmérsékleten történő tárolás után is megőrizték fizikai és kémiai stabilitásukat. A kurkuminoidok fény- és oxigénérzékenysége nagymértékben csökken a kurkuminoidok SLN-ben történő formulázásával.

Szilárd lipid nanorészecskék kozmetikumokhozSzerkesztés

A szilárd lipid nanorészecskék preparátumát kozmetikumokhoz fejlesztették ki, ahol a kurkuminoidokat krém alapban használják. Vannak azonban stabilitási problémák, amelyeket még nem sikerült megoldani, további tanulmányokat kell végezni a megfelelő formuláció megtalálása érdekében, amelyet a kurkuminoidok stabilitásának meghosszabbítása érdekében lehet elvégezni. Mindazonáltal néhány stabil modellkrém-készítmény SLN kurkuminoidokkal történő formulázása terén előrelépések történtek. Feltételezhető, hogy a kurkuminoidok nagy része az SLN felületén épül be, ahonnan a krémmátrixba diffundálnak az állandósult állapot eléréséig. Ebben az állapotban a kurkuminoidok a krémből az oldódási közegbe kerülnek. A kurkuminoidokat tartalmazó krémekben lehetséges robbanásszerű felszabadulásról számoltak be, amikor a kurkuminoidok gyorsan, megfelelő mennyiségben szabadulnak fel a krémből a bőrbe, majd ezt követi a szabályozott felszabadulás. 70-75 °C közötti hőmérsékleten, mikroemulzióval előállított SLN esetén spontán olaj-víz mikroemulzió képződik. Az SLN-t azonnal megkapjuk, ha a meleg mikroemulzióból homogenizátor segítségével hideg vízbe diszpergáljuk. A hideg víz elősegíti a lipidek gyors kristályosodását, és így megakadályozza a lipidek aggregációját. A fagyasztva szárítás után az SLN-t tartalmazó sárga kurkuminoidokat kaptuk, amelyek könnyen újra diszpergálhatók voltak vízben és a modellkrémben. Az SLN-ek egyenletes eloszlásúak és az elektronmikroszkópos felvétel szerint gömb alakúak és sima felületűek voltak. 5-10%(w/w) feletti lipidtartalom növeléséről számoltak be, ami a legtöbb esetben növelte az átlagos részecskeméretet és szélesebb méreteloszlást eredményezett. Ez a tartomány ideális koncentráció az SLN formulázásához.

Beépítés és formulázásSzerkesztés

Az SLN formulázásánál figyelembe kell venni a beépítést. A lipid, az emulgeálószer és a koemulgeálószer oldat koncentrációja kulcsfontosságú tényező az SLN ezen átalakításánál. Ha az emulgeálószer és a koemulgeálószer mennyiségét növeljük, de a lipid mennyisége állandó, a kialakuló SLN felülete túl kicsi lesz ahhoz, hogy az összes felületaktív anyag és kofelületaktív anyag molekulát adszorbeálja, és kurkuminoid oldat micellák képződése jön létre. Ez aztán megnöveli a kurkuminoidok vízben való oldhatóságát, és azok az SLN-ből a mosási eljárás során képződött micellákba osztódhatnak. Ez csökkenti a végső beépülési hatékonyságot az SLN felületén.