Coluracetam
Summary sheet: Coluracetam
Coluracetam | |||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
|||||||||||||||||||||||||||
Chemical Nómenklatúra | |||||||||||||||||||||||||||
Szokásos nevek | Koluracetam | ||||||||||||||||||||||||||
Szisztematikai név | N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamid | ||||||||||||||||||||||||||
Class Membership | |||||||||||||||||||||||||||
Psychoaktív osztály | Nootropic | ||||||||||||||||||||||||||
Kémiai osztály | Racetam | ||||||||||||||||||||||||||
A beviteli módok | |||||||||||||||||||||||||||
FIGYELEM! Az egyéni testsúly, a tolerancia, az anyagcsere és a személyes érzékenység közötti különbségek miatt mindig alacsonyabb adagokkal kezdjen. Lásd a felelős használatra vonatkozó részt.
|
⇣ Szájon át | adagolás | küszöb | Light | Szokásos | erős | nehéz | Duration | Total | Onset | ⇣ Felfújt | Dózis | Küszöbérték | Light | közönséges | erős | Súlyos | Tartam | Teljes | Kezdés | |||||||
Interakciók | |||||||||||||||||||||||||||
Coluracetam (BCI-540; korábban MKC-231) a racetámok családjába tartozó nootropikum. Eredetileg a Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation fejlesztette ki és tesztelte az Alzheimer-kór kezelésére. Miután a gyógyszer nem érte el a klinikai vizsgálatok végpontjait, a BrainCells Inc. engedélyezte a major depressziós zavar (MDD) vizsgálatára, amit megelőzött, hogy Kalifornia állam “Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant”-et kapott. A IIa fázisú klinikai vizsgálatok eredményei azt sugallták, hogy lehetséges gyógyszer lenne a generalizált szorongásos zavarral (GAD) komorbid major depressziós zavar (MDD) kezelésére.
A koloracetam könnyen elérhető és online kereskedőkön keresztül étrend-kiegészítőként árulják az Egyesült Államokban. A coloracetam hatáserőssége dózisról dózisra közel kétszerese a noopeptnek, így kisebb mennyiséget igényel, miközben számos hasonló hatást kínál. Rövid hatású és akut jellege miatt az előnyben részesített ROA-k általában az inszuffláció, a szublingvális vagy a párologtatás, bár szájon át is aktív.
A vegyület aktív dózistartománya 5 és 20 mg között van. Ez jóval kisebb, mint a racetam gyógyszerosztály hasonló dózisai (piracetam, oxiracetam, fenilpiracetam stb.). A 20 mg-nál nagyobb adagok a jelek szerint nem nyújtanak további előnyöket.
Kémia
A koluracetam, vagy N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurokinolin-4-il)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamid a racetam család egyik szintetikus vegyülete. A racetamoknak közös a pirrolidin magja, egy öttagú nitrogéngyűrű, R2-nél egy ketonhoz kötött oxigénnel. Ez a 2-pirrolidongyűrű egy acetamidcsoport terminális szénjéhez, egy etil-amidlánchoz kapcsolódik, amelynek alfa-szénatomjánál ketonkötés (C=O) található.
A koluracetam további háromgyűrűs szubsztituált fluorokinolon komponenssel rendelkezik, amely az acetamidcsoport RN-hez kapcsolódik. A fluorokinolon csoport egy központi nitrogéntartalmú piridingyűrűből áll, amely kétoldalt egy-egy benzil- és furángyűrűvel fuzionált. A furángyűrű R2 és R3 szerkezetéhez két metilcsoport van kötve. A koluracetám szerkezetileg analóg a piraketámmal, hozzáadott fluorokinolon csoporttal.
Farmakológia
A koluracetám fokozza a nagy affinitású kolinfelvételt (HACU), amely az acetilkolin (ACh) szintézis sebességkorlátozó lépése. Ez a folyamat lényegében lehetővé teszi, hogy az acetilkolin a normálisnál magasabb szinten halmozódjon fel. Mivel az acetilkolin részt vesz a memória működésében, ez potenciálisan magyarázatot adhat a nootróp hatásaira.
Szubjektív hatások
Ez a vegyület más nootróp szerek, például a noopept hatásaihoz képest úgy írható le, hogy elsősorban a fizikai stimulációra összpontosít a kognitív stimulációval szemben.Jogi nyilatkozat: Az alább felsorolt hatások a Szubjektív Hatás Index (SEI), egy anekdotikus jelentéseken és a PsychonautWiki hozzászólóinak személyes tapasztalatain alapuló kutatási irodalomra hivatkoznak. Ennek eredményeképpen egészséges mértékű szkepticizmussal kell tekinteni rájuk. Érdemes megjegyezni, hogy ezek a hatások nem feltétlenül kiszámítható vagy megbízható módon jelentkeznek, bár a nagyobb dózisok nagyobb valószínűséggel idézik elő a hatások teljes spektrumát. Hasonlóképpen, a káros hatások sokkal valószínűbbé válnak nagyobb dózisok esetén, és lehetnek függőség, súlyos sérülés vagy halál.
Fizikai hatások
-
- Stimuláció – A koluracetam által kifejtett stimuláció elsősorban finomnak és rövid ideig tartónak tekinthető, a koffeinhez hasonlónak.
Szenzoros hatások
- A coluracetam hatásai között kiemelkedő élmény a közvetlen öt érzékszervet fokozó képessége.
- Az éleslátás fokozása
- A színek fokozása
- A hallás fokozása
- A figyelem fokozása
- A tapintás fokozása
Elménybeszámolók
A tapasztalati indexünkben jelenleg nincsenek olyan anekdotikus beszámolók, amelyek leírnák a vegyület hatásait. További élménybeszámolók itt találhatók:
- Erowid Experience Vaults: Coluracetam
Toxicitás és károsodási potenciál
A coluracetam szabadidős használatának toxicitását és hosszú távú egészségügyi hatásait úgy tűnik, hogy nem vizsgálták semmilyen tudományos kontextusban, és a pontos toxikus dózis ismeretlen. Ennek oka, hogy a koluracetamnak nagyon kevés emberi felhasználási története van. A közösségen belül a coluracetamot kipróbált emberektől származó anekdotikus bizonyítékok azt sugallják, hogy úgy tűnik, hogy nincsenek negatív egészségügyi hatások, amelyek annak tulajdoníthatók, hogy egyszerűen kipróbálják ezt a gyógyszert alacsony vagy közepes dózisban önmagában, és takarékosan használják (de semmi sem garantálható teljesen).
Az anyag használatakor erősen ajánlott az ártalomcsökkentő gyakorlatok alkalmazása.
Tolerancia és függőségi potenciál
A coluracetam krónikus használata nem tekinthető függőséget okozónak, a visszaélés alacsony potenciáljával. Úgy tűnik, hogy bizonyos felhasználóknál nem képes pszichológiai függőséget okozni.
A Coluracetam számos hatásával szemben a tolerancia hosszan tartó és ismételt használat során alakul ki. Ez azt eredményezi, hogy a felhasználóknak egyre nagyobb adagokat kell beadniuk ugyanazon hatások eléréséhez. Ezt követően körülbelül 3-7 napra van szükség ahhoz, hogy a tolerancia a felére csökkenjen, és 1-2 hétre, hogy a tolerancia (további fogyasztás hiányában) visszatérjen a kiindulási szintre. A Coluracetam kereszttoleranciát mutathat minden racetam nootropikummal, ami azt jelenti, hogy a Coluracetam fogyasztása után bizonyos nootropikumoknak, például az aniracetamnak és a piracetamnak csökkenhet a hatása.
Veszélyes kölcsönhatások
Noha sok pszichoaktív anyag önmagában viszonylag biztonságos, más anyagokkal kombinálva hirtelen veszélyessé vagy akár életveszélyessé válhatnak. Az alábbi lista néhány ismert veszélyes kombinációt tartalmaz (bár garantáltan nem tartalmazza az összeset). Mindig független kutatást kell végezni (pl. Google, DuckDuckGo), hogy megbizonyosodjunk arról, hogy két vagy több anyag kombinációja biztonságosan fogyasztható. A felsorolt kölcsönhatások némelyike a TripSitből származik.
- Depresszánsok (1,4-Butándiol, 2M2B, alkohol, benzodiazepinek, barbiturátok, GHB/GBL, metakvalon, opioidok) – Ez a kombináció potencírozza az egymás által okozott izomrelaxációt, amnéziát, szedációt és légzésdepressziót. Nagyobb dózisokban hirtelen, váratlan eszméletvesztéshez vezethet, veszélyes mértékű légzésdepresszióval együtt. Megnövekedett a kockázata annak is, hogy valaki eszméletlen állapotban megfullad a saját hányásában. Ha az eszméletvesztés előtt hányinger vagy hányás lép fel, a használóknak meg kell próbálniuk elaludni a lábadozó helyzetben, vagy egy barátjukkal át kell helyeztetniük magukat ebbe.
- Stimulánsok – A depresszánsok és a stimulánsok kombinálása veszélyes lehet a véletlen túlzott mérgezés veszélye miatt. A stimulánsok elfedik a depresszánsok nyugtató hatását, ami a legtöbb embernél a fő tényező a mérgezettségi szint mérésére. Amint a stimuláns hatása elmúlik, a depresszáns hatása jelentősen fokozódik, ami fokozott gátlástalansághoz, a motoros kontroll elvesztéséhez és veszélyes ájulásos állapotokhoz vezet. Ez a kombináció súlyos dehidratációhoz is vezethet, ha az ember folyadékbevitelét nem ellenőrzik szorosan. Ha valaki úgy dönt, hogy ezeket az anyagokat kombinálja, szigorúan korlátozza magát egy előre meghatározott ütemtervhez, amely szerint óránként csak egy bizonyos mennyiséget adagolhat, amíg el nem éri a maximális küszöbértéket.
- Dissociatívumok – Ez a kombináció kiszámíthatatlanul felerősítheti az egymás által okozott amnéziát, szedációt, motoros kontrollvesztést és téveszméket. Veszélyes mértékű légzésdepresszióval kísért hirtelen eszméletvesztést is eredményezhet. Ha hányinger vagy hányás lép fel az eszméletvesztés előtt, a felhasználóknak meg kell próbálniuk elaludni a lábadozó helyzetben, vagy egy barátjukkal át kell helyeztetniük magukat ebbe a helyzetbe.
Jogi státusz
Ez a jogszerűségi rész egy csonka rész. Akként hiányos vagy téves információkat tartalmazhat. Segíthetsz a bővítésében. |
A koluracetam a racetám család tagjaként jelenleg a legtöbb országban legálisan megvásárolható és eladható, de ez régiónként még változhat.
- Egyesült Királyság – A koluracetam és más racetámok vényköteles gyógyszerek; birtoklásuk vagy behozataluk azonban nem büntethető.
Irodalom
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). Az MKC-231, egy kolinfelvétel fokozó, javítja az etilkolin-aziridiniumion által kiváltott munkamemória-hiányt és a csökkent hippokampális acetilkolinszintet egerekben. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Az MKC-231, egy új, nagy affinitású kolinfelvételt fokozó anyag védő hatása a glutamát citotoxicitásra tenyésztett agykérgi neuronokban. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
- Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Az MKC-231 kolinfelvétel-erősítővel való későbbi expozíció antagonizálja a phencyclidin által kiváltott viselkedési hiányosságokat és a szeptális kolinerg neuronok csökkenését patkányokban. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
- Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, egy kolinfelvétel fokozó: (1) Hosszan tartó kognitív javulás az AF64A-val kezelt patkányok ismételt beadása után. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, egy kolinfelvétel fokozó: (2) Hatás az acetilkolin szintézisére és felszabadulására AF64A-val kezelt patkányokban. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, egy kolinfelvételt fokozó anyag: (3) Az MKC-231 hatásmódja a nagy affinitású kolinfelvétel fokozásában. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam és a piracetam-szerű gyógyszerek. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
Szintén
- Felelősségteljes használat
- Noopept
- Nootropikum
- Stimuláns
- Modafinil
- Koluracetam. (Wikipedia)
- Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
- Coluracetam (Examine)
- Az új, nagy affinitású kolinfelvétel-erősítő hatású 2-(2-oxopirrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurokinolin-4-il)acetamid hatása a vízlabirintus-tanulás hiányosságaira patkányokban. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piraketám és piraketám-szerű gyógyszerek: Az alaptudománytól a CNS rendellenességek új klinikai alkalmazásáig. Gyógyszerek, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). Az MKC-231, egy kolinfelvétel fokozó, javítja az etilkolin-aziridiniumion által kiváltott munkamemória-hiányt és a csökkent hippokampális acetilkolinszintet egerekben. Journal of Neural Transmission – General Section, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- A BCI-540 FELTÁRÓ, 2A FÁZISÚ VIZSGÁLATÁNAK EREDMÉNYEI SZORONGÁSOS DEPRESSZIÓBAN | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf
.
Leave a Reply