A heparin visszafordítása egy oligoetilénglikollal funkcionalizált guanidinokalixarénnel – Chemical Science (RSC Publishing)

A frakcionálatlan heparint (UFH), a természetben előforduló anionos poliszacharidot széles körben alkalmazzák véralvadásgátlóként a klinikai gyakorlatban. Túladagoláskor vagy érzékeny betegeknél alkalmazva az UFH különböző kockázatokat okozhat, és a heparinizáció visszafordításához azonnal UFH-neutralizálót kell adni. A leggyakoribb UFH-neutralizátor, a protamin-szulfát azonban gyakran okoz különböző mellékhatásokat, amelyek közül néhány életveszélyes. A következőkben egy rendkívül biokompatibilis, oligoetilénglikol-funkcionalizált guanidinokalixarént (GC4AOEG) terveztünk az UFH ellenszereként. A GC4AOEG és az UFH erős kötési affinitást mutatott, biztosítva az UFH specifikus felismerését és semlegesítését a GC4AOEG által in vitro és in vivo. Ennek következtében az UFH által kiváltott túlzott vérzést a GC4AOEG jelentősen enyhítette különböző egér vérzésmodellekben. Ezen túlmenően in vivo e kezelések során nem észleltek káros hatásokat. Összességében a GC4AOEG, mint stratégiailag megtervezett, biokompatibilis mesterséges receptor, amely erős felismerési affinitással rendelkezik az UFH-val szemben, jelentős klinikai potenciállal rendelkezhet, mint alternatív UFH visszafordító szer.