Glibenclamid, Tabletten 5 mg № 50

Glibenclamid (Tabletten 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Internationaler Freiname

Glibenclamid.

Glibenclamid.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Orale blutzuckersenkende Mittel. Sulfonylharnstoff-Derivate.

Zusammensetzung

1 Tablette enthält 5 mg Glibenclamid.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Glibenclamid hat eine blutzuckersenkende Wirkung.

Speziell stimuliert es die insulären Betazellen und erhöht die Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse. Die Wirkung beeinträchtigt in erster Linie nicht die Insulinsynthesefunktion der Bauchspeicheldrüse. Es stellt die physiologische Empfindlichkeit der Betazellen während der Glykämie wieder her. Es potenziert die Wirkung von (endogenem und exogenem) Insulin, da es die Zahl der Insulinrezeptoren erhöht, die Interaktion zwischen Insulin und Rezeptoren verbessert und die Weiterleitung des Postrezeptorsignals wiederherstellt. Der Anstieg der Plasmainsulinkonzentration und die Senkung des Glukosespiegels erfolgen allmählich, wodurch das Risiko von Hypoglykämien verringert wird. Erhöht die Empfindlichkeit der Insulinrezeptoren für Insulin in den peripheren Geweben und verursacht extrapankreatische Effekte. Es erhöht die Verwertung von Glukose in der Leber und den Muskeln, stimuliert die Glykogenbildung. Günstige Auswirkungen Austauschprozesse, verringern nicht veresterte Fettsäuren Plasmagehalt. Es zeigt antidiuretische Wirkung, vermindert thrombogene Bluteigenschaften.

Die Wirkung beginnt innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung, erreicht das Maximum innerhalb von 7-8 Stunden und hält 8-12 Stunden an.

Pharmakokinetik

Schnell und praktisch vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Cmax nach einer Einzeldosis wird innerhalb von 1-2 h erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99%. Praktisch nicht plazentagängig. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 4-11 Stunden. Wird in der Leber vollständig in zwei inaktive Metaboliten umgewandelt (es werden ungefähr gleiche Mengen gebildet), von denen einer mit dem Urin und der andere mit der Galle ausgeschieden wird.

Anwendungsgebiete

Glibenclamid wird zur Behandlung von mittelschwerem Diabetes mellitus eingesetzt, vor allem bei Patienten über 40 Jahren, die an Übergewicht leiden und bei denen eine angemessene Stoffwechseleinstellung nur mit Hilfe einer Diät nicht erreicht werden kann; bei primärer oder sekundärer Resistenz gegen andere Sulfanilamide, die blutzuckersenkende Eigenschaften besitzen; bei Patienten, die täglich bis zu 30 Einheiten Insulin erhalten, um eine bessere Normalisierung des Kohlenhydratstoffwechsels zu erreichen und die Insulindosis zu verringern.

Glibenclamid kann in Kombination mit Biguaniden oder Insulin verabreicht werden.

Verabreichung und Dosierungsschema

Das Präparat sollte oral 1-3 mal täglich 20-30 Minuten vor der Nahrungsaufnahme verabreicht werden. Die Anfangsdosis wird individuell gewählt. Die Dosis hängt vom Alter, dem Schweregrad des Diabetes mellitus, den Blutzuckerkonzentrationen nach dem Fasten und in den 2 Stunden nach dem Essen ab. Die Anfangsdosis für ältere Patienten beträgt 1 mg (1/5 Tablette) pro Tag.

Die durchschnittliche Tagesdosis schwankt zwischen 2,5 (1/2 Tablette) und 15 mg (3 Tabletten). Dosen über 15 mg täglich erhöhen die Intensität der hypoglykämischen Wirkung nicht. Bei fehlender Kompensation des Diabetes mellitus innerhalb von 4-6 Wochen ist die Möglichkeit einer Kombinationstherapie mit Biguaniden oder Insulin in Betracht zu ziehen.

Beim Wechsel von blutzuckersenkenden Mitteln mit ähnlicher Wirkung wird Glibenclamid nach dem obigen Schema verabreicht und das vorhergehende Mittel sollte sofort abgesetzt werden. Beim Wechsel zwischen Biguaniden beträgt die anfängliche Tagesdosis von Glibenclamid 2,5 mg (1/2 Tablette), bei Bedarf kann die Tagesdosis alle 5-6 Tage auf 2,5 mg (1/2 Tablette) erhöht werden, bis der Ausgleich erreicht ist.

Besondere Hinweise

Es ist notwendig, nicht später als 1 Stunde nach der Verabreichung des Präparates zu essen. Während der Therapie sollte der Blutzuckerspiegel regelmäßig kontrolliert werden. Nach körperlicher und seelischer Überanstrengung, Ernährungsumstellung sollte die Dosis des Präparates angepasst werden.

Während der Behandlung mit Glibenclamid wird empfohlen, keinen Alkohol zu konsumieren (disulfiramähnliche Reaktion und ausgeprägte Hypoglykämie können auftreten) und eine längere Sonneneinstrahlung zu vermeiden.

Klinische Manifestationen einer Hypoglykämie können bei gleichzeitiger Verabreichung von Betablockern, Clonidin, Reserpin, Guanethidin maskiert werden.

Beeinflussung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen: Während der Behandlung ist es ratsam, beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die Konzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht walten zu lassen.

Nebenwirkungen

Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Geschmacksveränderungen.

Gastrointestinaltrakt: Beeinträchtigung der Leberfunktion, Cholestase, Dyspepsie.

Hämopoetisches System und Hämostase: selten – Thrombozytopenie, hypoplastische oder hämolytische Anämie, Leukopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, Panzytopenie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Pruritus.

Sonstiges: Hypoglykämie, Proteinurie, späte Hautporphyrie, Pyrexie, Arthralgie, Polyurie, Körpergewichtszunahme, Photosensibilisierung.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (auch gegen Sulfanilamidpräparate, Thiaziddiuretika), diabetische Präkomatose und komatöser Zustand, Ketoazidose, schwere Verbrennungen, chirurgische Eingriffe und Traumata, Ileus, Magenparese, schwere Beeinträchtigung der Mikrozirkulation, ausgeprägte Beeinträchtigung der Leber- und/oder Nierenfunktionen, Leukopenie, Diabetes mellitus Typ 1, Schwangerschaft, Stillzeit, Zustände, die mit einer Beeinträchtigung der Nahrungsaufnahme einhergehen, Hypoglykämie (einschließlich Infektionskrankheiten).

Vorsichtsmaßnahmen

Die Periodizität der Verabreichung sollte streng eingehalten werden. Bei der Festlegung der Dosis sollte das Zuckerprofil regelmäßig überwacht werden. Während der Behandlung ist eine dynamische Überwachung des Glukosespiegels (glykiertes Hämoglobin) erforderlich – nicht weniger als einmal in 3 Monaten. Klinische Manifestationen der Hypoglykämie können maskiert werden, wenn sie gleichzeitig mit Beta-Blockern, Clonidin, Reserpin, Guanethidin verabreicht werden. Während der Behandlung wird empfohlen, keinen Alkohol zu konsumieren und eine längere Sonneneinstrahlung zu vermeiden. Fettes Essen sollte eingeschränkt werden.

Medikamentöse Wechselwirkungen

Das Präparat ist ein Synergist von indirekten Antikoagulantien.

Urinansäuerungsmittel (Ammoniumchlorid, Calciumchlorid, Ascorbinsäure in hohen Dosen) verstärken die Wirkung von Glibenclamid.

Systemische Antimykotika (Azolderivate), Fluorchinolone, Tetracyclin, Chloramphenicol, H2-Blocker, Betablocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, nichtsteroidale Antiphlogistika, Monoaminoxidasehemmer, Clofibrat, Bezafibrat, Probenecid, Paracetamol, Ethionamid, anabole Steroide, Pentoxifyllin, Allopurinol, Cyclophosphamid, Reserpin, Sulfanilamide, Insulin potenzieren Hypoglykämie.

Barbiturate, Phenothiazine, Diazoxid, Glukokortikoide und Schilddrüsenhormone, Östrogene, Gestagene, Glukagon, adrenomimetische Präparate, Lithiumsalze, Nikotinsäurederivate und Saluretika verringern die hypoglykämische Wirkung. Rifampicin beschleunigt die Inaktivierung und vermindert die Wirksamkeit von Glibenclamid.

Überdosierung

Symptome:Hypoglykämie (Hunger, Diaphorese, plötzliche Schwäche, Herzklopfen, Zittern, Angst, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Depression, Hirnödem, Sprach- und Sehstörungen, Bewusstseinsstörungen), hypoglykämisches Koma.

Behandlung:wenn der Patient bei Bewusstsein ist – Zucker oral verabreichen, bei Bewusstlosigkeit – Injektion von 50%iger Glukoselösung (50 ml intravenös und oral), kontinuierliche intravenöse Infusion von 5-10%iger Glukoselösung, intramuskuläre Injektion von 1-2 mg Glukagon, 200 mg Diazoxid oral alle 4 h oder 30 mg intravenös innerhalb von 30 Minuten, Überwachung des Blutzuckerspiegels. Bei Hirnödemen – Mannit und Dexamethason.

Präsentation

Tabletten 5 mg. 10, 20 Tabletten in Blistern, 50 Tabletten in einer Dose.