Gaboxadol

Gaboxadol, auch bekannt als 4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), ist ein konformationsbeschränktes Derivat des Alkaloids Muscimol, das erstmals 1977 von dem dänischen Chemiker Povl Krogsgaard-Larsen synthetisiert wurde. In den frühen 1980er Jahren war Gaboxadol Gegenstand einer Reihe von Pilotstudien, in denen seine Wirksamkeit als Analgetikum und Anxiolytikum sowie als Mittel zur Behandlung von Spätdyskinesien, der Huntington-Krankheit, der Alzheimer-Krankheit und Spastizität getestet wurde. Erst 1996 versuchten Forscher, die häufig berichtete sedierende „Nebenwirkung“ von Gaboxadol für die Behandlung von Schlaflosigkeit nutzbar zu machen, was zu einer Reihe von klinischen Studien führte, die von Lundbeck und Merck gesponsert wurden. Im März 2007 stellten Merck und Lundbeck die Arbeit an dem Medikament ein und begründeten dies mit Sicherheitsbedenken und dem Scheitern einer Wirksamkeitsstudie. Es wirkt auf das GABA-System, aber auf eine andere Weise als Benzodiazepine, Z-Drugs und Barbiturate. Lundbeck gibt an, dass Gaboxadol auch den Tiefschlaf (Stufe 4) verstärkt. Es ist jedoch nicht verstärkend, wie es Benzodiazepine sind.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Chemische und physikalische Daten

Formel

C6H8N2O2

Molare Masse

140.142 g-mol-1

3D-Modell (JSmol)

(was ist das?) (verifizieren)

Im Jahr 2015 verkaufte Lundbeck seine Rechte an dem Molekül an Ovid Therapeutics, das es für FXS und das Angelman-Syndrom entwickeln will. Es ist bei Ovid intern als OV101 bekannt.