Glibenclamide, comprimés 5 mg № 50

Glibenclamide (comprimés 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Dénomination commune internationale

Glibenclamide.

Glibenclamide.

Groupe pharmacothérapeutique

Agents hypoglycémiques oraux. Dérivés de sulfonylurée.

Composition

1 comprimé contient 5 mg de glibenclamide.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Le glibenclamide présente une action hypoglycémiante.

Stimule spécifiquement les cellules bêta insulaires, augmente la sécrétion d’insuline par le pancréas. L’action prédominante n’interfère pas avec la fonction de synthèse de l’insuline par le pancréas. Il restaure la sensibilité physiologique des cellules bêta pendant la glycémie. Il potentialise l’effet de l’insuline (endogène et exogène), car il augmente le nombre de récepteurs de l’insuline, améliore l’interaction insuline-récepteur et rétablit la transduction du signal post-récepteur. L’augmentation des concentrations plasmatiques d’insuline et la diminution de la glycémie se font progressivement, ce qui réduit le risque d’états hypoglycémiques. Augmente la sensibilité des récepteurs de l’insuline à l’insuline dans les tissus périphériques et provoque des effets extrapancréatiques. Il augmente l’utilisation du glucose dans le foie et les muscles, stimule la formation de glycogène. Effets favorables processus d’échange, diminution de la teneur plasmatique en acides gras non estérifiés. Il présente un effet antidiurétique, diminue les propriétés thrombogènes du sang.

L’action débute dans les 2 h suivant l’administration, atteint son maximum dans les 7-8 h et persiste pendant 8-12 h.

Pharmacocinétique

Rapidement et pratiquement complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax après une dose unique est atteinte en 1-2 h. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99%. Ne traverse pratiquement pas le placenta. La demi-vie d’élimination est de 4-11 h. En se transforme complètement en deux métabolites inactifs dans le foie (des quantités approximativement égales sont formées), dont l’un est excrété dans l’urine et l’autre – dans la bile.

Indications

Le glibenclamide est utilisé pour le traitement du diabète sucré modéré, principalement chez les patients de plus de 40 ans souffrant d’obésité, pour lesquels un contrôle métabolique adéquat ne peut être atteint avec l’aide du seul régime alimentaire ; résistance primaire ou secondaire aux autres sulfanilamides, possédant des propriétés hypoglycémiantes ; chez les patients, recevant de l’insuline jusqu’à 30 unités par jour, afin d’atteindre une meilleure normalisation du métabolisme glucidique, ainsi que pour réduire les doses d’insuline.

Le glibenclamide peut être administré en association avec les biguanides ou l’insuline.

Administration et schéma posologique

La préparation doit être administrée par voie orale 1 à 3 fois par jour 20 à 30 minutes avant la prise de nourriture. La dose initiale est choisie en fonction de l’individu. La dose dépend de l’âge, de la sévérité du diabète sucré, des concentrations de glucose dans le sang après le jeûne et dans les 2 h suivant la prise de nourriture. La dose initiale pour les patients âgés est de 1 mg (1/5 comprimé) par jour.

Une dose quotidienne moyenne varie de 2,5 (1/2 comprimé) à 15 mg (3 comprimés). Les doses supérieures à 15 mg par jour n’augmentent pas l’intensité de l’effet hypoglycémiant. En cas d’absence de compensation du diabète sucré dans les 4 à 6 semaines, il est nécessaire d’envisager la possibilité d’un traitement combiné avec des biguanides ou de l’insuline.

Lorsque l’on change d’agent hypoglycémiant ayant une activité similaire, le glibenclamide est administré selon le schéma ci-dessus et l’agent précédent doit être retiré immédiatement. Lors du changement entre biguanides, la dose quotidienne initiale de glibenclamide est de 2,5 mg (1/2 comprimé), est nécessaire la dose quotidienne peut être augmentée tous les 5-6 jours sur 2,5 mg (1/2 comprimé) jusqu’à l’obtention de la compensation.

Indications particulières

Il est nécessaire de prendre de la nourriture au plus tard dans 1 h après l’administration de la préparation. Pendant le traitement, la glycémie doit être régulièrement contrôlée. Après un surmenage physique et émotionnel, un changement si régime alimentaire, les doses de la préparation doivent être ajustées.

Pendant le traitement par le glibenclamide, il est recommandé de ne pas consommer d’alcool (une réaction de type disulfirame et une hypoglycémie marquée peuvent survenir) et d’éviter une exposition prolongée au soleil.

Les manifestations cliniques de l’hypoglycémie peuvent être masquées en cas d’administration concomitante avec des bêta-bloquants, de la clonidine, de la réserpine, de la guanéthidine.

Influence sur la capacité à conduire et à travailler avec des mécanismes : pendant le traitement, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la conduite et d’autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration et des réactions psychomotrices rapides.

Effets secondaires

Système nerveux et organes sensoriels : céphalées, vertiges, altérations du goût.

Trajet gastro-intestinal : altération de la fonction hépatique, cholestase, dyspepsie.

Systèmes hémopoïétique et hémostatique : rarement – thrombocytopénie, anémie hypoplasique ou hémolytique, leucopénie, éosinophilie, agranulocytose, pancytopénie.

Réactions allergiques : éruption cutanée, prurit.

Autres : hypoglycémie, protéinurie, porphyrie cutanée tardive, pyrexie, arthralgie, polyurie, augmentation du poids corporel, photosensibilisation.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux préparations à base de sulfanilamide, aux diurétiques thiazidiques), état précomateux et comateux diabétique, acidocétose, brûlures majeures, interventions chirurgicales et traumatismes, iléus, parésie de l’estomac, altération sévère de la microcirculation, altération prononcée des fonctions hépatiques et/ou rénales, leucopénie, diabète sucré de type 1, grossesse, allaitement, états accompagnés de l’altération de l’absorption des aliments, hypoglycémie (y compris les maladies infectieuses).

Précautions

La périodicité d’administration doit être strictement respectée. Lors de la détermination des doses, le profil glycémique doit être régulièrement contrôlé. Pendant le traitement, une surveillance dynamique du taux de glucose (hémoglobine glyquée) est nécessaire – pas moins d’une fois tous les 3 mois. Les manifestations cliniques de l’hypoglycémie peuvent être masquées en cas d’administration concomitante de bêta-bloquants, de clonidine, de réserpine, de guanéthidine. Pendant le traitement, il est recommandé de ne pas consommer d’alcool et d’éviter une exposition prolongée au soleil. Les aliments gras doivent être limités.

Interactions médicamenteuses

La préparation est un synergiste des anticoagulants indirects.

Les agents acidifiants urinaires (chlorure d’ammonium, chlorure de calcium, acide ascorbique à fortes doses) renforcent l’effet du glibenclamide.

Agents antimycosiques systémiques (dérivés azolés), fluoroquinolones, tétracycline, chloramphénicol, H2-bloquants, bêta-bloquants, inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, anti-inflammatoires non stéroïdiens, inhibiteurs de la monoamine oxydase, clofibrate, bézafibrate, probénécide, paracétamol, éthionamide, stéroïdes anabolisants, pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, réserpine, sulfanilamides, insuline potentialisent l’hypoglycémie.

Les barbituriques, les phénothiazines, le diazoxide, les glucocorticoïdes et les hormones thyroïdiennes, les oestrogènes, les gestagènes, le glucagon, les préparations adrénomimétiques, les sels de lithium, les dérivés de l’acide nicotinique et les salurétiques diminuent l’effet hypoglycémiant. La rifampicine accélère l’inactivation et diminue l’efficacité du glibenclamide.

Symptômes :hypoglycémie (faim, diaphorèse, faiblesse soudaine, palpitations, tremblements, anxiété, céphalées, vertiges, insomnie, irritabilité, dépression, oedème cérébral, troubles de la parole et de la vision, troubles de la conscience), coma hypoglycémique.

Traitement :si le patient est conscient – administrer du sucre par voie orale, dans l’état inconscient – injection d’une solution de glucose à 50% (50 ml par voie intraveineuse et orale), perfusion intraveineuse continue d’une solution de glucose à 5-10%, injection intramusculaire de 1-2 mg de glucagon, 200 mg de diazoxide par voie orale toutes les 4 h ou 30 mg par voie intraveineuse dans les 30 minutes, surveillance du niveau de glycémie. Dans l’œdème cérébral – mannite et dexaméthasone.

Présentation

Comprimés 5 mg. 10, 20 comprimés sous blisters, 50comprimés dans un pot.