Gaboxadol

Le gaboxadol, également connu sous le nom de 4,5,6,7-tétrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), est un dérivé à contrainte conformationnelle de l’alcaloïde muscimol qui a été synthétisé pour la première fois en 1977 par le chimiste danois Povl Krogsgaard-Larsen. Au début des années 1980, le gaboxadol a fait l’objet d’une série d’études pilotes qui ont testé son efficacité comme analgésique et anxiolytique, ainsi que comme traitement de la dyskinésie tardive, de la maladie de Huntington, de la maladie d’Alzheimer et de la spasticité. Ce n’est qu’en 1996 que les chercheurs ont tenté d’exploiter l' »effet indésirable » sédatif fréquemment signalé du gaboxadol pour le traitement de l’insomnie, ce qui a donné lieu à une série d’essais cliniques parrainés par Lundbeck et Merck. En mars 2007, Merck et Lundbeck ont annulé les travaux sur le médicament, invoquant des problèmes de sécurité et l’échec d’un essai d’efficacité. Il agit sur le système GABA, mais d’une manière différente des benzodiazépines, des drogues Z et des barbituriques. Lundbeck affirme que le gaboxadol augmente également le sommeil profond (stade 4). Il n’est cependant pas renforçant comme le sont les benzodiazépines.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Données chimiques et physiques

Formule

C6H8N2O2

Masse molaire

140.142 g-mol-1

Modèle 3D (JSmol)

(qu’est-ce que c’est ?) (vérifier)

En 2015, Lundbeck a vendu ses droits sur la molécule à Ovid Therapeutics, dont le projet est de la développer pour le SXF et le syndrome d’Angelman. Elle est connue en interne à Ovid sous le nom d’OV101.

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