Fosaprepitant

Structures similaires

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Structure pour Fosaprepitant (DB06717)

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Fermeture

Poids moyen : 614.4066
Monoisotopique : 614.116518403 Formule chimique C23H22F7N4O6P Synonymes

• Fosaprépitant
• Fosaprepitant
• Fosaprepitantum

IDs externes

• L-758,298
• L-758298

Pharmacologie

Indication

Pour la prévention des nausées et des vomissements associés à une chimiothérapie anticancéreuse hautement émétisante.

Affections associées

• Nauseuses et vomissements aigus induits par la chimiothérapie
• Nauseuses et vomissements retardés induits par la chimiothérapie

Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

Pharmacodynamique

Le fosaprépitant est un promédicament de l’aprépitant. Une fois biologiquement activé, le médicament agit comme un antagoniste des récepteurs de la substance P/neurokinine 1 (NK1) qui, en association avec d’autres agents antiémétiques, est indiqué pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés associés aux cures initiales et répétées de chimiothérapie anticancéreuse hautement émétisante. L’aprépitant est un antagoniste sélectif de haute affinité des récepteurs humains de la substance P/neurokinine 1 (NK1). L’aprépitant a peu ou pas d’affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT3), de la dopamine et des corticostéroïdes, cibles des traitements existants des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC).

Mécanisme d’action

Il a été démontré dans des modèles animaux que l’aprépitant inhibe les vomissements induits par les agents chimiothérapeutiques cytotoxiques, tels que le cisplatine, via des actions centrales. Des études de tomographie par émission de positons (TEP) menées chez l’animal et chez l’homme avec l’aprépitant ont montré que celui-ci traverse la barrière hémato-encéphalique et occupe les récepteurs NK1 du cerveau. Des études menées chez l’animal et chez l’homme montrent que l’aprépitant augmente l’activité antiémétique de l’ondansétron, un antagoniste des récepteurs 5-HT3, et de l’éthasone, un corticostéroïde, et qu’il inhibe les phases aiguës et retardées des vomissements induits par le cisplatine.En résumé, la forme active du fosaprépitant est un antagoniste du NK1, car elle bloque les signaux émis par les récepteurs NK1. Cela diminue donc la probabilité de vomissements chez les patients qui en souffrent.

Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines

95% +

Métabolisme

L’aprépitant est métabolisé principalement par le CYP3A4 avec un métabolisme mineur par le CYP1A2 et le CYP2C19. Sept métabolites de l’aprépitant, qui ne sont que faiblement actifs, ont été identifiés dans le plasma humain.

Voie d’élimination

L’aprépitant est éliminé principalement par métabolisme ; l’aprépitant n’est pas excrété par voie rénale. L’aprépitant est excrété dans le lait des rats. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel.

Demi-vie

9-13 heures

Clairance non disponible Effets indésirables

Toxicité Non Disponible Organismes affectés Non. Disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADRs Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Approuvé par les vétérinaires
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

.

• Expérimental
• Toutes les drogues

Médicament	Interaction
Intégrer drogue-médicament interactions dans votre logiciel
Abametapir	La concentration sérique du Fosaprepitant peut être augmentée lorsqu’il est associé à l’Abametapir.
Abatacept	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Abatacept.
Abemaciclib	Le métabolisme de l’Abemaciclib peut être augmenté lorsqu’il est associé au Fosaprepitant.
Abiratérone	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être diminué lorsqu’il est associé à l’Abiratérone.
Acalabrutinib	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être augmenté lorsqu’il est associé à Acalabrutinib.
Acénocoumarol	Le métabolisme de l’Acénocoumarol peut être augmenté lorsqu’il est associé au Fosaprepitant.
Acétaminophène	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être augmenté en cas d’association avec l’Acétaminophène.
Acétazolamide	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être diminué en cas d’association avec l’Acétazolamide.
Adalimumab	Le métabolisme du Fosaprepitant peut être augmenté lorsqu’il est associé à l’Adalimumab.
Albendazole	Le métabolisme de l’Albendazole peut être augmenté lorsqu’il est associé au Fosaprepitant.

Améliorer les résultats des patients

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En savoir plus

Interactions alimentaires

• Faites preuve de prudence avec les produits à base de pamplemousse. Le pamplemousse inhibe le métabolisme du CYP3A4 du fosaprépitant, ce qui peut augmenter sa concentration sérique.
• Soyez prudent avec le millepertuis. Cette plante induit le métabolisme CYP3A4 du fosaprépitant et peut réduire sa concentration sérique.

Produits

Ingrédients du produit

Moitiés actives

Produits de prescription de marque

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Labeller	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Emend	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	115 mg/5mL	Intraveineuse	Merck Sharp & Dohme Limited	2008-01-25	2012-07-31	US
Emend	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Merck Sharp & Dohme Corp.	2017-02-03	Sans objet	US
Emend	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Merck Sharp & Dohme Limited	2010-11-12	Non applicable	US
Emend IV	Poudre, pour solution		Intraveineuse	Merck Ltd.	2011-04-04	Non applicable	Canada
Emend IV	Poudre, pour solution		Intraveineuse	Merck Ltd.	2009-04-30	2010-10-28	Canada
Fosaprepitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/1	Intraveineuse	Actavis Pharma, Inc.	2019-09-19	Non applicable	US
Fosaprépitant	Poudre, pour solution	150 mg	Intraveineuse	Apotex Corporation	Sans objet	Sans objet	Sans objet	. applicable	Canada
Ivemend	Injection, poudre, pour solution	150 mg	Intraveineuse	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Sans objet	UE
Ivemend	Injection, poudre, pour solution	150 mg	Intraveineuse	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Non applicable	EU

Produits génériques sur ordonnance

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Étiqueteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Fresenius Kabi USA, LLC	2019-09-05	Non applicable	US
Fosaprepitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Accord Healthcare Inc.	2020-10-22	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Mylan Institutional LLC	2019-09-05	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Cipla USA Inc.	2019-09-05	Non applicable	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineux	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2020-05-12	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Athenex Pharmaceutical Division, Llc.	2020-11-30	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Dr. Reddy’s Laboratories Inc,	2019-09-06	Non applicable	US
Fosaprepitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineux	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2019-09-05	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineuse	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.	2021-03-16	Sans objet	US
Fosaprépitant	Injection, poudre, lyophilisée, pour solution	150 mg/5mL	Intraveineux	Northstar RxLLC	2020-01-16	Sans objet	US

Catégories

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de phénylmorpholines. Ce sont des composés aromatiques contenant un cycle morpholine et un cycle benzène liés l’un à l’autre par une liaison CC ou CN. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Oxazinanes Sous-classe Morpholines Parent direct Phénylmorpholines Parents alternatifs Trifluorométhylbenzènes / Fluorobenzènes / Aralkylamines / Fluorures d’aryle / Triazoles / Composés hétéroaromatiques / Trialkylamines / Composés oxacycliques / Composés azacycliques / Acétals / Composés organopnictogènes / Organofluorures / Oxydes organiques / Dérivés d’hydrocarbures / Fluorures d’alkyle afficher 5 plus Substituants 1,2,4-triazole / Acétal / Fluorure d’alkyle / Halogénure d’alkyle / Amine / Aralkylamine / Composé aromatique hétéromonocyclique / Fluorure d’aryle / Halogénure d’aryle / Azacycle / Azole / Benzénoïde / Fluorobenzène / Halobenzène / Composé hétéroaromatique / Dérivé d’hydrocarbure / Fragment benzénique monocyclique / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Organofluorure / Dérivé d’hydrocarbure / Dérivé d’oxygène composé oxygéné / Organofluorure / Composé organohalogéné / Composé organazoté / Composé organooxygéné / Composé organopnictogène / Oxacycle / Phénylmorpholine / Amine aliphatique tertiaire / Amine tertiaire / Trifluorométhylbenzène afficher 20 autres Cadre moléculaire Composés aromatiques hétéromonocycliques Descripteurs externes morpholines, triazoles, phosphoramide, (trifluorométhyl)benzènes, acétal cyclique (CHEBI :64321)

Identificateurs chimiques

UNII 6L8OF9XRDC Numéro CAS 172673-20-0 Clé InChI BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Référence de synthèse

Navin Ganesh Bhatt, Nikhil Rasiklal Trivedi, Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, « DIMEGLUMINE FOSAPREPITANTE INTERMEDIATE, FOSAPREPITANTE NEUTRE, ET DIMEGLUMINE FOSAPREPITANTE AMORPHEE ET PROCEDES POUR LEURS PREPARATIONS. » Brevet américain US20110130366, délivré le 02 juin 2011.

US20110130366 Références générales Non disponible Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0015662 KEGG Drug D06597 Composé PubChem 219090 Substance PubChem 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC000003939013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant Codes AHFS

• 56:22.92 – Antiémétiques divers
• 56:22.32 – Antagonistes des récepteurs de la neurokinine-1

Essais cliniques

Essais cliniques

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Pharmacoéconomie

. Fabricants

Emballeurs

Formes pharmaceutiques

Prix non disponible Brevets

Numéro de brevet	Pédiatrie Extension	Approuvé	Expirations (estimées)	Région
US5691336	Oui	1997-11-25	2019-09-04	US

Propriétés

Etat Solide Propriétés Expérimentales Non Disponibles Prévues Propriétés

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Caractéristiques ADMET prédites

Spectre

Spectre de masse (NIST) Spectre non disponible

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Médicament créé le 17 mai 2010 00:16 / Mis à jour le 23 mars 2021 14:29