FK506

Inhibiteur de la calcineurine

Le FK506 (Tacrolimus) est couramment utilisé comme immunosuppresseur pour prévenir le rejet des greffes d’organes.

Similairement à la ciclosporine A (CsA), le FK506 bloque l’activation de la calcineurine par la formation de complexes avec les immunophilines. Le FK506 se lie à une immunophiline différente de la CsA, appelée protéine de liaison du FK506 (FKBP) 12 .

De plus, il a été démontré que le complexe FK506-FKBP supprime l’activation de la voie NFAT dépendante de la calcineurine et la voie d’activation indépendante de la calcineurine pour JNK et p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Disséquer le mécanisme de l’anergie des cellules T avec les ligands de l’immunophiline. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Deux mécanismes d’action distincts des complexes immunophiline-ligand pour le blocage de l’activation des cellules T. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Effet inhibiteur du tacrolimus sur la signalisation de la protéine kinase mitogène activée p38 chez les receveurs de greffe rénale, mesuré par cytométrie en flux phosphospécifique du sang total. Transplantation. 93(12):1245-51.

Retour en haut de page