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Daltéparine

Identification

Nom Daltéparine Numéro d’accession DB06779 Description

La Daltéparine, une héparine de faible poids moléculaire (HBPM) préparée par dégradation à l’acide nitreux d’héparine non fractionnée d’origine muqueuse intestinale porcine, est un anticoagulant. Elle est composée de chaînes polysaccharidiques sulfatées fortement acides dont le poids moléculaire moyen est de 5 000 et dont environ 90 % du matériel est compris entre 2 000 et 9 000. Les HBPM ont une réponse plus prévisible, une meilleure biodisponibilité et une demi-vie anti-Xa plus longue que l’héparine non fractionnée. La daltéparine peut également être utilisée en toute sécurité chez la plupart des femmes enceintes. Les héparines de faible poids moléculaire sont moins efficaces pour inactiver le facteur IIa en raison de leur longueur plus courte par rapport à l’héparine non fractionnée.

Type Petite Molécule Groupes Approuvés Synonymes

  • alpha-heparine

Pharmacologie

Pharmacology

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Indication

La daltéparine est utilisée comme prophylaxie de la thrombose des veines profondes et de la thrombose pulmonaire.veine profonde et des embolies pulmonaires chez les patients subissant une chirurgie générale (par ex.g., abdominale, gynécologique, urologique), et chez les patients souffrant de conditions médicales aiguës (par exemple, cancer, alitement, insuffisance cardiaque, maladie pulmonaire grave). Elle est également utilisée chez les patients dont la mobilité est fortement réduite, ce qui présente un risque de complications thromboemboliques.

La daltéparine est également utilisée de façon concomitante avec l’aspirine et/ou d’autres traitements (par exemple, nitrates, β-bloquants adrénergiques, clopidogrel, inhibiteurs des récepteurs IIb/IIIa de la glycoprotéine plaquettaire) pour réduire le risque d’événements ischémiques cardiaques aigus. Les patients qui suivent cette combinaison de traitement présentent un angor instable ou un infarctus du myocarde sans élévation du segment ST et sans onde Q (c’est-à-dire, syndromes coronariens aigus sans élévation du segment ST).

Il est également utilisé dans la prévention de la coagulation pendant l’hémodialyse et l’hémofiltration en lien avec une insuffisance rénale aiguë ou une insuffisance rénale chronique.

Affections associées

  • Evénements cardiovasculaires
  • Clotting
  • Thrombose veineuse profonde
  • Tromboembolie veineuse symptomatique
  • Vénuse. Thromboembolie

Contre-indications &Avertissements boîte noireContraindications

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Pharmacodynamique

La daltéparine possède un site de liaison à l’antithrombine qui est essentiel pour une liaison à haute affinité avec la protéine plasmatique antithrombine (ATIII). L’activité anti-Xa du plasma est utilisée à la fois comme une estimation de l’activité de coagulation, et comme base pour déterminer la posologie. Son utilisation doit être évitée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20mL/min. Chez ces patients, l’héparine non fractionnée doit être utilisée uniquement. En ce qui concerne la surveillance, le temps de céphaline active (TCA) n’augmente qu’à des doses élevées d’héparines de bas poids moléculaire (HBPM). Par conséquent, la surveillance du TCA n’est pas recommandée. Cependant, l’activité anti-Xa peut être mesurée pour surveiller l’efficacité de l’HBPM.

Mécanisme d’action

La daltéparine potentialise l’activité de l’ATIII, inhibant à la fois la formation du facteur Xa et de la thrombine. La principale différence entre la daltéparine et l’héparine non fractionnée (HN) est que la daltéparine inactive préférentiellement le facteur Xa. Par conséquent, seule une légère augmentation du temps de coagulation est observée par rapport à l’HN. Pour cette même raison, le TCA n’est pas utilisé pour surveiller les effets de la daltéparine, sauf comme indicateur de surdosage.

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Cible Actions Organisme
AAntithrombine-…III
potentiateur
 Humains
AVFacteur de croissance endothélial vasculaire A
inhibiteur
 Humains
Inhibiteur de la voie du facteur tissulaire
inhibiteur
 Humains
UP-selectin
inhibiteur
 Humains

Absorption

Presque complètement absorbé après des doses sous-cutanées (sc), avec une bioavialabilité d’environ 87%.

Volume de distribution

3 litres

Liaison aux protéines

Moins que l’héparine non fractionnée, qui est supérieure à 90%.

Métabolisme

Le foie et le système réticulo-endothélial sont les sites de biotransformation. Ils sont partiellement métabolisés par désulfatation et dépolymérisation.

Voie d’élimination

Après 4 heures, environ 20 % sont observés dans les urines. La plupart du reste se trouve dans le foie, le tractus gastro-intestinal et les reins. Les reins sont le principal site d’excrétion de la daltéparine (environ 70 % d’après les études animales).

Demi-vie

Mi-vie terminale :Intraveineuse – 2 heures. Sous-cutanée – 3 à 5 heures

Clairance

Excrétion par les reins. Le taux de clairance plasmatique est de 33 ml/min.

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Toxicité

Surdosage : complications hémorragiques.Effets indésirables :(fréquent) ostéopénie en cas d’utilisation prolongée ; thrombopénie non immunologique légère et réversible ; élévation transitoire des transaminases hépatiques ; alopécie.(peu fréquent) : thrombocytopénie sévère induite par l’héparine à médiation immunologique ; réactions anaphylactiques ; éruption cutanée, nécrose cutanée ; hémorragie rétropéritonéale ; angioedème

Organismes affectés Non disponible Voies non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel

    • .

  • Expérimental
  • Toutes les drogues
Médicament Interaction
Intégration drogue-…médicament
interactions dans votre logiciel
Abciximab Le risque ou la gravité des saignements peuvent être augmentés lorsque l’Abciximab est associé à la Dalteparine.
Acébutolol Le risque ou la sévérité de l’hyperkaliémie peut être augmenté lorsque l’Acébutolol est associé à la Daltéparine.
Acéclofénac Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Acéclofénac est associé à la Daltéparine.
Acémétacine Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Acémétacine est associée à la Daltéparine.
Acénocoumarol Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque l’Acénocoumarol est associé à la Daltéparine.
Acide acétylsalicylique L’acide acétylsalicylique peut augmenter les activités anticoagulantes de la Daltéparine.
Albutrepenonacog alfa L’efficacité thérapeutique de l’Albutrepenonacog alfa peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec la Daltéparine.
Alclofénac Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Alclofénac est associé à la Daltéparine.
Aldesleukin Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Daltéparine est associée à l’Aldesleukin.
Alemtuzumab Le risque ou la sévérité des saignements peut être augmenté lorsque la Daltéparine est associée à l’Alemtuzumab.
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Interactions alimentaires

  • Évitez les herbes et les suppléments ayant une activité anticoagulante/antiplaquettaire. Les exemples incluent l’ail, le gingembre, la myrtille, le danshen, le piracétam et le ginkgo biloba.

Produits

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Ingrédients du produit

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Ingrédient UNII CAS CléInChI
Daltéparine sodique 12M44VTJ7B Non disponible Non applicable

International/Autres Marques Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Produits de prescription de marque

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Nom Dosage Puissance Route Labeller Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Fragmine Solution 2500 unités Intraveineuse ; Sous-cutanée Pfizer Canada Ulc 2012-07-25 2018-02-22 CanadaDrapeau canadien
Fragmin Injection 15000 /0.6mL Sous-cutanée Laboratoires Pfizer Div Pfizer Inc 2015-04-01 Non applicable USDrapeau américain
Fragmin Injection 10000 /1mL Sous-cutanée Eisai Limited 1994-12-22 2016-09-30 USDrapeau américain
Fragmin Solution 18000 unités Intraveineuse ; Sous-cutanée Pfizer Canada Ulc 2011-02-01 Sans objet CanadaDrapeau canadien
Fragmin Injection 5000 /0.2mL Sous-cutanée Eisai Limited 1994-12-22 2016-09-30 USDrapeau américain
Fragmin Solution 10000 unités Intraveineuse ; Sous-cutanée Pfizer Canada Ulc 2011-02-01 Sans objet CanadaDrapeau canadien
Fragmin Injection 7500 /0.3mL Sous-cutanée Laboratoires Pfizer Div Pfizer Inc 2015-04-01 Non applicable USDrapeau américain
Fragmin Injection 10000 /1mL Sous-cutanée Eisai Limited 1994-12-22 2016-09-30 USDrapeau américain
Fragmin Solution 2500 unités Intraveineuse ; Sous-cutanée Pfizer Canada Ulc 1995-12-31 Sans objet CanadaDrapeau canadien
Fragmin Injection 15000 /0.6mL Sous-cutanée Eisai Limited 1994-12-22 2016-09-30 USDrapeau américain

Catégories

Codes ATC B01AB04 – Dalteparine

  • B01AB – Groupe héparine
  • B01A – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
  • B01 – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
  • B – SANG ET ORGANES SANGUINS

Catégories de médicaments Classification Non classé

Identifiants chimiques

UNII S79O08V79F Numéro CAS 9005-49-6 Clé InChI non disponible InChI non disponible Nom IUPAC non disponible SMILES non disponible Références générales

  1. King DJ, Kelton JG : Thrombocytopénie associée à l’héparine. Ann Intern Med. 1984 avr;100(4):535-40.
  2. Bell WR, Royall RM : La thrombocytopénie associée à l’héparine : une comparaison de trois préparations d’héparine. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
  3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS : Un essai randomisé en double aveugle contrôlé par placebo de thromboprophylaxie en chirurgie générale élective majeure utilisant des injections quotidiennes uniques d’un fragment d’héparine de faible poids moléculaire (Fragmin). Thromb Haemost. 1989 Dec 29;62(4):1046-9.
  4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H : Prophylaxie de la thromboembolie en chirurgie générale : comparaison entre l’héparine standard et Fragmin. Thromb Res. 15 février 1990;57(4):577-84.
  5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A : Effets indésirables de trois formes différentes d’héparinothérapie : thrombocytopénie, augmentation des transaminases et hyperkaliémie. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
  6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U : L’héparine et ses dérivés de faible poids moléculaire : propriétés anticoagulantes et antithrombotiques. Hémostase. 1986;16 Suppl 2:1-7.
  7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B : L’héparine de faible poids moléculaire (daltéparine) prévient efficacement la thrombose dans un modèle de rat de blessure artérielle profonde. Plast Reconstr Surg. 15 avril 2003;111(5):1659-66.
  8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M : Sécurité de la daltéparine pour la prophylaxie de la thromboembolie veineuse chez les patients médicaux âgés avec insuffisance rénale : une étude pilote. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
  9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA : Étude de la bioaccumulation de la daltéparine à une dose prophylactique chez des patients présentant divers degrés d’altération de la fonction rénale. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi : 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
  10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N : L’héparine de faible poids moléculaire empêche la fibrogenèse hépatique causée par le tétrachlorure de carbone chez le rat. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
  11. Frydman A : Héparines de faible poids moléculaire : un aperçu de leur pharmacodynamique, de leur pharmacocinétique et de leur métabolisme chez l’homme. Hémostase. 1996;26 Suppl 2:24-38.
  12. Samama MM, Gerotziafas GT : Comparative pharmacokinetics of LMWHs. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
  13. Rey E, Rivard GE : Prophylaxie et traitement des maladies thromboemboliques pendant la grossesse par la daltéparine. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Liens externes KEGG Médicament D03353 PubChem Substance 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium Codes AHFS

  • 20:12.04.16 – Héparines

Essais cliniques

Essais cliniques

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Phase Statut But Conditions Compte
4 Completed Prévention Arthrite de la hanche / Infection . 1
4 Completed Prevention . Thrombose veineuse profonde / Embolie pulmonaire 1
4 Complété Prévention Défaillance, Rein 1
4 Complété Traitement Thrombose veineuse profonde 1
4 Complété Traitement Trombophlébite superficielle de l’extrémité inférieure / Thrombophlébite superficielle / Thrombophlébite superficielle de l’extrémité supérieure 1
4 Complété Traitement Cancers du poumon 1
4 Complété Traitement Tumeurs malignes 1
4 Complété Traitement Néoplasme malin du pancréas / Thromboembolie veineuse 1
4 Complété Traitement Trombophlébite superficielle 1
4 Non recruté Encore en recrutement Prévention Hémorragie / Thrombose veineuse profonde / Chirurgie générale / Cancer du foie / Embolie pulmonaire 1

.

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponible

Emballeurs

Non disponible

Formes posologiques

Formes Route Force
Injection Sous-cutanée 10000 /1mL
Injection Sous-cutanée 10000 /0.4mL
Injection Sous-cutanée 12500 /0,5mL
Injection Sous-cutanée 15000 /0.6mL
Injection Sous-cutanée 18000 /0,72mL
Injection Sous-cutanée 2500 /0.2mL
Injection Sous-cutanée 25000 /1mL
Injection Sous-cutanée 5000 /0.2mL
Injection Sous-cutanée 7500 /0.3mL
Injection, solution Sous-cutanée
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 10000 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 12500 unité
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 15000 unité
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 16500 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 18000 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 2500 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 25000 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 3500 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 5000 unités
Solution Intraveineuse ; Sous-cutanée 7500 unités
Injection Parentérale
Injection, solution Parentérale
Injection, solution Intraveineuse ; Sous-cutanée
Solution Parentérale ; Sous-cutanée
Solution Sous-cutanée
Liquide Intraveineuse ; Sous-cutanée
Injection, solution

Prix Non disponible Brevets Non disponible

Propriétés

Etat solide Propriétés expérimentales Non disponible Propriétés prédites Non disponible Caractéristiques ADMET prédites Non disponible

Spectre

Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectres Non disponibles

Cibles

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Potentiateur

Fonction générale Sérine-type endopeptidase activité inhibitrice Fonction spécifique Inhibiteur de protéase à sérine le plus important du plasma qui régule la cascade de la coagulation sanguine. L’AT-III inhibe la thrombine, la matriptase-3/TMPRSS7, ainsi que les facteurs IXa, Xa et XIa. Son activité inhibitrice… Nom du gène SERPINC1 Uniprot ID P01008 Uniprot Name Antithrombine-III Poids moléculaire 52601,935 Da

  1. Frydman A : Héparines de bas poids moléculaire : un aperçu de leur pharmacodynamique, pharmacocinétique et métabolisme chez l’homme. Hémostase. 1996;26 Suppl 2:24-38.
  2. Rey E, Rivard GE : Prophylaxie et traitement des maladies thromboemboliques pendant la grossesse par la daltéparine. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Genre Organisme Protéine Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Liaison au récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire Fonction spécifique Facteur de croissance actif dans l’angiogenèse, la vasculogenèse et la croissance des cellules endothéliales. Induit la prolifération des cellules endothéliales, favorise la migration cellulaire, inhibe l’apoptose et induit la perméabilisation des… Nom du gène VEGFA Uniprot ID P15692 Uniprot Name Vascular endothelial growth factor A Poids moléculaire 27042,205 Da

  1. Norrby K, Nordenhem A : La daltéparine, une héparine de faible poids moléculaire, favorise l’angiogenèse médiée par le VEGF-A se liant à l’héparine in vivo. APMIS. 2010 Dec;118(12):949-57. doi : 10.1111/j.1600-0463.2010.02635.x. Epub 2010 Oct 12.
  2. Marchetti M, Vignoli A, Russo L, Balducci D, Pagnoncelli M, Barbui T, Falanga A : La formation de tubes capillaires endothéliaux et la prolifération cellulaire induite par les cellules tumorales sont affectées par les héparines de faible poids moléculaire et l’héparine non fractionnée. Thromb Res. 2008;121(5):637-45. Epub 2007 Aug 10.
  3. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M : Une comparaison des effets de l’héparine non fractionnée, de la daltéparine et du danaparoïde sur l’angiogenèse tumorale induite par le facteur de croissance endothélial vasculaire et l’activité de l’héparanase. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.

Genre Organisme Protéine Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Activité d’inhibiteur d’endopeptidase de type sérine Fonction spécifique Inhibe le facteur X (X(a)) directement et, d’une manière Xa-dépendante, inhibe l’activité du VIIa/facteur tissulaire, vraisemblablement en formant un complexe quaternaire Xa/LACI/VIIa/TF. Il possède une action antithrombotique… Nom du gène TFPI Uniprot ID P10646 Uniprot Name Tissue factor pathway inhibitor Poids moléculaire 35014.835 Da

  1. Mousa SA : Les héparines de bas poids moléculaire dans la thrombose et le cancer : liens émergents. Cardiovasc Drug Rev. 2004 Summer;22(2):121-34.
  2. Naumnik B, Rydzewska-Rosolowska A, Mysliwiec M : Different effects of enoxaparin, nadroparin, and dalteparin on plasma TFPI during hemodialysis : a prospective crossover randomized study. Clin Appl Thromb Hemost. 2011 Oct;17(5):480-6. doi : 10.1177/1076029610376936. Epub 2010 Aug 3.
  3. Bendz B, Andersen TO, Sandset PM : Libération dose-dépendante de l’inhibiteur endogène de la voie du facteur tissulaire par différentes héparines de faible poids moléculaire. Blood Coagul Fibrinolysis. 2000 Jun;11(4):343-8.

Détails4. P-sélectine
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Liaison aux acides sialiques Fonction spécifique Récepteur Ca(2+)-dépendant des cellules myéloïdes qui se lie aux glucides sur les neutrophiles et les monocytes. Médiateur de l’interaction des cellules endothéliales ou des plaquettes activées avec les leucocytes. Le ligan… Nom du gène SELP Uniprot ID P16109 Uniprot Name P-sélectine Poids moléculaire 90833.105 Da

  1. Rey E, Rivard GE : Prophylaxie et traitement des maladies thromboemboliques pendant la grossesse par la daltéparine. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Enzymes

Détails1. Héparanase
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Substrat

Fonction générale Fixation du syndécan Fonction spécifique Endoglycosidase qui clive les protéoglycanes héparane sulfate (HSPG) en chaînes latérales héparane sulfate et en protéoglycanes centraux. Participe à la dégradation et au remodelage de la matrice extracellulaire (MEC). Se… Nom du gène HPSE Uniprot ID Q9Y251 Uniprot Name Heparanase Poids moléculaire 61148.17 Da

  1. Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M : A comparison of the effects of unfractionated heparin, dalteparin and danaparoid on vascular endothelial growth factor-induced tumour angiogenesis and heparanase activity. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.

Interactions

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

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Médicament créé le 14 septembre 2010 16:21 / Mis à jour le 23 mars 2021 14:29

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