Coluracetam

Fiche de synthèse : Coluracetam

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1 mg

3 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 heures

15 – 30 minutes

. 30 minutes

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 à 6 heures

1 – 5 minutes

DISCLAIMER : Les informations sur le dosage de PW sont recueillies auprès des utilisateurs et des ressources à des fins éducatives uniquement. Il ne s’agit pas d’une recommandation et il convient de vérifier l’exactitude de ces informations auprès d’autres sources.

Coluracetam
Chemical Nomenclature
Noms communs	Coluracetam
Nom systématique	N-(2,3-Diméthyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acétamide
Appartenance à une classe
Classe psychoactive	Nootrope
Classe chimique	Racetam
Modes d’administration
Attention : Toujours commencer par des doses plus faibles en raison des différences entre le poids corporel, la tolérance, le métabolisme et la sensibilité personnelle de chacun. Voir la section sur l’utilisation responsable.		⇣ Oral		Dosage		Seuil	Léger	Common	Fort	Lourd	Durée		Total	Début	Début	⇣ Insufflé		Dosage		Seuil	Léger	Commercial	Fort	Fort	Durée		Total	Début
Interactions

Coluracetam (BCI-540 ; anciennement MKC-231) est un nootropique appartenant à la famille des racétamines. Il a été initialement développé et testé par la Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation pour la maladie d’Alzheimer. Après que le médicament n’ait pas atteint les objectifs fixés lors de ses essais cliniques, BrainCells Inc. a obtenu une licence pour des recherches sur le trouble dépressif majeur (TDM), ce qui a été précédé par l’attribution d’une « subvention de programme de découverte thérapeutique admissible » par l’État de Californie. Les résultats des essais cliniques de phase IIa ont suggéré qu’il serait un médicament possible pour un trouble dépressif majeur comorbide (MDD) avec un trouble anxieux généralisé (GAD).

Le coloracetam est facilement disponible et vendu par des vendeurs en ligne comme complément alimentaire aux États-Unis. Dose pour dose, la puissance du coloracétam est presque deux fois supérieure à celle du noopept, ce qui fait qu’il nécessite des quantités plus faibles tout en offrant de nombreux effets similaires. En raison de son action courte et de sa nature aiguë, les ROA préférés sont généralement l’insufflation, la sublinguale ou la vaporisation, bien qu’il soit toujours actif par voie orale.

La gamme de doses actives de ce composé se situe entre 5 et 20mg. C’est beaucoup plus petit que les doses comparables de la classe de médicaments racetam (piracetam, oxiracetam, phenylpiracetam, etc.). Des doses supérieures à 20mg ne semblent pas offrir de bénéfice supplémentaire.

Chimie

Le coluracetam, ou N-(2,3-Diméthyl-5,6,7,8-tétrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acétamide, est un composé synthétique de la famille des racétams. Les racétams ont en commun un noyau pyrrolidine, un cycle azoté à cinq chaînons avec un oxygène lié à une cétone en R2. Ce noyau 2-pyrrolidone est lié au carbone terminal d’un groupe acétamide, une chaîne éthylamide avec une liaison cétone (C=O) au niveau du carbone alpha.

Le coluracetam présente un composant supplémentaire de fluoroquinolone substitué à trois cycles, lié à RN du groupe acétamide. Le groupe fluoroquinolone est constitué d’un cycle pyridine azoté central fusionné à un cycle benzyle et furane de chaque côté. Deux groupes méthyles sont liés à R2 et R3 de la structure sur le cycle furanique. Le coluracetam est structurellement analogue au piracétam avec un groupe fluoroquinolone ajouté.

Pharmacologie

Le coluracetam améliore le captage de choline de haute affinité (HACU), qui est l’étape limitant le taux de synthèse de l’acétylcholine (ACh). Ce processus permet essentiellement à l’acétylcholine de s’accumuler à des niveaux plus élevés que la normale. Comme l’acétylcholine est impliquée dans la fonction de la mémoire, cela pourrait potentiellement expliquer ses effets nootropiques.

Effets subjectifs

Par rapport aux effets d’autres nootropiques tels que le noopept, ce composé peut être décrit comme se concentrant principalement sur la stimulation physique sur celle de la stimulation cognitive.Avertissement : Les effets énumérés ci-dessous citent l’indice d’effet subjectif (SEI), une littérature de recherche basée sur des rapports anecdotiques et les expériences personnelles des contributeurs de PsychonautWiki. Par conséquent, ils doivent être considérés avec un sain degré de scepticisme. Il convient de noter que ces effets ne se produiront pas nécessairement de manière prévisible ou fiable, bien que des doses plus élevées soient plus susceptibles d’induire le spectre complet des effets. De même, les effets indésirables deviennent beaucoup plus probables avec des doses plus élevées et peuvent inclure la dépendance, des blessures graves ou la mort.

Rapports d’expérience

Il n’y a actuellement aucun rapport anecdotique qui décrit les effets de ce composé dans notre index d’expérience. Des rapports d’expérience supplémentaires peuvent être trouvés ici:

• Vautours d’expériences d’Erowid : Coluracetam

Toxicité et potentiel de nuisance

La toxicité et les effets à long terme sur la santé de l’utilisation récréative du coluracetam ne semblent pas avoir été étudiés dans un contexte scientifique et le dosage toxique exact est inconnu. Ceci est dû au fait que le coluracetam a très peu d’antécédents d’utilisation humaine. Les preuves anecdotiques des personnes qui ont essayé le coluracetam au sein de la communauté suggèrent qu’il ne semble pas y avoir d’effets négatifs sur la santé attribués au simple fait d’essayer ce médicament à des doses faibles à modérées par lui-même et de l’utiliser avec parcimonie (mais rien ne peut être complètement garanti).

Il est fortement recommandé d’utiliser des pratiques de réduction des risques lors de l’utilisation de cette substance.

Tolérance et potentiel de dépendance

L’utilisation chronique du Coluracetam peut être considérée comme ne créant pas de dépendance avec un faible potentiel d’abus. Il ne semble pas être capable de provoquer une dépendance psychologique chez certains utilisateurs.

La tolérance à de nombreux effets du Coluracetam se développe avec un usage prolongé et répété. Les utilisateurs doivent alors administrer des doses de plus en plus importantes pour obtenir les mêmes effets. Ensuite, il faut environ 3 à 7 jours pour que la tolérance soit réduite de moitié et 1 à 2 semaines pour revenir au niveau de base (en l’absence de consommation supplémentaire). Le Coluracetam peut présenter une tolérance croisée avec tous les nootropiques de type racetam, ce qui signifie qu’après la consommation de Coluracetam certains nootropiques tels que l’aniracetam et le piracetam peuvent avoir un effet réduit.

Interactions dangereuses

Bien que de nombreuses substances psychoactives soient raisonnablement sûres à utiliser seules, elles peuvent soudainement devenir dangereuses ou même mettre la vie en danger lorsqu’elles sont associées à d’autres substances. La liste suivante comprend certaines combinaisons dangereuses connues (bien qu’il ne soit pas garanti qu’elle les comprenne toutes). Il convient de toujours effectuer une recherche indépendante (par exemple, Google, DuckDuckGo) pour s’assurer qu’une combinaison de deux ou plusieurs substances peut être consommée sans danger. Certaines des interactions listées proviennent de TripSit.

• Dépresseurs (1,4-Butanediol, 2M2B, alcool, benzodiazépines, barbituriques, GHB/GBL, méthaqualone, opioïdes) – Cette combinaison potentialise la relaxation musculaire, l’amnésie, la sédation et la dépression respiratoire provoquées par l’une et l’autre. À des doses plus élevées, elle peut entraîner une perte de conscience soudaine et inattendue ainsi qu’une dépression respiratoire dangereuse. Il existe également un risque accru de suffocation par les vomissures d’une personne inconsciente. Si des nausées ou des vomissements surviennent avant une perte de conscience, les utilisateurs doivent tenter de s’endormir en position de récupération ou demander à un ami de les y installer.

• Stimulants – Il peut être dangereux de combiner des dépresseurs avec des stimulants en raison du risque d’intoxication excessive accidentelle. Les stimulants masquent l’effet sédatif des dépresseurs, qui est le principal facteur que la plupart des gens utilisent pour évaluer leur niveau d’intoxication. Une fois que les effets des stimulants s’estompent, les effets des dépresseurs augmentent de manière significative, entraînant une désinhibition accrue, une perte de contrôle moteur et de dangereux états d’évanouissement. Cette combinaison peut également entraîner une déshydratation grave si l’apport en liquide n’est pas étroitement surveillé. Si l’on choisit de combiner ces substances, il faut se limiter strictement à un programme préétabli consistant à ne doser qu’une certaine quantité par heure jusqu’à ce qu’un seuil maximal soit atteint.

• Dissociatifs – Cette combinaison peut potentialiser de manière imprévisible l’amnésie, la sédation, la perte de contrôle moteur et les délires qui peuvent être provoqués l’un par l’autre. Elle peut également entraîner une perte de conscience soudaine accompagnée d’un degré dangereux de dépression respiratoire. Si des nausées ou des vomissements surviennent avant la perte de conscience, les utilisateurs doivent tenter de s’endormir en position de récupération ou demander à un ami de les y installer.

Statut légal

Cette section sur la légalité est un stub. En tant que telle, elle peut contenir des informations incomplètes ou erronées. Vous pouvez aider en la complétant.

Le coluracetam, étant un membre de la famille des racetams, est actuellement légalement disponible à l’achat et à la vente dans la plupart des pays, mais peut encore varier selon les régions.

• Royaume-Uni – Le coluracetam et les autres racetams sont des médicaments délivrés sur ordonnance ; cependant, il n’y a pas de sanction pour leur possession ou leur importation.

Littérature

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., &Itoh, T. (1994). MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Effet protecteur du MKC-231, un nouvel amplificateur de capture de la choline de haute affinité, sur la cytotoxicité du glutamate dans les neurones corticaux en culture. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). L’exposition subséquente à l’activateur de la prise de choline MKC-231 antagonise les déficits comportementaux induits par la phencyclidine et la réduction des neurones cholinergiques septaux chez les rats. Neuropsychopharmacologie européenne, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., &Saito, K. I.. (2008). MKC-231, un stimulateur de l’absorption de la choline : (1) Long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I.. (2008). MKC-231, un stimulateur de l’absorption de la choline : (2) Effet sur la synthèse et la libération d’acétylcholine chez les rats traités à l’AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I.. (2008). MKC-231, un stimulateur de l’absorption de la choline : (3) Mode d’action du MKC-231 dans l’amélioration de la captation de la choline de haute affinité. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam et Piracetam-Like Drugs. Drogues, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Voir aussi

• Utilisation responsable
• Noopept
• Nootrope
• Stimulant
• Modafinil

• Coluracetam. (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)

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