Bosentan (Tracleer®)
Traitements de l’hypertension pulmonaire
Émis par le Conseil de direction scientifique de l’ASP. Les informations sont basées sur l’étiquetage des médicaments de la Food and Drug Administration des États-Unis.
Dernière mise à jour en novembre 2013
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Qu’est-ce que le bosentan ?
Le bosentan est un médicament oral classé comme antagoniste des récepteurs de l’endothéline (ERA) qui est approuvé pour le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) chez les patients du groupe 1 de l’Organisation mondiale de la santé (OMS). L’objectif de ce traitement est d’améliorer la capacité d’exercice et de ralentir la progression de la maladie. Les études de recherche montrant l’efficacité du médicament incluaient principalement des patients dont les symptômes étaient classés en classe fonctionnelle II-III de l’OMS. Le bosentan a été approuvé pour l’HTAP par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2001.
Comment fonctionne le bosentan ?
Le bosentan agit en bloquant l’endothéline, une substance fabriquée par l’organisme. L’endothéline provoque le rétrécissement (constriction) des vaisseaux sanguins. Elle provoque également une croissance anormale du muscle dans les parois des vaisseaux sanguins des poumons. Ce rétrécissement augmente la pression nécessaire pour pousser le sang dans les poumons afin d’obtenir de l’oxygène. En bloquant l’action de l’endothéline, qui provoque le relâchement des vaisseaux, le bosentan diminue la pression sanguine pulmonaire vers le cœur et améliore sa fonction. Cela se traduit généralement par la capacité d’être plus actif. Des études de recherche ont vérifié cette amélioration.
Comment le bosentan est-il administré ?
Le bosentan est pris par voie orale, avec ou sans nourriture. Il existe deux doses approuvées par la FDA ; 62,5 mg (orange-blanc et rond) ou 125 mg (orange-blanc et ovale). Les médecins des patients décideront de la concentration qui leur convient.
Comment les patients peuvent-ils obtenir le bosentan ?
Le bosentan est un médicament à distribution limitée, ce qui signifie qu’il ne peut pas être acheté dans une pharmacie locale. Il doit être prescrit par un médecin par le biais du programme d’accès Tracleer® (TAP) et l’approbation de l’assurance doit être obtenue avant de commencer le traitement. Le TAP transmet la demande à une pharmacie spécialisée. Le bosentan est ensuite envoyé chaque mois aux patients par l’une des pharmacies spécialisées suivantes : Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.
L’assurance paiera-t-elle pour le bosentan ?
On s’attend à ce que la plupart des régimes d’assurance maladie paient une partie du coût de ce médicament. Cependant, certains plans laissent encore les patients avec une responsabilité personnelle élevée.
Selon votre type d’assurance, vous pouvez être admissible à une aide de la compagnie qui fabrique votre thérapie ou d’une organisation d’aide charitable à but non lucratif. Pour plus d’informations, visitez www.PHAssociation.org/Help ou appelez le 301-565-3004.
Quels sont les effets secondaires fréquents du bosentan ?
Le bosentan est généralement bien toléré. Les effets secondaires les plus fréquents sont :
- Gonflement des jambes ou de l’abdomen (rétention hydrique)
- Infections des voies respiratoires
La rétention hydrique est un effet secondaire connu des ERA. Ce phénomène a été observé pour la première fois lors des études cliniques sur le bosentan. Le gonflement était généralement léger et survenait plus fréquemment chez les patients adultes âgés. Il est important d’informer votre médecin si vous présentez un gonflement ou tout autre effet secondaire. Un traitement peut être nécessaire, notamment la réduction du sel et des liquides dans votre alimentation, ainsi qu’un comprimé d’eau (diurétique) pour favoriser l’augmentation de l’élimination des liquides par les reins.
Le nombre de globules rouges peut diminuer chez certains patients mais nécessite rarement une transfusion sanguine.
Le développement de tests de la fonction hépatique (LFT) élevés sont effectués, mesurés dans des échantillons de sang à plus de trois fois la limite supérieure de la normale peut être observé chez jusqu’à 10% des patients recevant ce médicament.
Des diminutions du nombre de spermatozoïdes ont été observées chez les hommes prenant du bosentan.
Comment les effets secondaires du bosentan sont-ils surveillés ?
En raison du potentiel d’atteinte du foie, des tests de la fonction hépatique (TFL) doivent être obtenus avant l’initiation du traitement et tous les mois tant qu’un patient reçoit du bosentan. Un médecin guidera le patient dans la gestion de ses enzymes hépatiques si elles deviennent élevées. Cela peut nécessiter qu’un patient arrête le médicament.
Le bosentan doit être arrêté si les tests sanguins des enzymes hépatiques (LFT) sont accompagnés de signes et de symptômes d’une fonction ou d’une lésion hépatique anormale, ou d’une augmentation de la bilirubine totale (autre test sanguin de la fonction hépatique) à plus de 2 fois la normale.
En raison des risques potentiels pour le fœtus, les femmes doivent également effectuer un test de grossesse avant d’initier le traitement et sur une base mensuelle pendant qu’elles reçoivent du bosentan.
La numération des globules rouges doit être vérifiée un mois et trois mois après l’initiation du traitement par le bosentan. Ce contrôle doit ensuite être effectué une fois tous les trois mois tant que le patient reçoit du bosentan.
Quelles sont les considérations relatives à l’utilisation du bosentan dans des populations particulières ?
Le bosentan ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Il a été démontré que le bosentan est nocif pour le fœtus dans les études de recherche sur les rats et les lapins. Les patientes ne doivent pas tomber enceintes pendant le traitement par le bosentan. Des études menées sur des rats et des lapins ont montré que le bosentan était nocif pour le fœtus. Par conséquent, deux formes de contraception sont recommandées lors de la prise de bosentan pour prévenir une grossesse : Un traitement chirurgical pour prévenir la grossesse, tel qu’une ligature des trompes et ; un dispositif intra-utérin (DIU) Copper T380A ou LNg 20. En outre, il est conseillé de réaliser un test de grossesse avant l’initiation du bosentan et tous les mois par la suite. Si une patiente tombe enceinte pendant qu’elle prend du bosentan, elle doit arrêter le bosentan et en informer immédiatement son médecin. On ne sait pas si le bosentan passe dans le lait maternel ; par conséquent, les mères qui allaitent ne doivent pas prendre de bosentan.
Il n’y a pas eu de recherche pour déterminer si le bosentan est sûr ou efficace pour les enfants.
Le bosentan n’est pas recommandé chez les patients présentant une maladie hépatique significative.
Pour les patients présentant une maladie rénale significative, il n’est pas nécessaire de modifier la dose de bosentan.
Un patient pourrait-il être allergique au bosentan ?
Cela est possible mais peu probable.
Quelles sont les interactions médicamenteuses importantes avec le bosentan ?
Le bosentan est dégradé par l’organisme d’une manière qui peut entraîner des interactions importantes avec d’autres médicaments que le patient peut prendre en même temps.
Le bosentan peut réduire la capacité des pilules contraceptives à prévenir la grossesse.
Le bosentan ne doit pas être utilisé avec la ciclosporine A ou le glyburide.
Le ritonavir ou les médicaments combinés contenant du ritonavir nécessitent une approche spéciale et des changements de dose s’ils sont utilisés avec le bosentan. La posologie doit être ajustée par le médecin.
Chez les patients recevant des médicaments hypocholestérolémiants, les taux de cholestérol doivent être surveillés attentivement afin de déterminer si la dose du médicament contre le cholestérol doit être modifiée.
Pour les patients prenant de la rifampicine et du bosentan, les taux de médicaments peuvent être modifiés. Les TLF doivent également être surveillés attentivement.
Sur la base d’études chez l’animal, la prudence est de mise en cas d’utilisation conjointe de tacrolimus et de bosentan. Cela n’a pas été étudié chez l’homme.
Les taux sanguins de bosentan peuvent être augmentés en cas d’utilisation avec le kétoconazole.
Bien qu’il y ait des modifications des taux de médicaments dans le sang lors de l’utilisation combinée du sildénafil et du bosentan, les différences ne semblent pas être cliniquement importantes.
Les patients devraient discuter avec leur médecin des médicaments (y compris les préparations en vente libre et à base de plantes) qu’ils prennent actuellement afin d’éviter toute interaction médicamenteuse potentielle ou connue.
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