Flunixin Meglumine Injection

Hersteller: Vet Tek

(flunixin Meglumine)

sterile Injektionslösung 50 Mg/ml

anada# 200-387, Approved By Fda

veterinary

for Intravenous Or Intramuscular Use In Horses And For Intravenous Use In Beef And Dairy Cattle. Nicht zur Verwendung bei trockenen Milchkühen und Kälbern.

Flunixin Meglumin Injektion Vorsicht

Das Bundesgesetz beschränkt dieses Medikament auf die Verwendung durch oder auf Anordnung eines lizenzierten Tierarztes.

Beschreibung

Jeder Milliliter Flunixin Injektionslösung enthält Flunixin Meglumin entsprechend 50 mg Flunixin, 0.1 mg Edetat-Dinatrium, 2,5 mg Natrium-Formaldehyd-Sulfoxylat, 4,0 mg Diethanolamin, 207,2 mg Propylenglykol, 5,0 mg Phenol als Konservierungsmittel, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke q.s.

Pharmakologie

Flunixin Meglumin ist ein starkes nicht-narkotisches, nicht-steroidales, analgetisches Mittel mit entzündungshemmender und fiebersenkender Wirkung. Es ist signifikant wirksamer als Pentazocin, Meperidin und Codein als Analgetikum im Hefepfoten-Test bei Ratten.

Pferde

Flunixin ist viermal so wirksam auf einer mg-pro-mg-Basis wie Phenylbutazon, gemessen an der Verringerung der Lahmheit und Schwellung beim Pferd. Die Plasmahalbwertszeit im Pferdeserum beträgt 1,6 Stunden nach einer Einzeldosis von 1,1 mg/kg. Messbare Mengen sind im Pferdeplasma 8 Stunden nach der Injektion nachweisbar.

Rinder

Flunixin Meglumin ist eine schwache Säure (pKa=5,82)1 , die einen hohen Grad an Plasmaproteinbindung (ca. 99%) aufweist.2 Das freie (ungebundene) Arzneimittel scheint sich jedoch leicht in Körpergewebe zu verteilen (Vss-Vorhersagen reichen von 297 bis 782 ml/kg.2-5 Das gesamte Körperwasser entspricht ungefähr 570 ml/kg).6 Bei Rindern erfolgt die Ausscheidung hauptsächlich über die Galle.7 Dies kann zumindest teilweise das Vorhandensein mehrerer Spitzen im Konzentrations-/Zeitprofil im Blut nach intravenöser Verabreichung erklären.2

Bei gesunden Rindern wurde eine Gesamtkörper-Clearance von 90 bis 151 ml/kg/Stunde angegeben.2-5 Diese Studien berichten auch über eine große Diskrepanz zwischen dem Verteilungsvolumen im Fließgleichgewicht (Vss) und dem Verteilungsvolumen in der terminalen Eliminationsphase (Vβ). Diese Diskrepanz scheint auf eine verlängerte Eliminierung des Medikaments aus einem tiefen Kompartiment zurückzuführen zu sein.8 Die terminale Halbwertszeit schwankt nachweislich zwischen 3,14 und 8,12 Stunden.2-5

Flunixin persistiert in entzündlichen Geweben9 und wird mit entzündungshemmenden Eigenschaften in Verbindung gebracht, die weit über den Zeitraum hinausgehen, der mit nachweisbaren Plasmakonzentrationen des Medikaments verbunden ist.4,9 Diese Beobachtungen erklären die gegen den Uhrzeigersinn gerichtete Hysterese, die mit den pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Beziehungen von Flunixin verbunden ist.10

Die Vorhersage der Wirkstoffkonzentrationen auf der Grundlage der geschätzten terminalen Eliminationshalbwertszeit im Plasma unterschätzt daher wahrscheinlich sowohl die Dauer der Wirkungen des Wirkstoffs als auch die Konzentration des am Wirkort verbleibenden Wirkstoffs.

Flunixin Meglumin Injektion Anwendungsgebiete

Flunixin Injektionslösung wird zur Linderung von Entzündungen und Schmerzen im Zusammenhang mit Erkrankungen des Bewegungsapparats beim Pferd empfohlen.

Rinder

Flunixin Injektionslösung ist indiziert für die Kontrolle von Pyrexie in Verbindung mit Atemwegserkrankungen bei Rindern, Endotoxämie und akuter Rindermastitis. Flunixin Injektionslösung ist auch zur Kontrolle von Entzündungen bei Endotoxämie angezeigt.

Dosierung und Verabreichung

Die empfohlene Dosis für Erkrankungen des Bewegungsapparates beträgt 0,5 mg pro Pfund (1 ml/100 lbs) Körpergewicht einmal täglich. Die Behandlung kann durch intravenöse oder intramuskuläre Injektion erfolgen und bis zu 5 Tage lang wiederholt werden. Studien zeigen, dass die Wirkung innerhalb von 2 Stunden einsetzt. Der Höhepunkt der Wirkung tritt zwischen 12 und 16 Stunden ein, und die Dauer der Wirkung beträgt 24-36 Stunden.

Die empfohlene Dosis zur Linderung von Schmerzen im Zusammenhang mit Pferdekoliken beträgt 0,5 mg pro Pfund des Körpergewichts. Für eine rasche Linderung wird eine intravenöse Verabreichung empfohlen. Klinische Studien zeigen, dass die Schmerzen in vielen Fällen in weniger als 15 Minuten gelindert sind. Die Behandlung kann wiederholt werden, wenn die Anzeichen einer Kolik wiederkehren. In klinischen Studien benötigten etwa 10 % der Pferde eine oder zwei weitere Behandlungen. Die Ursache der Kolik sollte ermittelt und mit einer begleitenden Therapie behandelt werden.

Rinder

Die empfohlene Dosis zur Kontrolle von Pyrexie im Zusammenhang mit Atemwegserkrankungen bei Rindern und Endotoxämie sowie zur Kontrolle von Entzündungen bei Endotoxämie beträgt 1.1 bis 2,2 mg/kg (0,5 bis 1,0 mg/lb; 1 bis 2 mL pro 100 lbs) Körpergewicht durch langsame intravenöse Verabreichung entweder einmal täglich als Einzeldosis oder aufgeteilt in zwei Dosen, die im Abstand von 12 Stunden über einen Zeitraum von bis zu 3 Tagen verabreicht werden. Die tägliche Gesamtdosis sollte 2,2 mg/kg (1,0 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Vermeiden Sie eine schnelle intravenöse Verabreichung des Arzneimittels.

Die empfohlene Dosis für akute Rindermastitis beträgt 2,2 mg/kg (1 mg/lb: 2 ml pro 100 lbs) Körpergewicht, einmalig intravenös verabreicht.

Kontraindikationen

Es sind keine Gegenanzeigen für dieses Arzneimittel bekannt, wenn es wie vorgeschrieben angewendet wird. Die intra-arterielle Injektion sollte vermieden werden. Bei Pferden, die versehentlich intraarteriell injiziert wurden, können unerwünschte Reaktionen auftreten. Anzeichen dafür können Ataxie, Inkoordination, Hyperventilation, Hysterie und Muskelschwäche sein. Die Anzeichen sind vorübergehend und verschwinden ohne antidotale Medikation innerhalb weniger Minuten. Nicht bei Pferden anwenden, die eine Überempfindlichkeit gegen Flunixin Meglumin aufweisen.

Rinder

Es sind keine Gegenanzeigen für dieses Medikament bei Rindern bekannt, wenn es wie vorgeschrieben angewendet wird. Nicht anwenden bei Tieren mit Überempfindlichkeit gegen Flunixin Meglumin. Bei Verdacht auf Niereninsuffizienz oder Magengeschwüre mit Vorsicht anwenden.

Restliche Warnhinweise Rinder dürfen nicht innerhalb von 4 Tagen nach der letzten Behandlung für den menschlichen Verzehr geschlachtet werden. Milch, die während der Behandlung und während 36 Stunden nach der letzten Behandlung aufgenommen wurde, darf nicht als Lebensmittel verwendet werden. Nicht zur Anwendung bei trockenstehenden Milchkühen. Es wurde keine Wartezeit für dieses Produkt bei wiederkäuenden Kälbern festgelegt. Nicht bei Kälbern anwenden, die zu Kalbfleisch verarbeitet werden sollen. Nicht zur Anwendung bei Pferden, die zur Verfütterung bestimmt sind.

Vorsichtsmaßnahmen

Als Klasse können cyclooxygenaseinhibitorische NSAIDs mit gastrointestinaler und renaler Toxizität verbunden sein. Die Empfindlichkeit gegenüber arzneimittelassoziierten unerwünschten Wirkungen variiert bei den einzelnen Patienten. Das größte Risiko für Nierentoxizität besteht bei Patienten, die dehydriert sind, die gleichzeitig eine Diuretikatherapie erhalten oder bei denen eine Nieren-, Herz-Kreislauf- und/oder Leberfunktionsstörung vorliegt.

Da viele NSAR das Potenzial besitzen, gastrointestinale Ulzerationen auszulösen, sollte die gleichzeitige Anwendung von Flunixin Injektionslösung mit anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln, wie z. B. anderen NSAR und Kortikosteroiden, vermieden oder engmaschig überwacht werden.

Pferd

Die Wirkung von Flunixin Injektionslösung auf die Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Studien zur Bestimmung der Wirkung von Flunixin Injektionslösung bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Die Arzneimittelkompatibilität sollte bei Patienten, die eine Begleittherapie benötigen, genau überwacht werden.

Rinder

Nicht bei Zuchtbullen anwenden, da die reproduktiven Wirkungen von Flunixin Injektionslösung bei diesen Rinderarten nicht untersucht wurden. Es ist bekannt, dass NSAIDs potenzielle Auswirkungen sowohl auf die Geburt als auch auf den Brunstzyklus haben können. Es kann zu einer Verzögerung des Beginns der Brunst kommen, wenn Flunixin während der Prostaglandinphase des Brunstzyklus verabreicht wird. Die Auswirkungen von Flunixin auf die bevorstehende Geburt wurden nicht in einer kontrollierten Studie untersucht. Es ist bekannt, dass NSAIDs die Geburt durch eine tokolytische Wirkung verzögern können. Die empfohlene Dosis sollte nicht überschritten werden.

Sicherheit

Eine 3-fache intramuskuläre Dosis von 1,5 mg/lb Körpergewicht täglich an 10 aufeinanderfolgenden Tagen war sicher. Es wurden keine Veränderungen der hämatologischen, serumchemischen oder urinanalytischen Werte beobachtet. Intravenöse Dosierungen von 0,5 mg/lb täglich über 15 Tage, 1,5 mg/lb täglich über 10 Tage und 2,5 mg/lb täglich über 5 Tage führten zu keinen Veränderungen der Blut- oder Urinparameter. Nach intramuskulärer Injektion der empfohlenen Dosis von 0,5 mg/lb wurde keine Reizung der Injektionsstelle beobachtet. Nach einer intramuskulär verabreichten 3-fachen Dosis wurde eine gewisse Reizung beobachtet.

Rinder

Bei Rindern, denen eine 1-fache (2,2 mg/kg; 1,0 mg/lb) Dosis über 9 Tage (das Dreifache der maximalen klinischen Dauer) verabreicht wurde, wurden keine mit Flunixin zusammenhängenden Veränderungen (unerwünschte Wirkungen) festgestellt. Eine minimale Toxizität trat bei mäßig erhöhten Dosen (3-fach und 5-fach) auf, wenn Flunixin 9 Tage lang täglich verabreicht wurde, wobei gelegentlich Blut in den Fäzes und/oder im Urin festgestellt wurde. Die Anwendung ist abzubrechen, wenn Hämaturie oder Blut im Stuhl beobachtet wird.

Nebenwirkungen

Bei Pferden sind vereinzelte Berichte über lokale Reaktionen nach intramuskulärer Injektion, insbesondere im Nacken, eingegangen. Dazu gehören lokale Schwellungen, Schwitzen, Verhärtungen und Steifheit. In seltenen Fällen wurde bei Pferden im Zusammenhang mit der intramuskulären Anwendung von Flunixin Meglumin über tödliche oder nicht tödliche Clostridieninfektionen oder andere Infektionen berichtet. Bei Pferden und Rindern wurde über seltene Fälle von anaphylaktischen Reaktionen berichtet, von denen einige tödlich verliefen, vor allem nach intravenöser Anwendung.

Anwendung

Flunixin Injectable Solution, 50mg/mL, ist in 100mL und 250mL Mehrdosisflaschen erhältlich.

Lagerung zwischen 2° und 30°c (36° und 86°f).

1. Johansson M, Anler EL. Gaschromatographische Analyse von Flunixin im Urin von Pferden nach extraktiver Methylierung. J Chromatogr. 1988; 427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Methode zur Bestimmung von Flunixin in Rinderplasma und Pharmakokinetik nach einmaliger und wiederholter Verabreichung des Arzneimittels. Am J Vet Res. 1995;56:489-495.

3. Anderson KL, Neff-Davis CA, Davis LE, Bass VD. Pharmakokinetik von Flunixin Meglumin bei laktierenden Rindern nach einmaliger und mehrfacher intramuskulärer und intravenöser Verabreichung. Am J Vet Res. 1990;51:1464-1467.

4. Odensvik K. Pharmacokinetics of flunixin and its effect on prostaglandin F2α metabolite concentrations after oral and intravenous administration in heifers. J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. Pharmakokinetik von Flunixin Meglumin bei der Kuh. Res Vet Sci. 1985;39: 110-112.

6. Ruckebusch Y, Phaneuf LP, Dunlop R. Physiology of Small and Large Animals. Chapter 2: „Body Fluid Compartments“, Philadelphia, Pa: B.C. Decker; 1991:8-18.

7. Kopcha M, Ahl AS. Experimentelle Anwendungen von Flunixin Meglumin und Phenylbutazon bei lebensmittelliefernden Tieren. J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. Wagner JG. Bedeutung des Verhältnisses der verschiedenen Verteilungsvolumina in der Pharmakokinetik. Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. Lees P, Higgins AJ. Flunixin hemmt die Produktion von Prostaglandin E2 bei Entzündungen bei Pferden. Res Vet Sci. 1984;37:347-349.

10. Landoni MF, Cunningham FM, Lees P. Determination of pharmacokinetics and pharmacodynamics of flunixin in calves by use of pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling. Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

Hergestellt von: Bimeda-MTC Animal Health Inc, Cambridge, ON Canada

Hergestellt für: VET TEK™, Blue Springs, MO 64014