FK506

Calcineurin-Inhibitor

FK506 (Tacrolimus) wird häufig als Immunsuppressivum eingesetzt, um die Abstoßung von Organtransplantaten zu verhindern.

Ähnlich wie Cyclosporin A (CsA) blockiert FK506 die Aktivierung von Calcineurin durch die Bildung von Komplexen mit Immunophilinen. FK506 bindet an ein anderes Immunophilin als CsA, das so genannte FK506-Bindungsprotein (FKBP) 12 .

Darüber hinaus wurde nachgewiesen, dass der FK506-FKBP-Komplex die Aktivierung des Calcineurin-abhängigen NFAT-Wegs und des Calcineurin-unabhängigen Aktivierungswegs für JNK und p38 unterdrückt .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissecting the mechanism of T-cell anergy with immunophilin ligands. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Zwei unterschiedliche Wirkmechanismen von Immunophilin-Liganden-Komplexen für die Blockade der T-Zell-Aktivierung. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhibitory Effect of Tacrolimus on p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Signaling in Kidney Transplant Recipients Measured by Whole-Blood Phosphospecific Flow Cytometry. Transplantation. 93(12):1245-51.

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