Glibenklamidi, tabletit 5 mg № 50

Glibenklamidi (tabletit 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Kansainvälinen yleisnimi

Glibenklamidi.

Glibenklamidi.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Oraaliset hypoglykemialääkkeet. Sulfonyyliureajohdannaiset.

Koostumus

1 tabletti sisältää 5 mg glibenklamidia.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka

Glibenklamidilla on hypoglykemiaa aiheuttava vaikutus.

Spesifisesti stimuloi saarekkeen beetasoluja, lisää insuliinin eritystä haimasta. Pääasiassa vaikutus ei häiritse haiman insuliinisynteettistä toimintaa. Se palauttaa beetasolujen fysiologisen herkkyyden glykemian aikana. Se tehostaa insuliinin (endogeenisen ja eksogeenisen) vaikutusta, koska se lisää insuliinireseptorien määrää, tehostaa insuliinin ja reseptorin vuorovaikutusta ja palauttaa reseptorinjälkeisen signaalin siirtymisen. Plasman insuliinipitoisuuden nousu ja glukoosipitoisuuden lasku tapahtuvat asteittain, mikä vähentää hypoglykemiariskiä. Lisää insuliinireseptorien herkkyyttä insuliinille perifeerisissä kudoksissa ja aiheuttaa ekstrapankreettisia vaikutuksia. Se lisää glukoosin hyväksikäyttöä maksassa ja lihaksissa, stimuloi glykogeenin muodostumista. Suotuisia vaikutuksia vaihtoprosesseihin, vähentää esteröimättömien rasvahappojen pitoisuutta plasmassa. Sillä on antidiureettinen vaikutus, vähentää veren trombogeenisia ominaisuuksia.

Vaikutus alkaa 2 tunnin kuluessa annostelusta, saavuttaa maksimin 7-8 tunnin kuluessa ja kestää 8-12 tuntia.

Farmakokinetiikka

Imeytyy nopeasti ja käytännöllisesti katsoen kokonaan ruoansulatuskanavasta. Cmax kerta-annoksen jälkeen saavutetaan 1-2 h kuluessa. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 99 %. Ei käytännössä läpäise istukkaa. Eliminaation puoliintumisaika on 4-11 h. Muuttuu maksassa täysin kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi (muodostuu suunnilleen yhtä paljon), joista toinen erittyy virtsaan ja toinen sappeen.

Indikaatiot

Glibenklamidia käytetään keskivaikean diabetes mellituksen hoitoon, pääasiassa yli 40-vuotiailla yli 40-vuotiailla potilailla, jotka kärsivät liikalihavuudesta ja joille ei voida saavuttaa riittävää aineenvaihdunnan hallintaa pelkällä ruokavaliolla; primaarinen tai sekundaarinen resistenssi muille sulfaniilamideille, joilla on hypoglykeemisiä ominaisuuksia; potilailla, jotka saavat insuliinia jopa 30 yksikköä päivässä, jotta saavutetaan hiilihydraattiaineenvaihdunnan parempi normalisoituminen sekä pienennetään insuliiniannoksia.

Glibenklamidia voidaan antaa yhdessä biguanidien tai insuliinin kanssa.

Antotapa ja annosteluohjeet

Valmiste tulee antaa suun kautta 1-3 kertaa päivässä 20-30 minuuttia ennen ruoan nauttimista. Aloitusannos valitaan yksilön mukaan. Annos riippuu iästä, diabetes mellituksen vaikeusasteesta, veren glukoosipitoisuuksista paaston jälkeen ja 2 h kuluttua ruokailusta. Iäkkäiden potilaiden aloitusannos on 1 mg (1/5 tablettia) päivässä.

Keskimääräinen vuorokausiannos vaihtelee 2,5 (1/2 tablettia) ja 15 mg (3 tablettia) välillä. Yli 15 mg:n vuorokausiannokset eivät lisää hypoglykeemisen vaikutuksen voimakkuutta. Jos diabetes mellituksen kompensaatiota ei tapahdu 4-6 viikon kuluessa, on harkittava mahdollisuutta yhdistelmähoitoon biguanidien tai insuliinin kanssa.

Vaihdettaessa vaikutukseltaan samankaltaisia hypoglykemialääkkeitä annetaan glibenklamidia edellä esitetyn kaavan mukaisesti ja edellinen aine on lopetettava välittömästi. Vaihdettaessa biguanidien välillä glibenklamidin vuorokausiannos on aluksi 2,5 mg (1/2 tablettia), tarvittaessa vuorokausiannosta voidaan suurentaa 5-6 päivän välein 2,5 mg:lla (1/2 tablettia) kompensaation saavuttamiseen asti.

Erityiset käyttöaiheet

Ruokailu on tarpeen viimeistään 1 h kuluttua valmisteen antamisesta. Hoidon aikana verensokeriarvoja on seurattava säännöllisesti. Fyysisen ja emotionaalisen ylirasituksen, muutoksen, jos ruokavaliojärjestelmän muuttamisen jälkeen valmisteen annoksia on mukautettava.

Glibenklamidihoidon aikana on suositeltavaa olla nauttimatta alkoholia (disulfiraamin kaltaista reaktiota ja merkittävää hypoglykemiaa voi esiintyä) ja välttää pitkäkestoista auringonvalolle altistumista.

Hypoglykemian kliiniset ilmenemismuodot voivat peittyä, kun niitä annetaan samanaikaisesti beetasalpaajien, klonidiinin, reserpiinin ja guanetidiinin kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja työskentelyyn mekanismien kanssa: hoidon aikana on syytä noudattaa varovaisuutta ajamisessa ja muissa mahdollisesti vaarallisissa toiminnoissa, jotka vaativat keskittymistä ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Haittavaikutukset

Hermosto ja aistielimet: päänsärky, huimaus, makumuutokset.

Ruokatorvi: heikentynyt maksan toiminta, kolestaasi, dyspepsia.

Hemopoieettinen järjestelmä ja hemostaasi: harvoin – trombosytopenia, hypoplastinen tai hemolyyttinen anemia, leukopenia, eosinofilia, agranulosytoosi, pansytopenia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina.

Muut: hypoglykemia, proteinuria, myöhäinen ihoporfyria, pyreksia, artralgia, polyuria, ruumiinpainon nousu, valoherkistyminen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (myös sulfanilamidivalmisteille, tiatsididiureeteille), diabeettinen prekomatoosi ja koomatoottinen tila, ketoasidoosi, suuret palovammat, kirurgiset toimenpiteet ja traumat, ileus, vatsapareesi, vaikea mikroverenkierron heikkeneminen, voimakas maksan ja/tai munuaisten toiminnan heikkeneminen, leukopenia, diabetes mellitus tyyppi 1, raskaus, imetys, tilat, joihin liittyy ruoan imeytymisen heikkeneminen, hypoglykemia (mukaan lukien infektiosairaudet).

Varotoimet

Annon jaksotusta on noudatettava tarkasti. Annostasoja määritettäessä sokeriprofiilia on seurattava säännöllisesti. Hoidon aikana glukoosipitoisuuden (glykoituneen hemoglobiinin) dynaaminen seuranta on tarpeen – vähintään kerran 3 kuukaudessa. Hypoglykemian kliiniset ilmenemismuodot voivat peittyä, kun niitä annetaan samanaikaisesti beetasalpaajien, klonidiinin, reserpiinin ja guanetidiinin kanssa. Hoidon aikana on suositeltavaa olla käyttämättä alkoholia ja välttää pitkäaikaista auringonvaloa. Rasvaista ruokaa tulee rajoittaa.

Lääkeinteraktiot

Valmiste on epäsuorien antikoagulanttien synergisti.

Urinaa happamoittavat aineet (ammoniumkloridi, kalsiumkloridi, askorbiinihappo suurina annoksina) tehostavat glibenklamidin vaikutusta.

Systeemiset antimykoottiset aineet (atsolijohdannaiset), fluorokinolonit, tetrasykliini, kloramfenikoli, H2-salpaajat, beetasalpaajat, angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjä, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, monoamiinioksidaasin estäjät, klofibraatti, bezafibraatti, probenesidi, parasetamoli, etionamidi, anaboliset steroidit, pentoksifylliini, allopurinoli, syklofosfamidi, reserpiini, sulfanilamidit, insuliini voimistavat hypoglykemiaa.

Barbituraatit, fenotiatsiinit, diatsoksidi, glukokortikoidit ja kilpirauhashormonit, estrogeenit, gestageenit, glukagoni, adrenomimeettiset valmisteet, litiumsuolat, nikotiinihappojohdannaiset ja salureetit vähentävät hypoglykeemistä vaikutusta. Rifampisiini kiihdyttää inaktivoitumista ja vähentää glibenklamidin tehoa.

Yliannostus

Oireet: Hypoglykemia (nälkä, diaforeesi, äkillinen heikkous, sydämentykytys, vapina, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, unettomuus, ärtyneisyys, masennus, aivoturvotus, puhe- ja näköhäiriöt, tajunnan heikkeneminen), hypoglykeeminen kooma.

Hoito: jos potilas on tajuissaan – annetaan sokeria suun kautta, tajuttomassa tilassa – 50 %:n glukoosiliuoksen injektio (50 ml suonensisäisesti ja suun kautta), 5-10 %:n glukoosiliuoksen jatkuva suonensisäinen infuusio, lihaksensisäinen 1-2 mg:n glukagonipistos, 200 mg diatsoksidia suun kautta 4 tunnin välein tai 30 mg suonensisäisesti 30 minuutin kuluessa, glykemia-arvojen seuranta. Aivoturvotuksessa – manniitti ja deksametasoni.

Esittely

Tabletit 5 mg. 10, 20 tablettia läpipainopakkauksissa, 50tablettia purkissa.