Articles /

Gaboksadoli

Gaboksadoli, joka tunnetaan myös nimellä 4,5,6,7-tetrahydroisoksatsolo(5,4-c)pyridiini-3-oli (THIP), on tanskalainen kemisti Povl Krogsgaard-Larsenin vuonna 1977 syntetisoima konformaatioltaan rajoitettu alkaloidin muskimolin johdannainen. Gaboksadolia tutkittiin 1980-luvun alussa useissa pilottitutkimuksissa, joissa testattiin sen tehoa kipulääkkeenä ja anksiolyyttisenä aineena sekä tardiivisen dyskinesian, Huntingtonin taudin, Alzheimerin taudin ja spastisuuden hoitona. Vasta vuonna 1996 tutkijat yrittivät valjastaa gaboksadolin usein raportoidun rauhoittavan ”haittavaikutuksen” unettomuuden hoitoon, mikä johti Lundbeckin ja Merckin rahoittamiin kliinisiin tutkimuksiin. Maaliskuussa 2007 Merck ja Lundbeck peruuttivat lääkettä koskevan työn vedoten turvallisuusongelmiin ja tehokkuustutkimuksen epäonnistumiseen. Se vaikuttaa GABA-järjestelmään, mutta eri tavalla kuin bentsodiatsepiinit, Z-lääkkeet ja barbituraatit. Lundbeckin mukaan gaboksadoli lisää myös syvää unta (vaihe 4). Se ei kuitenkaan ole vahvistava kuten bentsodiatsepiinit ovat.

Gaboxadol

Gaboxadol.svg

Clinical data

ATC code

  • none

Identifiers

  • 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolopyridin-3(2H)-one

CAS Number

  • 64603-91-4 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 3330 check

UNII

KEGG

  • D04282 check

ChEMBL

  • ChEMBL312443 check

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA-tietokortti

100.059.039 Muokkaa tätä Wikidatassa

Kemialliset ja fysikaaliset tiedot

Formula

C6H8N2O2

Molaarinen massa

140.142 g-mol-1

3D-malli (JSmol)

  • O=C1/C2=C(\ON1)CNCC2

  • InChI=1S/C6H8N2O2/C9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9) check
  • Key:ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOOYSA-N check

☒check (mikä tämä on?) (tarkista)

Vuonna 2015 Lundbeck myi oikeudet molekyyliin Ovid Therapeuticsille, jonka suunnitelmana on kehittää sitä FXS:n ja Angelmanin oireyhtymän hoitoon. Se tunnetaan Ovidin sisäisesti nimellä OV101.

Molekyyli tunnetaan nimellä OV101.

Leave a Reply