Entekaviiri

Tunniste

Nimi Entekaviiri Saantitunnus DB00442 Kuvaus

Tekaviiri on suun kautta otettava viruslääke, jota käytetään B-hepatiitti-infektion hoitoon. Sitä markkinoidaan kauppanimellä Baraclude (BMS).

Entecavir on guaniinianalogi, joka estää viruksen replikaatioprosessin kaikki kolme vaihetta, ja valmistaja väittää, että se on tehokkaampi kuin aiemmat hepatiitti B:n hoitoon käytetyt aineet (lamivudiini ja adefoviiri). Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi sen maaliskuussa 2005.

Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Tutkittu rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Entecavirin (DB00442)

rakenne ×

Sulje

Paino keskimäärin: 277.2792
Monoisotooppinen: 277.117489371 Kemiallinen kaava C12H15N5O3 Synonyymit

• Vedetön entekaviiri
• Entecavir
• Entecavir (vedetön)
• Entecavir anhydrous
• Entecavirum

Ulkoiset tunnukset

• BMS-…200475-01
• ETV
• SQ34676

Farmakologia

Käyttöaihe

Kroonisen hepatiitti B -virusinfektion hoitoon aikuisilla, joilla on näyttöä aktiivisesta viruksen replikaatiosta ja joko näyttöä seerumin aminotransferaasien (ALT tai AST) jatkuvasta kohoamisesta tai histologisesti aktiivisesta taudista.

Liitännäissairaudet

• Hepatiitti B:n krooninen infektio

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Tekaviiri on guanosiini-nukleosidianalogi, jolla on selektiivinen aktiivisuus hepatiitti B-virusta (HBV) vastaan. Se on suunniteltu estämään selektiivisesti B-hepatiittivirusta estämällä kaikki kolme replikaatioprosessin vaihetta. Entekaviiri on tehokkaampi kuin vanhempi B-hepatiittilääke, lamivudiini.

Vaikutusmekanismi

Kilpailemalla luonnollisen substraatin deoksiguanosiinitrifosfaatin kanssa entekaviiri estää toiminnallisesti HBV-polymeraasin (käänteinen transkriptaasi, rt) kaikkia kolmea toimintaa: (1) emäksen alustus, (2) negatiivisen säikeen käänteinen transkriptio pregenomisesta lähetti- RNA:sta ja (3) HBV-DNA:n positiivisen säikeen synteesi. Kun kinaasit aktivoivat lääkkeen, se voi liittyä DNA:han, jonka lopullinen vaikutus on HBV-polymeraasiaktiivisuuden estäminen.

Imeytyminen

Imeytyminen Suun kautta annettuna terveille koehenkilöille, entekaviirin huippupitoisuudet plasmassa esiintyivät välillä 0.5 ja 1,5 tunnin välillä. Terveillä koehenkilöillä tabletin biologinen hyötyosuus on 100 % suhteessa oraaliliuokseen.

Jakautumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonta

Entecavirin sitoutuminen ihmisen seerumin proteiineihin in vitro on noin 13 %.

Metabolia

Entecavir ei ole sytokromi P450 (CYP450) -entsyymijärjestelmän substraatti, inhibiittori tai indusoija. Entekaviiri fosforyloituu tehokkaasti aktiiviseksi trifosfaattimuodoksi.

Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika

Huippupitoisuuden saavuttamisen jälkeen entekaviirin pitoisuudet plasmassa pienenivät bi-eksponentiaalisesti eliminaation terminaalisen puoliintumisajan ollessa noin 128-149 tuntia. Fosforyloidun metaboliitin puoliintumisaika on 15 tuntia.

Puhdistuma

• munuaisen cl=383,2 +/- 101,8 ml/min
• munuaisen cl=197,9 +/- 78,1 ml/min
• munuaisen cl=135.6 +/- 31.6 ml/min
• munuaisen cl=40.3 +/- 10.1 ml/min
• suullinen cl=588.1 +/- 153.7 ml/min
• suullinen cl=309.2 +/- 62.6 ml/min
• suullinen cl=226.3 +/- 60.1 ml/min
• näennäinen oraalinen cl=100.6 +/- 29.1 ml/min
• näennäinen oraalinen cl=50.6 +/- 16.5 ml/min
• näennäinen oraalinen cl=35.7 +/- 19.6 ml/min

Haittavaikutukset

Toksisuus

Terveyskuntoutujilla, jotka saivat entekaviirin kerta-annoksia 40 mg:n annokseen asti tai moninkertaisina annoksina 20 mg:n annosta/vrk:n ajan enintään 14 päivän ajan, ei ollut havaittavissa lisääntyneitä tai odottamattomia haittavaikutuksia. Jos yliannostusta esiintyy, potilasta on seurattava toksisuuden merkkien varalta, ja tavanomaista tukihoitoa on sovellettava tarvittaessa.

Vaikuttavat organismit

• Hepatiitti B -virus

Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Valmisteen yhteisvaikutukset

Lääkeaineinteraktiot

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Viitattu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines-.drug interactions in your software
Abametapir	Entecavirin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Abatacept	Entecavirin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abirateroni	Entecavirin seerumikonsentraatio voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Akenokumaroli	Akenokumarolin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään entecaviriin.
Asetaminofeeni	Entecavirin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asetaminofeenin kanssa.
Aksikloviiri	Aksikloviirin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään entecavirin kanssa.
Adalimumabi	Tekaviirin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään adalimumabin kanssa.
Adenovirus tyyppi 7 rokote elävä	Adenovirus tyyppi 7 rokote elävä	Adenovirus tyyppi 7 rokote elävän rokotteen terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä atekaviirin kanssa.
Agomelatiini	Agomelatiinin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään yhdessä entecavirin kanssa.
Albendatsoli	Albendatsolin metabolia voi vilkastua, kun se yhdistetään entecavirin kanssa.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset

• Vie tyhjään vatsaan. Ota 2 tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Tuotekuvat

Kansainväliset/muut merkit Barcavir (Incepta) / Caavirel (PMP) / Entaliv (Dr. Reddy’s Laboratories) / Teviral (ACI) Reseptilääkevalmisteet

Nimi	Dositus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Baraclude	Tablet, kalvopäällysteinen	0.5 mg	Oraalinen	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ei sovellu	EU
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	0.5 mg/1	suun kautta	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Ei sovellu	USA
Baraclude	Liuos	0.05 mg/ml	Oraalinen	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09…08	Ei sovelleta	EU
Baraclude	liuos	0.05 mg/1ml	Oraalinen	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Ei sovellu	USA
Baraclude	Tablet, kalvopäällysteinen	1 mg	suun kautta	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ei sovelleta	EU
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg	suun kautta	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ei sovelleta	EU
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg	suun kautta	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ei sovelleta	EU
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	1.0 mg/1	suun kautta	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2005-03-29	Ei sovelleta	USA
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	0.5 mg	Oraalinen	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Ei sovellu	EU
Baraclude	Tabletti, kalvopäällysteinen	0.5 mg	suun kautta	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-…08	Ei sovelleta	EU

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Accel-entekaviiri	tabletti		oraalinen	Accel Pharma Inc	2020-03-11	Ei sovelleta	Kanada
Apo-entekaviiri	Tabletti			oraalinen	Apotex Corporation	2013-01-18	Ei sovelleta	Kanada
Auro-entekaviiri	Tabletti		Suullinen	Auro Pharma Inc	2015-12-01	Ei sovelleta	Kanada
Entecavir	Tablet, kalvopäällysteinen	0.5 mg/1	suun kautta	Accord Healthcare Inc.	2017-08-25	Ei sovellu	Yhdysvallat
Entecaviiri	tabletti	0.5 mg/1	suun kautta	Breckenridge Pharmaceutical, Inc.	2018-03-16	Ei sovellu	USA
Entecavir	Tabletti, kalvopäällysteinen	0.5 mg/1	suun kautta	Golden State Medical Supply, Inc.	2017-08-25	Ei sovellu	Yhdysvallat
Entecavir	tabletti	0.5 mg/1	Oraalinen	American Health Pakkaus	2016-07-26	Ei sovellu	Yhdysvallat
Entecavir	Tabletti, kalvopäällysteinen	1 mg/1	suun kautta	Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.	2020-05-20	Ei sovellu	USA
Entekaviiri	Tabletti	1 mg/1	Suullinen	Pharmadax Inc.	2020-12-01	Ei sovellu	USA
Entecavir	Tabletti, kalvopäällysteinen	0.5 mg/1	suun kautta	Par Pharmaceutical	2014-08-18	2017-08-31	Yhdysvallat

Hyväksymättömät/muut valmisteet

Nimi	Ainesosat	Arkkiannos	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
BARACLUDE 0,5 MG KALVOTABLETTI, 30 ADET	Entekaviirimonohydraatti (0.5 mg)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	BRISTOL-MYERS SQUIBB İLAÇLARI INC. İSTANBUL ŞUBESİ	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
BARACLUDE 1 MG kalvopäällysteinen tabletti, 30 ADET	Entekaviirimonohydraatti (1 mg)	Tabletti, kalvopäällysteinen	oraalinen	BRISTOL-MYERS SQUIBB İLAÇLARI INC. İSTANBUL ŞUBESİ	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
HEDNAVIR 0,5 MG KALVOTABLETTI, 30 ADET	Entekaviirimonohydraatti (0.5 mg)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	ATABAY KİMYA SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
HEDNAVIR 1 MG FILMITABLETTI, 30 ADET	Entekaviirimonohydraatti (1 mg)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	ATABAY KİMYA SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki

Kategoriat

ATC. Koodit J05AF10 – Entekaviiri

• J05AF – Nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjät
• J05A – SUORAAN VAIKUTTAVA ANTIVIRAALIT
• J05 – SYSTEEMISEEN KÄYTTÖÖN TARKOITETUT ANTIVIRAALIT
• J – SYSTEEMISEEN KÄYTTÖÖN TARKOITETUT ANTIVIRAALIT

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä nukleosidi- ja nukleotidianalogit. Nämä ovat nukleosidien ja nukleotidien analogeja. Näihin kuuluvat muun muassa fosfonaattiset nukleosidit, C-glykosyloituneet nukleosidien emäkset, analogit, joissa sokeriyksikkö on pyranoosi, ja karbosykliset nukleosidit. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Nukleosidit, nukleotidit, ja analogit Luokka Nukleosidit ja nukleotidianalogit Alaluokka Ei saatavilla Suora vanhempi Nukleosidit ja nukleotidianalogit Vaihtoehtoiset vanhemmat Hypoksantiinit / 6-oksopuriinit / pyrimidonit / aminopyrimidiinit ja johdannaiset / N-N-substituoidut imidatsolit / Syklopentanolit / Vinyyliamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Sykliset alkoholit ja johdannaiset / Asasykliset yhdisteet / Primaariset amiinit / Primaariset alkoholit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset Näytetään 5 muuta Substituenttia 6-oksopuriini / Alkoholi / Amiini / Aminopyrimidiini / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Asasykli / Azoli / Syklinen alkoholi / Syklopentanoli / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / Hypoksantiini / Imidatsoli / Imidatsopyrimidiini / N- oksopuriini, primaarinen alkoholi, 2-aminopuriinit (CHEBI:473990)

Kemialliset tunnisteet

UNII NNU2O4609D CAS-numero 142217-69-4 InChI-avain QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N InChI

IUPAC-nimi

SMILES

Synteesi Viite US5206244 Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014585 KEGG Drug D04008 PubChem Yhdiste 153941 PubChem Aine 46504864 ChemSpider 135679 RxNav 1546027 ChEBI 473990 ChEMBL CHEMBL713 ZINC ZINC000003802690 Therapeutic Targets Database DAP000697 PharmGKB PA164784025 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Entecavir AHFS-koodit

• 08:18.32 – Nukleosidit ja nukleotidit

FDA:n etiketti

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotitalous

Valmistajat

Pakkausliikkeet

Pakkausliikkeet

Annostusmuodot

Hinnat

Yksikön kuvaus	Kustannus	Yksikkö
Baraclude 0,5 mg tabletti	28. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi. Patentit Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Valmisteen voimassaoloaika päättyy (arviolta) Alue CA2053339 Nro 2001-…05-29 2011-10-11 Kanada Yhdysvallat5206244 Kyllä 1993-04-27 2015-08-21 Yhdysvallat Ominaisuudet Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ominaisuus Arvo Lähde Vesiliukoisuus Vähän liukoinen (2.4 mg/ml pH:ssa 7,9, 25 °C) Ei saatavilla logP -0.8 Ei saatavilla Ennustetut ominaisuudet . Ominaisuus Arvo Lähde Liukoisuus vesiliukoisuuteen 6.59 mg/ml ALOGPS logP -0.81 ALOGPS logP -1.4 ChemAxon logS -1.6 ALOGPS pKa (vahvin hapan) 8 ChemAxon pKa (vahvin emäksinen) 2.77 ChemAxon Fysiologinen varaus 0 ChemAxon ChemAxon Vetyakseptoreiden määrä 7 ChemAxon Hydrogen Donor Count 4 ChemAxon ChemAxon Polarin pinta-ala 125.76 Å2 ChemAxon Käännettävien sidosten määrä 2 ChemAxon Taitekerroin 71 m3-mol-1 ChemAxon Polarisaatio 27.31 Å3 ChemAxon Renkaiden lukumäärä 3 ChemAxon Biosaatavuus 1 ChemAxon Säännöt. Viisi Kyllä ChemAxon Ghose Filter Ei ChemAxon Veberin sääntö Ei ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features Property arvo todennäköisyys ihmisen suoliston imeytyminen + 1.0 Veriaivoeste + 0.873 Caco-2 läpäisevä – 0.7601 P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.5802 P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.863 P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9185 Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.8465 CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8817 CYP450 2D6 substraatti Ei substraatti 0.8164 CYP450 3A4 substraatti Ei substraatti 0.5346 CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.7641 CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.848 CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.915 CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.87 CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9647 CYP450-inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9552 Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.7523 Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.8026 Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9669 Kiinnittynyt myrkyllisyys 2.3879 LD50, mol/kg Ei sovellu hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.8865 hERG-inhibitio (predictor II) Ei inhibiittori 0.9062 ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397) Spektri Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Spectrum Spectrum Type Splash Key Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Ei saatavilla Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Targets Details1. DNA Laji Nukleotidi Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Kyllä Vaikutukset Muut DNA on perinnöllisyyden molekyyli, sillä se vastaa useimpien periytyvien ominaisuuksien geneettisestä lisääntymisestä. Se on polynukleiinihappo, joka kuljettaa geneettistä tietoa solujen kasvusta, jakautumisesta ja toiminnasta. DNA koostuu kahdesta pitkästä nukleotidisäikeestä, jotka on kierretty kaksoiskierteeksi ja joita vetysidokset pitävät yhdessä. Nukleotidien järjestys määrittää perinnölliset ominaisuudet. Kumpikin säie toimii mallina myöhemmälle DNA:n replikaatiolle ja mallina mRNA:n tuotannolle, joka johtaa proteiinisynteesiin ribosomien välityksellä. Sims KA, Woodland AM: Entekaviiri: uusi nukleosidianalogi kroonisen B-hepatiitti-infektion hoitoon. Farmakoterapia. 2006 Dec;26(12):1745-57. Walsh AW, Langley DR, Colonno RJ, Tenney DJ: Hepatiitti B -viruksen entekaviiripolymeraasiresistenssin mekanistinen karakterisointi ja molekyylimallinnus. PLoS One. 2010 Feb 12;5(2):e9195. doi: 10.1371/journal.pone.0009195. × Potilaiden hoitotulosten parantaminen Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistuksella. Lisätietoja Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:28