Articles /

Eltrombopag

Identification

Nimi Eltrombopag Accession Number DB06210 Kuvaus

Eltrombopagia käytetään matalan verihiutalemäärän hoitoon aikuisilla, joilla on krooninen immunologinen (idiopaattinen) trombosytopenia (ITP), kun tietyt muut lääkkeet tai pernan poistoleikkaus eivät ole tehonneet riittävän hyvin. ITP on sairaus, joka voi aiheuttaa epätavallisia mustelmia tai verenvuotoa, koska verihiutaleiden määrä veressä on epätavallisen alhainen. Eltrombopag on äskettäin (vuoden 2012 lopulla) hyväksytty myös kroonista C-hepatiittia sairastavien potilaiden trombosytopenian (alhainen verihiutaleiden määrä) hoitoon, jotta he voivat aloittaa ja ylläpitää interferonipohjaista hoitoa.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

Thumb
Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Eltrombopagille (DB06210)

×

Kuva
Sulje

Paino keskimäärin: 442.4666
Monoisotooppinen: 442.164105212 Kemiallinen kaava C25H22N4O4 Synonyymit

  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum

Ulkoiset tunnukset

  • SB 497115
  • SB-497115
  • SB497115

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Koneoppiminen
Data Science
Lääketutkimus

Kiihdytä lääketutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Trombopoietiinireseptoriagonistit ovat farmaseuttisia lääkeaineita, jotka kiihdyttävät verihiutaleiden tuotantoa luuytimessä. Tässä ne eroavat aiemmin käsitellyistä aineista, jotka vaikuttavat yrittämällä hillitä verihiutaleiden tuhoutumista.

Liitännäissairaudet

  • Vaikea plastinen anemia (SAA)
  • Trombosytopenia
  • refraktaarinen plastinen anemia
  • refraktaarinen immuunijärjestelmä. trombosytopenia

Vasta-aiheet & Blackbox-varoituksetContraindications

Kontraindikaatiot & Blackbox-varoitukset
Kaupallisilla tiedoillamme, saat tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Lue lisää
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Lue lisää

Farmakodynamiikka Ei saatavissa Vaikutusmekanismi

Eltrombopag on suun kautta biologisesti käytettävissä oleva pienimolekyylinen TPO-reseptoriagonisti, joka on vuorovaikutuksessa ihmisen transmembraanidomeenin TPO-reseptorin kanssa. Eltrombopag stimuloi STAT- ja JAK-fosforylaatiota. Toisin kuin rekombinantti-TPO tai romiplostiimi, Eltrombopag ei aktivoi AKT-reittiä millään tavalla. On huomattava, että kun sitä annettiin aplastista anemiaa sairastaville potilaille, verihiutaleiden määrän lisäksi myös muut linjat lisääntyivät, mikä viittaa siihen, että joko eltrombopag tehostaa TPO:n vaikutusta in vivo tai että kyseessä on jokin vielä paljastamaton vaikutusmekanismi.

Kohde Vaikutukset Organismi
UThrombopoietiinireseptori.
agonisti
 Ihminen

Imeytyminen

Eltrombopagin huippuimeytyminen tapahtuu n. 2-6 tunnin kuluttua suun kautta annostelusta, ja 75 mg:n annoksen jälkeen suun kautta tapahtuvan lääkeaineen kokonaisimeytymisen arvioitiin olevan vähintään 52 %.

Jakautumistilavuus

Radiolabel-tutkimuksen perusteella eltrombopagin pitoisuus verisoluissa on noin 50-79 % plasmapitoisuuksista.

Proteiineihin sitoutuminen

Eltrombopag sitoutuu hyvin proteiineihin (>99 %).

Metabolia

Eltrombopagin metabolia tapahtuu pääasiassa polkujen kautta, mukaan lukien pilkkoutuminen, hapettuminen ja konjugoituminen glukuronihapon, glutationin tai kysteiinin kanssa. In vitro -tutkimukset viittaavat siihen, että CYP1A2 ja CYP2C8 ovat vastuussa eltrombopagin oksidatiivisesta metaboliasta. UGT1A1 ja UGT1A3 vastaavat eltrombopagin glukuronidaatiosta.

Eliminaatioreitti

Eltrombopag eliminoituu ensisijaisesti ulosteen kautta (59 %) sekä 31 % erittyy munuaisten kautta.

Puoliintumisaika

Noin 21-32 tuntia terveillä potilailla. noin 26-35 tuntia potilailla, joilla on idiopaattinen trombosytopeeninen purppura.

Puhdistuma Ei saatavissa Haittavaikutukset Lääkinnälliset virheet

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkeaineiden haitallisista vaikutuksista.

Learn more
Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustietojemme avulla
Learn more

Toksisuus

Eltrombopag saattaa aiheuttaa maksatoksisuutta, erityisesti jos sitä annetaan yhdessä interferonin ja ribaviriinin kanssa kroonista C-hepatiittia sairastaville potilaille (saattaa lisätä maksan dekompensaation riskiä).

Vaikuttavat organismit

  • Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/ADR:t

Vuorovaikutuksessa oleva geeni/entsyymi Allelin nimi Genotyyppi(t) Määrämuutos(t) Tyyppi(t) Kuvaus Tietoja
Hyytymistekijä V Factor V Leiden (A;A) / (A;G) A alleeli ADR Suoraan tutkittu Potilailla, jotka kantavat tätä polymorfismia F5:ssä, on kohonnut tromboemboliariski eltrombopagihoidon yhteydessä. Tietoa
Antitrombin-III — (T;T) C > T ADR Suoraan tutkittu Potilailla, jotka kantavat tätä SERPINC1:n polymorfismia, esiintyy antitrombiini III:n puutosta ja lisääntynyttä tromboemboliariskiä eltrombopagilla hoidettaessa. Tietoa

Vuorovaikutukset

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Tätä tietoa ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.

  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeet
  • Liittyvät
  • Valmisteet
  • Tutkimukset

    • .

  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Integroida lääkke-lääkkeen
vuorovaikutukset ohjelmistoosi
Abakaviiri Abakaviirin aineenvaihdunta voi heikentyä, kun se yhdistetään Eltrombopagiin.
Abametapir Eltrombopagin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abametapirin kanssa.
Abatacept Eltrombopagin metabolia voi suurentua, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abemasiklibi Eltrombopag saattaa vähentää abemasiklibin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Abirateroni Eltrombopagin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Asetemetasiini Asetemetasiinin aineenvaihdunta voi pienentyä, kun se yhdistetään Eltrombopagiin.
Akenokumaroli Eltrombopagin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asenokumarolin kanssa.
Asetaminofeeni Asetaminofeenin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Eltrombopagiin.
Asetyylisalisyylihappo Asetyylisalisyylihapon metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Eltrombopagin kanssa.
Asykloviiri Eltrombopagin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asykloviirin kanssa.
Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

  • Vältä moniarvoisia ioneja. Elintarvikkeiden tai ravintolisien sisältämät moniarvoiset kationit kelatoituvat eltrombopagin vaikutuksesta; siksi niiden välillä on oltava 4 tuntia ennen eltrombopagin ottamista tai 2 tuntia sen jälkeen.
  • Vie tyhjään mahaan. Erottele eltrombopagin anto ruuasta vähintään 1 tunti ennen ruokailua ja 2 tuntia ruokailun jälkeen.

Tuotteet

Products

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietovarantojemme kautta.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantojemme yhteyteen
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI Key
Eltrombopag-olamiini 4U07F515LG 496775-…62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

Tuotekuvat

Kansainväliset/muut tuotemerkit Promacta / Revolade -merkkiset reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Promacta Jauhe, suspensiota varten 25 mg/1 suun kautta Glaxosmithkline Inc 2016-11-27 2016-11-28 USUS:n lippu
Promacta Tablet, kalvopäällysteinen 75 mg/1 suun kautta Glaxosmithkline Inc 2009-01-05 2019-03-31 USUS lippu 00007 4642 13 nlmimage10 8c18c666
Promacta Pulver, suspensiota varten 12.5 mg/1 suun kautta Novartis Pharmaceuticals Corporation 2018-09-27 Ei sovellu USUS-lippu
Promacta tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg/1 suun kautta Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-05-24 Ei sovellu USAYhdysvaltain lippu
Promacta tabletti, kalvopäällysteinen 12.5 mg/1 suun kautta Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-08-22 Ei sovellu YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Promacta tabletteja, kalvopäällysteinen 100 mg/1 suun kautta Glaxosmithkline Inc 2014-03-10 2016-11-28 USUS:n lippu
Promacta Tablet, kalvopäällysteinen 75 mg/1 suun kautta Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-04-01 Ei sovelleta USUS-lippu
Promacta tabletti, kalvopäällysteinen 50 mg/1 suun kautta Glaxosmithkline Inc 2008-11-24 2019-04-04-30 USUS lippu 00007 4641 13 nlmimage10 fd18fea7
Promacta Tablet, kalvopäällysteinen 100 mg/1 suun kautta GlaxoSmithKline LLC 2012-11-16 2012-11-16 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Promacta Tablet, kalvopäällysteinen 12.5 mg/1 Oraalinen Glaxosmithkline Inc 2012-01-02 2019-04-…30 YhdysvallatYhdysvaltain lippu

Kategoriat

ATC-koodit B02BX05 – Eltrombopag

  • B02BX – Muut systeemisesti käytettävät hemostaattiset lääkkeet
  • B02B – VITAMIINI K:n JA MUUT HEMOSTAATTISET LÄÄKEHOITOAINEET
  • B02 – ANTIHEMORRHAGICS
  • B – VERI JA VERTA MUODOSTAVAT ELIMET

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä bifenyylit ja johdannaiset. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät C-C-sidoksella toisiinsa kytkettyjä bentseenirenkaita. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja substituoidut johdannaiset Alaluokka Bifenyylit ja johdannaiset Suora vanhempi Bifenyylit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat Bentsoehapot / o-ksyleenit / Fenyylihydratsiinit / Bentsoyylijohdannaiset / 1-hydroksi-4-substituoimattomat bentseenoidit / Pyratsolonit / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Hydratsonit / Karboksyylihapot / Asasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyjohdannaiset / Karbonyyliyhdisteet näytä 4 lisää Substituentit 1-hydroksi-4-substituoimaton bentsenoidi / Aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / Asasykli / Bentsoehappo / Bentsoehappo tai sen johdannaiset / Bentsoyyli / Bifenyyli / Karbonyyliryhmä / Karboksyylihappo / Karboksyylihapon johdannainen / Hydrazoni / Hiilivetyjohdannainen / Monokarboksyylihappo tai sen johdannaiset / O-ksyleeni / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Fenoli / Fenyylihydratsiini / Pyratsoliini / Pyrazolinoni / Pyrazolinoni / Ksyleeni näytä 16 muuta Molekyylikehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat pyratsolit, hydratsiinit, bentsoehapot (CHEBI:85010)

Chemical Identifiers

UNII S56D65XJ9G CAS-numero 496775-61-2 InChI Key XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-

IUPAC-nimi

3′-{2-hydratsiini-1-yyli}-2′-hydroksi-3–3-karboksyylihappo

SMILES

CC1=NN(C(=O)\C1=N/NC1=CC=CC(C2=CC=CC(=C2)C(O)=O)=C1O)=C1O)C1=CC=C(C)C(C)C(C)=C1

Synteesi Viite

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

Yleiset viitteet

  1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Onko tämä ”24 karaatin kultainen verihiutalehoito” C-hepatiittiin liittyvän kirroosin trombosytopenian hoitoon? Hepatology. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
  2. Mondelli MU: Eltrombopag: tehokas lääke trombosytopeniaan? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: eltrombopagin teho krooniseen immuunitrombosytopeniaan liittyvien vuoto-oireiden hoidossa. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
  4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-glukuronosyylitransferaasit ja kliiniset lääkeinteraktiot. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
  5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolismi ja dispositio eltrombopagista, suun kautta otettavasta, ei-peptidisestä trombopoietiinireseptoriagonistista, terveillä ihmisillä. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
  6. Kuter DJ: Trombopoietiinin ja trombopoietiinireseptoriagonistien biologia. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
  7. Eltrombopag

Ulkoiset linkit KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Lääke Sivu Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Eltrombopag AHFS-koodit

  • 20:16.00 – Hematopoieettiset aineet

FDA-merkintä

Lataa (197 KB)

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (33.7 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku
4 Toteutunut Diagnostiikka Idiopaattinen trombosytopeeninen purppura 1
4 Toteutunut Hoito Purp, Trombosytopaeninen, Idiopaattinen 1
4 Ei vielä rekrytoitu Hoito Immuunitrombosytopenia 1
4 Rekrytointi Hoito Aplastinen anemia 1
4 Rekrytointi Hoito Eltrombopag 1
4 Rekrytointi Hoito Hematologinen Neoplasmat 1
4 Rekrytointi Hoito Primäärinen immuunitrombosytopenia 1
4 Rekrytointi Hoito Primäärinen immuunitrombosytopenia (ITP) 1
4 Vetäytynyt Ei saatavilla Trombosytopenia 1
3 Viimeistelty Tukihoito Supportive Care Immuunity Thrombocytopenic Purpura ( ITP ) 1

Farmakotalous

Valmistajat

Ei saatavilla

Pakkausvalmistajat

Ei saatavilla

Annostusmuodot

Muoto Reitti Vahvuus
Pulveri, suspensiota varten Oraalinen 12.5 mg/1
Jauhe, suspensiota varten suun kautta 25 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen suun kautta 100 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen suun kautta 12.5 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 25 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen Oral 50 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen Oral 75 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen
jauhe, suspensiota varten Oraalinen
jauhe, suspensiota varten suun kautta 25 mg
Tabletti suun kautta
Tabletti, kalvopäällysteinen suun kautta
12.5 mg
Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 25 mg
Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 50 mg
Tabl, kalvopäällysteinen suun kautta 75 mg
tabletti, päällystetty suun kautta 50 mg
Tabletti, päällystetty suun kautta 25 mg
Tabletti, päällystetty suun kautta

Hinnat Ei saatavilla Patentit

Patenttinumero Pediatric Laajennus Hyväksytty Loppuu (arvioitu) Regio
US8052995 Kyllä 2011-11-08 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat6280959 Kyllä 2001-08-28 2019-04-30 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat7790704 Kyllä 2010-09-07 2021-11-24 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvaltain lippu Kyllä 2008-11-18 2021-11-24 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat7473686 Kyllä 2009-01-06 2021-11-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat7795293 Kyllä 2010-09-14 2023-11-21 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat7547719 Kyllä 2009-06-16 2026-01-13 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvaltain lippu Kyllä 2008-02-19 2021-11-24 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat806262665 Kyllä 2011-11-22 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat8052994 Kyllä 2011-11-08 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat8071129 Kyllä 2011-12-06 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat8052993 Kyllä 2011-11-08 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Yhdysvallat8828430 Kyllä 2014-09-09 2028-02-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu

Ominaisuudet

Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Vesiliukoisuus Eltrombopag-olamiini on käytännöllisesti katsoen liukenematon vesipuskuriin pH-alueella 1-7.4, ja on niukkaliukoinen veteen. FDA-merkintä

Ennustetut ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Vesiliukoisuus 0.0103 mg/ml ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.6 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 3.97 ChemAxon
pKa (vahvin emäksinen) -0.12 ChemAxon
Fysiologinen varaus -2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 7 ChemAxon
Vetyaineen luovuttajien määrä 3 ChemAxon
Polaarinen pinta-ala 114.59 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 5 ChemAxon
Taittovoima 126.48 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 47.7 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
Sääntö. Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.6946
Veriaivoeste – 0.6616
Caco-2 läpäisevä – 0.5811
P-glykoproteiinisubstraatti Ei-substraatti 0.6578
P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.8297
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9187
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.944
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.5991
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.8495
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.5424
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.8173
CYP450 2C9 inhibiittori Inhibiittori 0.6357
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8982
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7625
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7595
CYP450-inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6304
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.5993
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.5481
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 1.0
Akuutti myrkyllisyys lepakolle 2.1796 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9862
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.6936
ADMET-tiedot ennustetaan admetSAR:lla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Lataa (91.2 KB) Spektrit

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Predicted LC-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Sidosominaisuudet

×

Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
EC 50 (nM) 38 N/A N/A 18778936 / 18783949
Yksityiskohdat Sitoutumisominaisuudet1. Trombopoietiinireseptori
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Agonisti

Yleinen toiminto Transmembraaninen signaloiva reseptoriaktiivisuus Spesifinen toiminto Trombopoietiinin reseptori. Saattaa edustaa TPO-R-riippuvaisille immuunivasteille spesifistä säätelymolekyyliä. Geenin nimi MPL Uniprot ID P40238 Uniprot Name Thrombopoietin receptor Molecular Weight 71244.08 Da

  1. Kuter DJ: Thrombopoietin and thrombopoietin mimetics in the treatment of thrombocytopenia. Annu Rev Med. 2009;60:193-206.

entsyymit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti
Inhibiittori

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaasit. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 Molekyylipaino 55824.275 Da

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen tehtävä Oksidoreduktaasiaktiviteetti, joka vaikuttaa parittaisiin luovuttajiin, molekulaarisen hapen, pelkistyneen flaviinin tai flavoproteiinin yhdeksi luovuttajaksi sisällyttäminen tai pelkistäminen ja yhden happiatomin sisällyttäminen Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molecular Weight 58293.76 Da

  1. Kim TO, Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag käytettäväksi lapsilla, joilla on immuuni trombosytopenia. Blood Adv. 2018 Feb 27;2(4):454-461. doi: 10.1182/bloodadvances.2017010660.
  2. Eltrombopag FDA-merkintä

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti
Inhibiittori

Yleinen tehtävä Steroidien sitoutuminen Erityinen tehtävä UDPGT:llä on suuri merkitys mahdollisesti myrkyllisten ksenobioottien ja endogeenisten yhdisteiden konjugaatiossa ja sitä seuraavassa eliminoinnissa. Tämä isoformi glukuronidoi bilirubiini IX-alfa:ta muodostaen sekä… Geenin nimi UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Name UDP-glukuronosyylitransferaasi 1-1 Molekyylipaino 59590.91 Da

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen tehtävä Retinohappoon sitoutuminen Spesifinen tehtävä UDPGT:llä on suuri merkitys potentiaalisesti myrkyllisten ksenobioottien ja endogeenisten yhdisteiden konjugoitumisessa ja myöhemmässä poistumisessa. Isomuodolta 2 puuttuu transferaasiaktiivisuus, mutta se toimii negatiivisena reg… Geenin nimi UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyylitransferaasi 1-3 Molekyylipaino 60337.835 Da

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Ei

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen tehtävä Retinohappoon sitoutuminen Spesifinen tehtävä UDPGT:llä on suuri merkitys potentiaalisesti toksisten ksenobioottien ja endogeenisten yhdisteiden konjugoitumisessa ja myöhemmässä poistumisessa. Tämä isoformi on spesifinen fenoleille. Isomuodosta 2 puuttuu trans… Geenin nimi UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glukuronosyylitransferaasi 1-9 Molekyylipaino 59940.495 Da

Transporterit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen tehtävä Natrium-riippumaton orgaanisten anionien transmembraanikuljettajan aktiivisuus Erityinen tehtävä Välittää orgaanisten anionien, kuten pravastatiinin, Na(+)-riippumatonta ottoa, taurokolaatti, metotreksaatti, dehydroepiandrosteronisulfaatti, 17-beta-glukuronosyyliestradioli, estronisulfaatti, prostagland… Geenin nimi SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molecular Weight 76447.99 Da

  1. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen funktio Ksenobiootteja kuljettava atpaasiaktiivisuus Erityinen funktio Suuren kapasiteetin uraatin viejä, joka toimii sekä munuaisten että munuaisten ulkopuolisessa uraatin erityksessä. Osallistuu porfyriinihomeostaasiin, koska se pystyy välittämään protoporfyriini IX:n (PPIX) vientiä sekä… Geenin nimi ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

×

Interactions

Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Rakenna tehokkaat päätöksenteon tukityökalut alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 19.3.2008 16:17 / Päivitetty 23.3.2021 14:29

Leave a Reply