Droperidoli

Tunniste

Nimi Droperidoli Saantinumero DB00450 Kuvaus

Butyrofenoni, jolla on haloperidolin kaltaisia yleisiä ominaisuuksia. Sitä käytetään yhdessä opioidianalgeetin, kuten fentanyylin, kanssa pitämään potilas rauhallisessa neuroleptanalgesian tilassa, jossa hän on välinpitämätön ympäristöstä, mutta kykenee silti tekemään yhteistyötä kirurgin kanssa. Sitä käytetään myös esilääkkeenä, antiemeettisenä lääkkeenä ja levottomuuden hallintaan akuuteissa psykooseissa. (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29. painos, s. 593)

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, Eläinlääkärin hyväksymä Rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Droperidoli (DB00450)

×

Sulje

Paino Keskim: 379.4274
Monoisotooppinen: 379.169605168 Kemiallinen kaava C22H22FN3O2 Synonyymit

• 1-(1-(3-(3-(p-fluoribentsoyyli)propyyli)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyyli)-2-bentsimidatsolinoni
• 1-(1-(1-(4-(p-fluorifenyyli)-4-oksobutyyli)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihydro-1H-bensoimidatsoli-2-oni
• Droperidoli
• Droperidoli
• Droperidolo
• Droperidolum

Ulkoiset tunnukset

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmakologia

Käyttöaihe

Droperidoli on ssed tuottamaan rauhoittavaa vaikutusta ja vähentämään pahoinvointia ja oksentelua kirurgisissa ja diagnostisissa toimenpiteissä.

Liitännäissairaudet

• Agitaatio
• Kemoterapia-.Induced Nausea and Vomiting (CINV)
• Delirium
• Nausea ja oksentelu

Liitännäishoidot

• Pahoinvointi

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Droperidoli saa aikaan merkittävää rauhoittumista ja sedaatiota. Se lievittää pelkoa ja saa aikaan henkisen irrottautumisen ja välinpitämättömyyden tilan samalla kun se ylläpitää refleksinomaista vireystilaa. Droperidoli tuottaa antiemeettisen vaikutuksen, minkä osoittaa apomorfiinin antagonismi koirilla. Se vähentää pahoinvointia ja oksentelua kirurgisten toimenpiteiden aikana ja antaa antiemeettisen suojan leikkauksen jälkeisenä aikana. Droperidoli tehostaa muita keskushermoston lamaannuttajia. Se aiheuttaa lievää alfa-adrenergistä estoa, perifeeristen verisuonten laajenemista ja vähentää adrenaliinin puristusvaikutusta. Se voi aiheuttaa hypotensiota ja alentunutta perifeeristä verisuoniresistanssia ja saattaa alentaa keuhkovaltimopaineita (erityisesti jos ne ovat epätavallisen korkeita). Se saattaa vähentää adrenaliinin aiheuttamien rytmihäiriöiden esiintyvyyttä, mutta se ei estä muita sydämen rytmihäiriöitä.

Vaikutusmekanismi

Tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta, mutta droperidoli aiheuttaa keskushermostoa lamaannuttavan vaikutuksen aivojen subkortikaalisilla tasoilla, keskiaivoissa ja aivorungon verkkomuodostumassa. Se saattaa antagonisoida glutamiinihapon vaikutuksia ekstrapyramidaalijärjestelmässä. Se voi myös estää katekoliamiinireseptoreita ja välittäjäaineiden takaisinottoa, ja sillä on voimakas sentraalinen antidopaminerginen vaikutus ja heikko sentraalinen antikolinerginen vaikutus. Se voi myös aiheuttaa ganglioniblokkaatiota ja heikentynyttä affektiivista vastetta. Tärkeimmät vaikutukset näyttävät johtuvan sen voimakkaasta dopamiini(2)reseptoriantagonismista, ja sillä on vähäisiä antagonistisia vaikutuksia myös alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin.

Imeytyminen

Imeytyy täydellisesti lihaksensisäisen annon jälkeen.

Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonta Ei saatavilla Metabolia

Laaja-alaisesti metaboloitunut.

Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika

Bifaasinen jakautuminen. Nopea jakautumisvaihe on 1,4 ± 0,5 minuuttia ja hitaampi jakautumisvaihe on 14,3 ± 6,5 minuuttia. Eliminaation puoliintumisaika aikuisilla on 134 ± 13 minuuttia ja se voi pidentyä geriatrisilla potilailla. Lapsilla se on 101,5 ± 26,4 minuuttia.

Poistuma Ei saatavissa Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Droperidolin laskimonsisäinen LD50-arvo on hiirillä 20-43 mg/kg, rotilla 30 mg/kg, koirilla 25 mg/kg ja kaneilla 11-13 mg/kg. Droperidolin lihaksensisäinen LD50 on hiirillä 195 mg/kg, rotilla 104-110 mg/kg, kaneilla 97 mg/kg ja marsuilla 200 mg/kg. Droperidolin yliannostuksen ilmenemismuodot ovat sen farmakologisten vaikutusten jatke.

Vaikuttavat organismit

• Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valvottu
• Tutkimukseen
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Integroida lääkkeisiin-drug interactions in your software
Acebutolol	QTc-ajan pidentymisen riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun Droperidolia yhdistetään Acebutololin kanssa.
Aseklofenaakki	Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Droperidoli yhdistetään aseklofenaakin kanssa.
Asetemetasiini	Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Droperidoli yhdistetään asetasiinin kanssa.
Asetatsolamidi	Droperidoli saattaa lisätä asetatsolamidin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
Asetofenatsiini	Droperidoli saattaa lisätä asetofenatsiinin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
Asetyylisalisyylihappo	Yliherkkyyspainetaudin (hypertensioiden) vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun Droperidolia yhdistetään asetyylisalisyylihapon kanssa.
Aklidinium	Droperidoli saattaa lisätä aklidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
Akrivastiini	QTc-ajan pidentymisen vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun akrivastiini yhdistetään Droperidolin kanssa.
Adenosiini	QTc-ajan pidentymisen riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Droperidolia yhdistetään adenosiinin kanssa.
Agomelatiini	Droperidoli saattaa lisätä agomelatiinin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-depressiivistä) vaikutusta.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeinteraktioiden tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Kansainväliset/muut tuotemerkit Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel). ProStrakan) Reseptilääkevalmisteet

Nimi	Dositus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinointi Alku	Markkinointi Loppu	Regio	Kuva
Droperidoli-injektio	Neste		Intramuscular; Laskimonsisäinen	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Kanada
Droperidolinjektio USP 2.5mg/ml	Liuos		Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Kanada
Inapsine	Injection	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Akorn	1996-07-01	2012-01-01-01	Yhdysvallat
Inapsine	Injection	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Ei sovellu	Yhdysvaltalainen
Inapsine	Injection	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Akorn	1996-07-01	2012-01-01-01	Yhdysvallat
Inapsine	Injection	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Ei sovellu	Yhdysvaltalainen
Inapsine Inj 2.5mg/ml	Neste		Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Kanada

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Droperidoli	Injektio, liuos	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	US
Droperidoli	injektio, liuos	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; laskimonsisäinen	Hospira, Inc.	2005-08-23	Ei sovellu	USA
Droperidoli	injektio, liuos	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Yleiset injektionesteet & Rokotteet	2012-10-18	2014-07-01	US
Droperidoli	Sisäinen injektioruisku, liuosliuosta varten	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	Ei sovelleta	US
Droperidoli	injektio, liuos	2.5 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	Yhdysvallat

Sekoitevalmisteet

Nimi	Ainesosat	Arkkiannos	Menetelmä	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Innovar Inj	Droperidoli (2.5 mg) + Fentanyylisitraatti (.05 mg)	Neste	Intramuskulaarisesti; laskimonsisäisesti	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Kanada

Kategoriat

ATC-koodit N05AD08 – Droperidoli

• N05AD – Butyrofenonijohdannaiset
• N05A – ANTIPSYKOTIIKKA
• N05 – PSYKOLEPTOOTIT
• N – HERMOSTO

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä alkyyli-fenyyliketonit. Nämä ovat aromaattisia yhdisteitä, jotka sisältävät ketonia, joka on substituoitu yhdellä alkyyliryhmällä ja fenyyliryhmällä. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset happiyhdisteet Luokka Orgaaniset happiyhdisteet Alaluokka Karbonyyliyhdisteet Suora vanhempi Alkyyli-fenyyliketonit Vaihtoehtoiset vanhemmat Fenyylibutyyliamiinit / Butyylifenonit / Bentsimidatsolit / Aryylialkyyliketonit / Bentsoyylijohdannaiset / Fluoribentseenit / Aryylifluoridit / N-substituoidut imidatsolit / Hydropyridiinit / Gamma-aminoketonit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Ureat / Trialkyyliamiinit / Asasykliset yhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset fluoridit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet näytä 8 muuta Substituentit Alkyyli-fenyyliketoni / Amiini / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Aryylialkyyliketoni / Aryylifluoridi / Aryylihalogenidi / Asasykli / Atsoli / Bentseeni / Bentsoidi / Bentsimidatsoli / Bentsoyyli / Bentsoyyli / Butyylifenoni / Fluoribenseeni / Gamma-aminoketoni / Halobentseeni / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyhiilivetyjohdannainen / Hydropyridiini / Imidatsoli / Monosyklinen bentseeniosa / N- aromaattinen ketoni, bentsimidatsolit (CHEBI:4717)

Kemialliset tunnisteet

UNII O9U0F09D5X CAS-numero 548-73-2 InChI-avain RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synteesi Viite

Janssen, P.A.J. ja Gardocki, J.F.; U.S. Patentti 3,141,823; 21.7.1964; luovutettu tutkimuslaboratorio Dr. C. Janssen NV, Belgia.Januen, P. A. J.; U.S. Patentti 3,161,645; 15.12.1964: luovutettu Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV:lle, Belgia.

US3161645 Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Huumeiden sivu Lääkkeet.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS-koodit

• 28:24.92 – Erilaiset anksiolyytit Sedatiivit ja hypnoosilääkkeet

Käyttöturvallisuustiedote

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Lääketiede

Valmistajat

Packagers

Annostusmuodot

Hinnat

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Olomuoto Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ennustetut ominaisuudet

.

Predicted ADMET Features

Spektri

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Ei saatavilla

×

paranna potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29