Dolasetroni

Identification

Nimi Dolasetron Accession Number DB00757 Kuvaus

Dolasetroni on antinauseantti ja antiemeettinen aine, joka on tarkoitettu kohtalaisen emetogeeniseen syöpäkemoterapiaan liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn sekä leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn. Dolasetroni on erittäin spesifinen ja selektiivinen serotoniinin 5-HT3-reseptorin antagonisti. Tällä lääkkeellä ei ole osoitettu olevan vaikutusta muihin tunnettuihin serotoniinireseptoreihin, ja sillä on alhainen affiniteetti dopamiinireseptoreihin.

Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Tutkittu rakenne

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Dolasetronille (DB00757)

×

Sulje

Paino Keskim: 324.38
Monoisotooppinen: 324.147392512 Kemiallinen kaava C19H20N2O3 Synonyymit

• Dolasetron
• Dolasétron
• Dolasetronum

Ulkoiset tunnukset

• MDL 73147 EF

Farmakologia

Vauhdita lääkeainetutkimustasi toimialan ainoalla täysin yhteen liitetyllä ADMET-aineistolla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully fully connected ADMET dataset

Learn more

Indikaatio

Emetogeeniseen syöpäkemoterapiaan liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn, mukaan lukien solunsalpaajahoidon alku- ja uusintakuurit. Käytetään myös leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn. Tätä lääkettä voidaan käyttää suonensisäisesti postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon. saat tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Farmakodynamiikka

Dolasetroni on erittäin spesifinen ja selektiivinen serotoniinin 5-HT3-reseptoriantagonisti, jolla ei ole osoitettu olevan vaikutusta muihin tunnettuihin serotoniinireseptoreihin ja jolla on alhainen affiniteetti dopamiinireseptoreihin. Se on rakenteellisesti ja farmakologisesti sukua muille 5-HT3-reseptoriagonisteille. Serotoniinin 5-HT3-reseptorit sijaitsevat vaguksen hermopäätteissä periferiassa ja keskitetysti kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä area postrema -alueella. On esitetty, että kemoterapeuttiset aineet vapauttavat serotoniinia ohutsuolen enterokromaffiinisoluista aiheuttamalla degeneratiivisia muutoksia GI-kanavassa. Tämän jälkeen serotoniini stimuloi vagus- ja splanchnisia hermoreseptoreita, jotka projisoituvat medullaariseen oksennuskeskukseen, sekä 5-HT3-reseptoreita area postrema -alueella, jolloin oksennusrefleksi käynnistyy aiheuttaen pahoinvointia ja oksentelua.

Vaikutusmekanismi

Dolasetroni on selektiivinen serotoniinin 5-HT3-reseptoriantagonisti. In vivo lääke muuntuu nopeasti tärkeimmäksi aktiiviseksi metaboliitikseen, hydrodolasetroniksi, joka näyttää olevan suurelta osin vastuussa lääkkeen farmakologisesta aktiivisuudesta. Lääkkeen antiemeettinen vaikutus saadaan aikaan estämällä 5-HT3-reseptoreita, joita on sekä sentraalisesti (medullaarinen kemoreseptorivyöhyke) että perifeerisesti (GI-rata). Tämä 5-HT3-reseptorien esto puolestaan estää oksentelukeskuksen viskeraalista afferenttia stimulaatiota todennäköisesti epäsuorasti postrema-alueen tasolla sekä estämällä suoraan serotoniinin aktiivisuutta postrema-alueella ja kemoreseptorien laukaisuvyöhykkeellä.

Imeytyminen

Oraalisesti annettu dolasetroni imeytyy hyvin

Jakautumistilavuus

• 5.8 L/kg

Proteiineihin sitoutuminen

69-77 %

Metabolia

Hepaattinen

Eliminaatioreitti

Hydrodolasetroni eliminoituu useita reittejä pitkin, mukaan lukien munuaisten kautta tapahtuva erittyminen ja metabolian jälkeen pääasiassa glukuronidoituminen ja hydroksylaatio.

Puoliintumisaika

8.1 tuntia

Puhdistuma

• näennäinen cl=9,4 ml/min/kg

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys Ei saatavissa Vaikutusalaan kuuluvat organismit

• Ihmiset
  • Humans ja muut nisäkkäät

  Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/haittavaikutukset Ei saatavilla

  Vuorovaikutukset

  Lääkeinteraktiot

  Tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Elintarvike
  • Liittynyt
  • Valvottu
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet

  Lääke	Vuorovaikutus
  Lääkeainek-drug interactions in your software
  Abametapir	Dolasetronin seerumipitoisuus voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin.
  Abatacept	Dolasetronin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
  Abirateroni	Dolasetronin metabolia voi vähentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
  Acebutololi	QTc-ajan pidentymisen riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Dolasetronia yhdistetään acebutololiin.
  Acenokumaroli	Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Dolasetronia yhdistetään asenokumaroliin.
  Asetaminofeeni	Dolasetronin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asetaminofeenin kanssa.
  Asetatsolamidi	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Dolasetronia yhdistetään asetatsolamidiin.
  Asetofenatsiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Dolasetronia yhdistetään asetofenatsiinin kanssa.
  Aklidinium	Dolasetroni saattaa lisätä aklidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
  Akrivastiini	QTc-ajan pidentymisen riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun akrivastiini yhdistetään Dolasetronin kanssa.

  

  Paranna potilastuloksia

  Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

  Lisätietoja

  Ruokien yhteisvaikutukset

  • Vastaanota ruoan kanssa tai ilman. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

  Tuotteet

  

  Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot

  Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

  Opi lisää
  Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
  Opi lisää

  Tuotteen ainesosat

  Ainesosa	UNII	CAS	InChI Key
  Dolasetronmesylaatti	U3C8E5BWKR	878143-33-0	QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

  Kansainväliset/muut tuotemerkit Anemet (Sanofi-Aventis) / Zamanon (Sanofi- Aventis) / Zamanon (Sanofi- Aventis).Aventis) Tuotemerkit Reseptilääkkeet

  Nimi	Dositus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin aloitus	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
  Anzemet	Injektio	500 mg/25ml	Injektioneste	sanofi-aventis U.S. LLC	1997-09-11	2016-06-30	Yhdysvallat
  Anzemet	Injektio	12.5 mg/0.625mL	Sisäisesti	sanofi-aventis U.S. LLC	1997-09-11	2016-08-31	Yhdysvallat
  Anzemet	Tablet, kalvopäällysteinen	100 mg/1	suun kautta	Physicians Total Care, Inc.	1997-09-11	2010-06-30	Yhdysvallat
  Anzemet	Tabletti, kalvopäällysteinen	50 mg/1	suun kautta	sanofi-aventis U.S. LLC	1997-09-11	2017-06…30	Yhdysvallat
  Anzemet	Injektio	100 mg/5ml	Sisäisesti annosteltava	sanofi-aventis U.S. LLC	1997-09-11	2017-09-30	Yhdysvallat
  Anzemet	Tablet, kalvopäällysteinen	100 mg/1	suun kautta	Validus Pharmaceuticals LLC	1997-09-11	Ei sovelleta	USA
  Anzemet	Tabletti	100 mg	Oraalinen	Sanofi Aventis	1997-08-26	2014-04-21	Kanada
  Anzemet	Tablet, kalvopäällysteinen	100 mg/1	Oraalinen	Avera McKennan Hospital	2016-07-26	2017-05…24	Yhdysvallat
  Anzemet	Tabletti	50 mg	Oraalinen	Sanofi Aventis	1997-08-26	2010-01-01	Kanada
  Anzemet	Tablet, kalvopäällysteinen	50 mg/1	suun kautta	Validus Pharmaceuticals LLC	1997-09-11	Ei sovelleta	Yhdysvallat

  Kategoriat

  ATC Koodit A04AA04 – Dolasetroni

  • A04AA – Serotoniinin (5HT3) antagonistit
  • A04A – ANTIEMETIIKKA JA ANTINAUSEANIT
  • A04 – ANTIEMETIIKKA JA ANTINAUSEANTEJA
  • A – ALIMENTTINEN LIIKETOIMINTA JA METABOLISMI

  Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä indolikarboksyylihapot ja niiden johdannaiset. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät indoliin yhdistetyn karboksyylihapporyhmän (tai sen johdannaisen). Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Indolit ja johdannaiset Alaluokka Indolikarboksyylihapot ja -johdannaiset Suora vanhempi Indolikarboksyylihapot ja -johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat Kinolitsidiinit / Indolit / Kinuklidonit / Pyrrolikarboksyylihapot ja johdannaiset / Piperidinonit / Bentseenoidit / Substituoidut pyrroolit / Vinyyliamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Ketonit / Trialkyyliamiinit / Karboksyylihappoesterit / Aminohapot ja niiden johdannaiset / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Asasykliset yhdisteet / Hiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet näytä 8 lisää Substituentit Amiini / Aminohappo tai sen johdannaiset / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Asasykli / Bentseeni / Karbonyyliryhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Karboksyylihappoesteri / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / Indoli / Indolikarboksyylihappojohdannainen / Keto / Monokarboksyylihappo tai sen johdannaiset / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Piperidiini / Piperidinoidi / Pyrroli / Pyrroli-pyrroli-3-karboksyylihappo tai sen johdannaiset / Kinolizidiini / Kinuklidiini / Kinuklidoni / Kinuklidoni / Substituoitu pyrroli / Tertiäärinen alifaattinen amiini / Tertiäärinen amiini / Vinyylioksinen amidi Näytä 21 lisää Molekyylinen viitekehys Aromaattiset heteropolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavissa

  Chemical Identifiers

  UNII 82WI2L7Q6E CAS-numero 115956-12-2 InChI Key UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N InChI

  InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12-,13+,14+

  IUPAC-nimi

  (1s,3R,5r,7S)-10-okso-8-atsatrisykloundekaani-5-yyli-1H-indoli-3-karboksylaatti

  SMILES

  1(C2()C3()C()(C1)N2CC3=O)OC(=O)C1=CNC2=C1C=CC=C2

  Synteesi Viite

  Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo, ”Production of dolasetron.” Yhdysvaltain patentti US20070203219, myönnetty 30. elokuuta 2007.

  US20070203219 Yleiset viitteet

  1. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. Katsaus sen farmakologiaan ja terapeuttisiin mahdollisuuksiin kemoterapian, sädehoidon tai leikkauksen aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoidossa. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  2. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3-reseptoriantagonistit kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyssä. Niiden farmakologian ja kliinisen tehon vertailu. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  3. Gan TJ: Selektiiviset serotoniinin 5-HT3-reseptoriantagonistit postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon: ovatko ne kaikki samanlaisia? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

  Ulkoiset linkit KEGG Compound C07866 PubChem Compound 3033818 PubChem Substance 46505209 ChemSpider 30845229 BindingDB 50451546 RxNav 68091 ChEMBL CHEMBL2368925 ZINC ZINC000103105084 Therapeutic Targets Database DAP000368 PharmGKB PA449390 RxList RxList Lääkkeiden sivut Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Dolasetron AHFS-koodit

  • 56:22.20 – 5-HT3-reseptoriantagonistit

  FDA-merkintä

  Lataa (93.3 KB)

  Kliiniset tutkimukset

  Kliiniset tutkimukset

  Vaihe	Tila	Tarkoitus	Edellytykset	Luku
  4	Toteutettu	Hoito	Pahoinvointi / Oksentelu	1
  3	Viimeistelty	Tukihoito	Pahoinvointi ja oksentelu / Määrittelemätön Aikuisten kiinteä kasvain, Protokollakohtainen	1
  3	Toteutunut	Hoito	Fibromyalgia	1
  2	Toteutunut	Tukihoito	Pahoinvointi ja oksentelu / Määrittelemätön aikuisten kiinteä kasvain, Protokollakohtainen	1
  1	Toteutunut	Hoito	Kemoterapia-Induced Nausea and Vomiting (CINV)	1
  Not Available	Completed	Prevention	Post Operatiivinen pahoinvointi ja oksentelu (PONV)	1
  Ei saatavilla	Keskeytetty	Tukihoito	Tukihoito	Pahanlaatuinen ruoansulatuskanavan kasvain / Pahoinvointi ja oksentelu	1

  Farmakotalous

  Valmistajat

  • Sanofi aventis us llc

  Pakkaajat

  • Cardinal Health
  • Gruppo Lepetit SPA
  • Hospira Inc.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Sanofi-Aventis Inc.

  Annostusmuodot

  Muoto	Reitti	Vahvuus
  Injektio	Injektiona	100 mg/5ml
  Injektio	Injektiona	Injektiona	12.5 mg/0.625mL
  Injektio	Intravenoosi	500 mg/25mL
  Tabletti	Oraalinen
  Tabletti	Oraalinen	100 mg
  Tabletti	Oraalinen	50 mg
  Tabl, kalvopäällysteinen	suun kautta	100 mg/1
  tabletti, kalvopäällysteinen	suun kautta	50 mg/1
  Liuos	injektioneste

  Hinnat

  Yksikön kuvaus	Kustannukset	Yksikkö
  Anzemet 100 mg tabletti	77.77USD	tabletti
  Anzemet 50 mg tabletti	58.67USD	tabletti
  Anzemet 100 mg tabletti	32.16USD	tabletti
  Anzemet 12.5 mg karpujektio	18.74USD	ruisku
  Anzemet 20 mg/ml	2.66USD	ml

  DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

  Patentit

  Patenttinumero	Pediatrinen laajennus	Hyväksytty	Valvottu	Valvontakausi päättyy (arviolta)	Alue
  Yhdysvallat4906755	Nro	1990-…03-06	2011-07-02	Yhdysvallat
  CA1329203	Ei	1994-05-03	2011-05-03	Kanada

  Ominaisuudet

  Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

  Ominaisuus	Arvo	Lähde
  sulamispiste (°C)	278 °C	Ei ole saatavilla
  Vesiliukoisuus	Liukenee veteen	Vapaasti veteen	Ei ole saatavilla
  logP	2.1	Ei saatavilla

  Ennustetut ominaisuudet

  .

  Ominaisuus	Arvo	Lähde
  Liukoisuus vesiliukoisuus	0.261 mg/ml	ALOGPS
  logP	2.41	ALOGPS
  logP	2.33	ChemAxon
  logS	-3.1	ALOGPS
  pKa (vahvin hapan)	12.18	ChemAxon
  pKa (Vahvin emäksinen)	5.68	ChemAxon
  Fysiologinen varaus	0	ChemAxon
  Vetyakseptorien määrä	3	ChemAxon
  Hydrogen Donor Count	1	ChemAxon
  Polarin pinta-ala	62.4 Å2	ChemAxon
  Käännettävien sidosten määrä	3	ChemAxon
  Murtolujuus	89.34 m3-mol-1	ChemAxon
  Polarisaatio	35.02 Å3	ChemAxon
  Renkaiden määrä	5	ChemAxon
  Biosaatavuus	1	ChemAxon
  Säännöt. Viisi	Kyllä	ChemAxon
  Ghose Filter	Kyllä	ChemAxon
  Veberin sääntö	Ei	ChemAxon
  MDDR-like Rule	No	ChemAxon

  Predicted ADMET Features

  Property	arvo	todennäköisyys
  ihmisen suoliston imeytyminen	+	0.9956
  Veriaivoeste	+	0.9403
  Caco-2 läpäisevä	+	0.5119
  P-glykoproteiinisubstraatti	Ei-substraatti	0.5833
  P-glykoproteiini-inhibiittori I	Inhibiittori	0.5344
  P-glykoproteiini-inhibiittori II	Ei inhibiittori	0.5225
  Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja	Inhibiittori	0.5
  CYP450 2C9 substraatti	Ei-substraatti	0.8569
  CYP450 2D6 substraatti	Substraatti	0.8919
  CYP450 3A4 substraatti	Ei-substraatti	0.5387
  CYP450 1A2 substraatti	Inhibiittori	0.5293
  CYP450 2C9 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.6846
  CYP450 2D6:n estäjä	Ei estäjä	0.9093
  CYP450 2C19 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.7741
  CYP450 3A4 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.8272
  CYP450:n inhiboiva promiskuiteetti	High CYP Inhibitory Promiscuity	0.5698
  Ames-testi	Ei AMES-toksinen	0.6931
  Syöpää aiheuttava	Ei karsinogeeninen	Ei syöpää aiheuttava	0.9407
  Biologinen hajoavuus	Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava	0.9963
  Kiireä myrkyllisyys rotilla	2.5853 LD50, mol/kg	Ei sovellu
  hERG-inhibitio (ennuste I)	heikko inhibiittori	0.8902
  hERG-inhibitio (predictor II)	Ei inhibiittori	0.7459

  ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

  Spektri

  Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

  Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
  Predicted GC-MS-spektri – GC-MS	Ennustettu GC-MS	Ei saatavilla
  Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu)	Predicted LC-MS/MS	Ei saatavilla
  Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS/MS	Ei saatavilla
  Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS/MS	Ei saatavilla
  Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS/MS	Ei saatavilla
  Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS/MS	Ei saatavilla
  Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS-MS/MS	Ei saatavilla

  Kohteet

  Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

  Kyllä

  Vaikutukset

  Antagonisti

  Yleinen toiminto Jännitte-gattu kaliumkanavan aktiivisuus Erityinen tehtävä Tämä on yksi useista erilaisista 5-hydroksitryptamiinin (serotoniinin) reseptoreista, biogeeninen hormoni, joka toimii välittäjäaineena, hormonina ja mitogeenina. Tämä reseptori on ligandi-portti… Geenin nimi HTR3A Uniprot ID P46098 Uniprot Name 5-hydroksitryptamiinireseptori 3A Molekyylipaino 55279.835 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J, ym: 5-HT3-antagonisti dolasetronmesylaatin akuutti antiemeettinen teho ja turvallisuus sisplatiinilla hoidetuilla syöpäpotilailla. Eurooppalainen dolasetronitutkimusryhmä. Am J Clin Oncol. 1994 Apr;17(2):97-102.
  3. Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: 5-HT3-reseptoriantagonistin, dolasetronmesylaatin, ihmisen metabolia. Drug Metab Dispos. 1995 Aug;23(8):806-12.
  4. Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S: Kohtalaisen emetogeenisen kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun parempi ehkäisy palonosetronilla, farmakologisesti uudella 5-HT3-reseptorin antagonistilla: faasin III kerta-annostutkimuksen tulokset verrattuna dolasetroniin. Syöpä. 2003 Dec 1;98(11):2473-82.
  5. Monaca-Charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P: Kaksoissokkotutkimus crossover-tutkimuksella dolasetronmesilaatilla, 5-HT3-reseptorin antagonistilla multippeliskleroosin sekundaarisessa pikkuaivo-oireyhtymässä. J Neurol. 2003 Oct;250(10):1190-4.
  6. Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL: Uusien 5-HT3-antagonistien MDL 73147EF (dolasetronimesilaatti) ja MDL 74156 karakterisointi NG108-15 neuroblastooma x gliomasoluissa. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):9-13.
  7. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. Katsaus sen farmakologiaan ja terapeuttisiin mahdollisuuksiin kemoterapian, sädehoidon tai leikkauksen aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoidossa. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  8. Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetroni. Uusi 5-hydroksitryptamiini3-reseptorin antagonisti. Cancer Pract. 1997 Sep-Oct;5(5):324-8.
  9. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3-reseptoriantagonistit kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisemiseksi. Niiden farmakologian ja kliinisen tehon vertailu. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  10. Gan TJ: Selektiiviset serotoniinin 5-HT3-reseptoriantagonistit postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon: ovatko ne kaikki samanlaisia? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

  entsyymit

  Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

  Tuntematon

  Vaikutukset

  Substraatti

  Yleinen toiminto Vitamiinin 25- vitamiinia d3.hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

  1. Sanwald P, David M, Dow J: Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Vertailu muihin indolia sisältäviin 5-HT3-antagonisteihin. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.

  Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

  Tuntematon

  Vaikutukset

  Substraatti

  Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiviteetti Erityinen tehtävä Vastaa monien lääkeaineiden ja ympäristökemikaalien aineenvaihdunnasta, joita se hapettaa. Se osallistuu sellaisten lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden, adrenoseptoriantagonistien ja trisyklisten… Geenin nimi CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molekyylipaino 55768.94 Da

  1. Janicki PK: Sytokromi P450 2D6:n aineenvaihdunta ja 5-hydroksitryptamiinin tyypin 3 reseptoriantagonistit postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon. Med Sci Monit. 2005 Oct;11(10):RA322-8. Epub 2005 Sep 26.
  2. Sanwald P, David M, Dow J: Dolasetronin in vitro -metaboliaan osallistuvien sytokromi P450 -entsyymien karakterisointi. Vertailu muihin indolia sisältäviin 5-HT3-antagonisteihin. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.
  3. Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK: Uudelleenarviointi dolasetronin roolista leikkaukseen tai kemoterapiaan liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyssä ja hoidossa. Cancer Manag Res. 2012;4:67-73. doi: 10.2147/JEP.S23105. Epub 2012 Feb 24.

  Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

  Tuntematon

  Vaikutukset

  Substraatti

  Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen funktio Sytokromi P450:t ovat ryhmä heme-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molekyylipaino 55627.365 Da

  1. Rendic S: Yhteenveto ihmisen CYP-entsyymejä koskevista tiedoista: ihmisen P450-metaboliatiedot. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
  ×

  

  Potilaiden hoitotulosten parantaminen

  Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

  Lue lisää

  Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29