Daltepariini

Tunniste

Nimi Daltepariini Saantitunnus DB06779 Kuvaus

Daltepariini, matalan molekyylipainon hepariini (LMWH), jota valmistetaan hajottamalla typpihapolla fraktioimatonta hepariinia, joka on peräisin sian suolen limakalvolta, on veren hyytymistä estävä aine. Se koostuu voimakkaasti happamista sulfaattisista polysakkaridiketjuista, joiden keskimääräinen molekyylipaino on 5000 ja noin 90 % materiaalista on välillä 2000-9000. LMWH:lla on ennustettavampi vaste, parempi biologinen hyötyosuus ja pidempi anti-Xa-puoliintumisaika kuin fraktioimattomalla hepariinilla. Daltepariinia voidaan käyttää turvallisesti myös useimmille raskaana oleville naisille. Pienimolekyylipainoiset hepariinit eivät ole yhtä tehokkaita inaktivoimaan tekijä IIa:ta, koska niiden pituus on lyhyempi kuin fraktioimattoman hepariinin.

Tyyppi Pienet molekyylit Ryhmät Hyväksytty Synonyymit

• alfa-hepariini

Farmakologia

Käyttökohde

Dalteparinia käytetään syvän sairauden ennaltaehkäisemiseksi.laskimotromboosin ja keuhkoembolian estolääkkeenä potilailla, joille tehdään yleiskirurgisia toimenpiteitä (esim.g., vatsa-, gynekologinen, urologinen) ja potilailla, joilla on akuutti sairaus (esim. syöpä, vuodelepo, sydämen vajaatoiminta, vaikea keuhkosairaus). Sitä käytetään myös potilailla, joiden liikkuvuus on voimakkaasti rajoittunut, mikä aiheuttaa tromboemboliakomplikaatioiden riskin.

Daltepariinia käytetään myös samanaikaisesti aspiriinin ja/tai muun hoidon (esim. nitraatit, β-adrenergiset salpaajat, klopidogreeli, verihiutaleiden glykoproteiini IIb/IIIa-reseptorin estäjät) kanssa akuuttien sydämen iskeemisten tapahtumien riskin vähentämiseksi. Potilailla, joille tehdään tämä hoitoyhdistelmä, on epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti, joka ei ole ST-nousu/ei-Q-aalto (ts, ei-ST-segmentin kohoamista aiheuttavat akuutit sepelvaltimo-oireyhtymät).

Sitä käytetään myös hyytymisen estämiseen hemodialyysin ja hemofiltraation aikana akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Liitännäissairaudet

• Kardiovaskulaariset tapahtumat
• Hyytymishäiriöt
• Syvä laskimotromboosi
• Osymptomaattinen laskimotromboembolia
• Venoosi Tromboembolia

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Daltepariinilla on antitrombiinin sitoutumiskohta, joka on välttämätön suurelle affiniteetille sitoutumiselle plasman antitrombiiniproteiiniin (ATIII). Plasman anti-Xa-aktiivisuutta käytetään sekä hyytymisaktiivisuuden arviona että annostuksen määrittämisen perustana. Sen käyttöä on vältettävä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml/min. Näille potilaille on käytettävä ainoastaan fraktioimatonta hepariinia. Seurannan osalta aktiivinen osittainen tromboplastiiniaika (aPTT) pitenee vain pienimolekyylisten hepariinien (LMWH) suurilla annoksilla. Siksi aPTT:n seurantaa ei suositella. Anti-Xa-aktiivisuus voidaan kuitenkin mitata LMWH:n tehon seuraamiseksi.

Vaikutusmekanismi

Daltepariini tehostaa ATIII:n aktiivisuutta estäen sekä tekijä Xa:n että trombiinin muodostumista. Tärkein ero daltopariinin ja fraktioimattoman hepariinin (UH) välillä on se, että daltopariini inaktivoi ensisijaisesti tekijä Xa:ta. Tämän seurauksena hyytymisaika pitenee vain hieman UH:hon verrattuna. Tästä samasta syystä APTT:tä ei käytetä daltepariinin vaikutusten seurannassa muuten kuin yliannostuksen indikaattorina.

Imeytyminen

Periaatteessa imeytyy lähes täydellisesti ihonalaisten (sc) annosten jälkeen, biohajoavuus on noin 87 %.

Jakautumistilavuus

3 litraa

Proteiinisidonta

Vähäisempi kuin fraktioimattoman hepariinin, joka on yli 90 %.

Metabolia

Maksa ja retikulo-endoteelisysteemi ovat biotransformaation paikkoja. Ne metaboloituvat osittain desulfatoitumalla ja depolymeroitumalla.

Eliminaatioreitti

4 tunnin kuluttua noin 20 % näkyy virtsassa. Suurin osa lopusta löytyy maksasta, ruoansulatuskanavasta ja munuaisista. Munuaiset ovat daltopariinin tärkein erittymispaikka (noin 70 % eläinkokeiden perusteella).

Puoliintumisaika

Terminaalinen puoliintumisaika: Laskimonsisäinen – 2 tuntia. Ihonalainen – 3-5tuntia

Puhdistuma

Ekretoituu munuaisten kautta. Plasmapuhdistuma on 33 ml/min.

Haittavaikutukset

Toksisuus

Yliannostus: verenvuotokomplikaatiot.Haittavaikutus: (yleinen) osteopenia pitkäaikaisen käytön yhteydessä; lievä, palautuva ei-immunologinen trombosytopenia; ohimenevä maksan transaminaasien nousu; hiustenlähtö.(harvinainen): vaikea immunologisesti välittynyt hepariinin aiheuttama trombosytopenia; anafylaktiset reaktiot; ihottuma, ihon nekroosi; retroperitoneaalinen verenvuoto; angioödeema

Vaikuttavat organismit Ei ole saatavilla Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Yhteisvaikutukset lääkkeillä

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Viitattu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Huume	Vuorovaikutus
Integroitu huumausaine…drug interactions in your software
Abciximab	Verenvuodon riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Abciximab yhdistetään daltepariinin kanssa.
Acebutololi	Hyperkalemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun acebutololi yhdistetään Daltepariiniin.
Aceclofenac	Verenvuodon ja verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun aceclofenac yhdistetään Daltepariiniin.
Atsemetasiini	Verenvuodon ja verenvuodon riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun asemetasiini yhdistetään daltepariinin kanssa.
Akenokumaroli	Verenvuodon riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun asenokumaroli yhdistetään daltepariinin kanssa.
Asetyylisalisyylihappo	Asetyylisalisyylihappo voi lisätä daltepariinin antikoagulanttitoimintaa.
Albutrepenonakogi alfa	Albutrepenonakogi alfan terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä daltepariinin kanssa.
Alklofenaakki	Verenvuodon ja verenvuodon vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun alklofenaakkia yhdistetään daltepariinin kanssa.
Aldesleukiini	Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Daltepariini yhdistetään Aldesleukiiniin.
Alemtutsumabi	Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Daltepariini yhdistetään Alemtutsumabiin.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

• Vältä yrttejä ja lisäravinteita, joilla on antikoagulanttista/antitromboottista vaikutusta. Esimerkkejä ovat valkosipuli, inkivääri, mustikka, danshen, piracetam ja ginkgo biloba.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Kansainvälinen/muut. Tuotemerkit Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Reseptilääkevalmisteet

Nimi	Adosointi	Vahvuus	Reitti	Labeller	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Image
Fragmin	Liuos	2500 yksikköä	Intraven; Ihonalainen	Pfizer Canada Ulc	2012-07-25	2018-02-22	Kanada
Fragmin	Injektio	15000 /0.6mL	Subkutaaninen	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-01-01	Ei sovelleta	Yhdysvallat
Fragmin	Injektio	10000 /1mL	Subkutaaninen	Eisai Limited	1994-4-12-22	2016-09-30	Yhdysvallat
Fragmin	Liuos	18000 yksikköä	Intraven; Ihonalainen	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Ei sovellu	Kanada
Fragmin	Injektio	5000 /0.2mL	Subkutaaninen	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09…30	Yhdysvallat
Fragmin	Liuos	10000 yksikköä	Intravenoosisesti; Ihonalainen	Pfizer Canada Ulc	2011-02-01	Ei sovellu	Kanada
Fragmin	Injektio	7500 /0.3mL	Subkutaaninen	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	2015-04-01-01	Ei sovelleta	US
Fragmin	Injektio	10000 /1mL	Subkutaaninen	Eisai Limited	1994-4-12-22	2016-09-30	Yhdysvallat
Fragmin	Liuos	2500 yksikköä	Injektiona; Ihonalainen	Pfizer Canada Ulc	1995-12-31	Ei sovellu	Kanada
Fragmin	Injektio	15000 /0.6mL	Subkutaaninen	Eisai Limited	1994-12-22	2016-09…30	Yhdysvallat

Kategoriat

ATC-koodit B01AB04 – Daltepariini

• B01AB – Hepariini-ryhmä
• B01A – ANTITROMBOTIIKKA-AGENTEITTAIHIN LIITTYVÄT
• B01 – ANTITHROMBOTISET AINEET
• B – VERI JA VERTA MUODOSTAVAT ELIMET

Lääkeryhmät Luokitus Ei luokiteltu

Kemialliset tunnisteet

UNII S79O08V79F CAS-numero 9005-…49-6 InChI Key Ei saatavilla InChI Ei saatavilla IUPAC Name Ei saatavilla SMILES Ei saatavilla Yleiset viitteet

1. King DJ, Kelton JG: Hepariiniin liittyvä trombosytopenia. Ann Intern Med. 1984 Apr;100(4):535-40.
2. Bell WR, Royall RM: Hepariiniin liittyvä trombosytopenia: kolmen hepariinivalmisteen vertailu. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: Kaksoissokkoutettu satunnaistettu plasebokontrolloitu tutkimus tromboosiprofylaksiasta suurissa elektiivisissä yleiskirurgisissa leikkauksissa, joissa käytettiin kerran vuorokaudessa annettavia injektioita pienimolekyylipainoista hepariinifragmenttia (Fragmin). Thromb Haemost. 1989 Dec 29;62(4):1046-9.
4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: Tromboembolian profylaksia yleiskirurgiassa: tavanomaisen hepariinin ja Fragminin vertailu. Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84.
5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: Kolmen eri hepariinihoidon haittavaikutukset: trombosytopenia, transaminaasien nousu ja hyperkalemia. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Hepariini ja sen pienimolekyylipainoiset johdannaiset: antikoagulanttiset ja antitromboottiset ominaisuudet. Haemostasis. 1986;16 Suppl 2:1-7.
7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B: Matalamolekyylipainoinen hepariini (daltepariini) estää tehokkaasti tromboosin syvän valtimovaurion rotan mallissa. Plast Reconstr Surg. 2003 Apr 15;111(5):1659-66.
8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: Daltopariinin turvallisuus laskimotromboembolian ennaltaehkäisyssä iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta: pilottitutkimus. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: Daltopariinin biokertyvyystutkimus profylaktisella annoksella potilailla, joilla on eriasteisesti heikentynyt munuaisten toiminta. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: Low molecular weight heparin prevents hepatic fibrogenesis caused by carbon tetrachloride in the rat. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
11. Frydman A: Matalamolekyylipainoiset hepariinit: yleiskatsaus niiden farmakodynamiikkaan, farmakokinetiikkaan ja metaboliaan ihmisessä. Hemostaasi. 1996;26 Suppl 2:24-38.
12. Samama MM, Gerotziafas GT: LMWH:iden vertaileva farmakokinetiikka. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
13. Rey E, Rivard GE: Tromboembolisten sairauksien profylaksia ja hoito raskauden aikana daltepariinilla. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D03353 PubChem Substance 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium AHFS Codes

• 20:12.04.16 – Hepariinit

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotalous

Valmistajat

Pakkaajat

Annostusmuodot

Hinnat Ei saatavissa Patentit Ei saatavissa

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavissa Ennustetut ominaisuudet Ei saatavissa Ennustetut ADMET-ominaisuudet Ei saatavissa

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri Ei saatavilla

×

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 14.9.2010 16:21 / Päivitetty 23.3.2021 14:29