Articles /

Coluracetam

Summary sheet: Coluracetam

1 mg

3 – 5 mg

5 – – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 tuntia

15 – – 30 minuuttia

1 mg

2 – – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 tuntia

1 – – 5 minuuttia

DISCLAIMER: PW:n annostelutiedot on kerätty käyttäjiltä ja resursseista vain koulutustarkoituksiin. Ne eivät ole suositus, ja niiden paikkansapitävyys on tarkistettava muista lähteistä.

Coluracetam
Coluracetam.svg
Chemical Nimikkeistö
Yleisnimet Kolurasetaami
Systeeminen nimi N-(2,3-Dimetyyli-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyyli)asetamidi
Luokkaan kuuluminen
Psykoaktiivinen luokka Nootrooppinen
Kemiallinen luokka Racetam
Annostustavat

VAROITUS: Aloita aina pienemmillä annoksilla yksilöllisen ruumiinpainon, sietokyvyn, aineenvaihdunnan ja henkilökohtaisen herkkyyden erojen vuoksi. Katso kohta Vastuullinen käyttö.

 ⇣ Suun kautta annos Kynnysarvo Kevyesti Yleinen Kova Kova Kesto Kokonaiskesto Kokonaiskesto Käynnistyminen ⇣ Sisäänhengitys annos Kynnysarvo Kevyt Yleinen Kova Kova Kesto Kokonais Käynnistys
Vuorovaikutukset

Coluracetam (BCI-540; aiemmin MKC-231) on nootrooppinen lääkeaine, joka kuuluu rasetaamiperheeseen. Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation kehitti ja testasi sitä alun perin Alzheimerin tautiin. Kun lääke ei ollut saavuttanut kliinisissä tutkimuksissaan päätepisteitä, BrainCells Inc lisensoi sen tutkimuksiin masennushäiriön (MDD) osalta, mitä edelsi Kalifornian osavaltion myöntämä ”Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant”. Vaiheen IIa kliinisten tutkimusten tulokset ovat viitanneet siihen, että se olisi mahdollinen lääkitys komorbidiin masennushäiriöön (MDD), johon liittyy yleistynyt ahdistuneisuushäiriö (GAD).

Colouracetam on helposti saatavilla ja sitä myydään online-myyjien kautta ravintolisänä Yhdysvalloissa. Annos annokselle kolorasetaamin teho on lähes kaksinkertainen noopeptin tehoon verrattuna, joten se vaatii pienempiä määriä samalla kun se tarjoaa monia samanlaisia vaikutuksia. Lyhytvaikutteisen ja akuutin luonteensa vuoksi suositeltavat ROA:t ovat yleensä insufflointi, sublingvaalinen tai höyrystäminen, vaikka se on edelleen aktiivinen suun kautta.

Tämän yhdisteen aktiivinen annosalue on välillä 5 ja 20 mg. Tämä on paljon pienempi kuin vertailukelpoiset asetaami-luokan lääkeaineiden (pirasetaami, oksirasetaami, fenyylipirasetaami jne.) annokset. Yli 20 mg:n annokset eivät näytä tarjoavan mitään lisähyötyä.

Kemia

Kolurasetaami eli N-(2,3-dimetyyli-5,6,7,8-tetrahydrofurokinoliini-4-yyli)-2-(2-okso-1-pyrrolidinyyli)asetamidi on synteettinen yhdiste rasetaamiperheestä. Rasetameilla on yhteinen pyrrolidiiniydin, viisijäseninen typpirengas, jossa R2:n kohdalla on ketonisidoksinen happi. Tämä 2-pyrrolidonirengas on sidottu asetamidiryhmän päätehiileen, etyyliamidiketjuun, jonka alfahiilen kohdalla on ketonisidos (C=O).

Kolurasetaamissa on lisäksi kolmirenkainen substituoitu fluorokinolonikomponentti, joka on sidottu asetamidiryhmän RN:ään. Fluorokinoloniryhmä koostuu keskeisestä typpipyridiinirenkaasta, joka on fuusioitunut bentsyyli- ja furaanirenkaaseen molemmin puolin. Kaksi metyyliryhmää on sidottu furaanirenkaan R2- ja R3-rakenteeseen. Kolurasetaami on rakenteellisesti samanlainen kuin pirasetaami, johon on lisätty fluorokinoloniryhmä.

Farmakologia

Kolurasetaami tehostaa korkea-affiniteettista koliinin ottoa (HACU), joka on asetyylikoliinin (ACh) synteesin nopeutta rajoittava vaihe. Tämä prosessi mahdollistaa olennaisesti asetyylikoliinin kertymisen normaalia korkeammille tasoille. Koska asetyylikoliini on mukana muistin toiminnassa, tämä voisi mahdollisesti selittää sen nootrooppiset vaikutukset.

Subjektiiviset vaikutukset

Vertailtuna muiden nootrooppisten aineiden, kuten noopeptin, vaikutuksiin, tämän yhdisteen voidaan kuvata keskittyvän ensisijaisesti fyysiseen stimulaatioon kognitiivisen stimulaation sijasta.Vastuuvapauslauseke: Jäljempänä lueteltujen vaikutusten kohdalla viitataan subjektiiviseen vaikutusindeksiin (Subjective Effect Index (SEI)), joka on tutkimuskirjallisuutta, ja joka pohjautuu psykologian psykologisen wikin osallistujien anektodotaalisiin raportteihin ja henkilökohtaisiin kokemuksiin. Tämän vuoksi niihin tulisi suhtautua terveellä skeptisyydellä. On syytä huomata, että nämä vaikutukset eivät välttämättä ilmene ennustettavalla tai luotettavalla tavalla, vaikka suuremmilla annoksilla on suurempi todennäköisyys saada aikaan koko vaikutusten kirjo. Samoin haittavaikutukset tulevat paljon todennäköisemmiksi suuremmilla annoksilla, ja niihin voi kuulua riippuvuutta, vakavia vammoja tai kuolemaa.

Fyysiset vaikutukset

    • Stimulaatio – Stimulaatiota, jonka kolurasetaami saa aikaan, voidaan pitää ensisijaisesti hienojakoisena ja lyhytkestoisena, joka on vertailukelpoinen kofeiiniin verrattuna.

Aistivaikutukset

  • Keskeinen kokemus kolurasetaamin vaikutusten joukossa on sen kyky tehostaa välittömiä viittä aistia.
    • Tarkkuuden parantaminen
    • Värien parantaminen
    • Auditoriikan parantaminen
    • Mindfulness
    • Taktiikan parantaminen

Kokemuskertomukset

Kokemusindeksissämme ei tällä hetkellä ole anekdoottiraportteja, jotka kuvaisivat tämän yhdisteen vaikutuksia. Lisää kokemusraportteja löytyy täältä:

  • Erowid Experience Vaults: Coluracetam

Myrkyllisyys ja haittapotentiaali

Kolurasetaamin virkistyskäytön myrkyllisyyttä ja pitkäaikaisia terveysvaikutuksia ei näytä tutkittavan missään tieteellisessä yhteydessä, eikä tarkkaa myrkyllistä annostusta tunneta. Tämä johtuu siitä, että kolurasetaamia on käytetty ihmisillä hyvin vähän. Anekdoottiset todisteet ihmisiltä, jotka ovat kokeilleet kolurasetaamia yhteisössä, viittaavat siihen, että ei näytä olevan mitään negatiivisia terveysvaikutuksia, jotka johtuvat siitä, että tätä lääkettä yksinkertaisesti kokeillaan pieninä tai kohtuullisina annoksina itsestään ja käyttämällä sitä säästeliäästi (mutta mitään ei voida täysin taata).

On erittäin suositeltavaa käyttää haittojen vähentämiskäytäntöjä käytettäessä tätä ainetta.

Toleranssi ja riippuvuuspotentiaali

Kolurasetaamin kroonista käyttöä voidaan pitää ei-riippuvuutta aiheuttavana ja sen väärinkäyttöpotentiaali on pieni. Se ei näytä kykenevän aiheuttamaan psykologista riippuvuutta tietyille käyttäjille.

Toleranssi monille kolurasetaamin vaikutuksille kehittyy pitkäaikaisen ja toistuvan käytön myötä. Tämä johtaa siihen, että käyttäjät joutuvat antamaan yhä suurempia annoksia saavuttaakseen samat vaikutukset. Tämän jälkeen kestää noin 3 – 7 päivää, ennen kuin toleranssi on puolittunut ja 1 – 2 viikkoa, ennen kuin toleranssi on palautunut lähtötasolle (ilman jatkokäyttöä). Coluracetam saattaa aiheuttaa ristikkäistoleranssia kaikkien raketaminootrooppisten aineiden kanssa, mikä tarkoittaa, että Coluracetamin nauttimisen jälkeen tiettyjen nootrooppisten aineiden, kuten anirasetaamin ja pirasetaamin, vaikutus voi olla heikentynyt.

Vaaralliset yhteisvaikutukset

Vaikka monet psykoaktiiviset aineet ovatkin kohtuullisen turvallisia yksinään käytettynä, voivat ne yhtäkkiä muuttua vaarallisiksi tai jopa henkeä uhkaaviksi yhdistettynä muiden aineiden kanssa. Seuraavassa luettelossa on joitakin tunnettuja vaarallisia yhdistelmiä (vaikka se ei taatusti sisällä kaikkia). Olisi aina tehtävä riippumaton tutkimus (esim. Google, DuckDuckGo) sen varmistamiseksi, että kahden tai useamman aineen yhdistelmä on turvallinen käyttää. Osa luetelluista yhteisvaikutuksista on peräisin TripSitistä.

  • Masennuslääkkeet (1,4-butaanidioli, 2M2B, alkoholi, bentsodiatsepiinit, barbituraatit, GHB/GBL, metakvaloni, opioidit) – Tämä yhdistelmä voimistaa toistensa aiheuttamaa lihasrelaksaatiota, muistinmenetystä, sedaatiota ja hengityslamaa. Suurempina annoksina se voi johtaa äkilliseen, odottamattomaan tajunnan menetykseen sekä vaaralliseen hengityslamaan. On myös lisääntynyt riski tukehtua omaan oksennukseen tajuttomana. Jos pahoinvointia tai oksentelua esiintyy ennen tajuttomuutta, käyttäjien tulisi yrittää nukahtaa toipilasasentoon tai pyytää ystävää siirtämään heidät siihen.
  • Stimulantit – Masennuslääkkeiden ja stimulanttien yhdistäminen voi olla vaarallista vahingossa tapahtuvan liiallisen päihtymyksen riskin vuoksi. Stimulantit peittävät masennuslääkkeiden rauhoittavan vaikutuksen, joka on tärkein tekijä, jota useimmat ihmiset käyttävät arvioidessaan päihtymystasoaan. Kun piristeiden vaikutus lakkaa, masennuslääkkeen vaikutus lisääntyy merkittävästi, mikä johtaa voimakkaampaan estottomuuteen, motorisen kontrollin menetykseen ja vaarallisiin tajuttomuustiloihin. Tämä yhdistelmä voi myös johtaa vakavaan nestehukkaan, jos nesteen saantia ei seurata tarkasti. Jos valitsee näiden aineiden yhdistämisen, on rajoituttava tiukasti ennalta määrättyyn aikatauluun, jossa annostellaan vain tietty määrä tunnissa, kunnes maksimikynnys on saavutettu.
  • Dissosiaatiolääkkeet – Tämä yhdistelmä voi ennalta arvaamattomasti voimistaa muistinmenetystä, sedaatiota, motorisen kontrollin menettämistä ja harhaluuloja, jotka voivat aiheutua toisistaan. Se voi myös johtaa äkilliseen tajunnan menetykseen, johon liittyy vaarallinen hengityslama. Jos pahoinvointia tai oksentelua esiintyy ennen tajunnan menetystä, käyttäjien tulisi yrittää nukahtaa toipilasasentoon tai pyytää ystävää siirtämään heidät siihen.

Lainsäädännöllinen asema

Handcuffs-300px.png

Tämä laillisuusosio on pätkä.

Sen vuoksi se saattaa sisältää epätäydellisiä tai virheellisiä tietoja. Voit auttaa laajentamalla sitä.

Kolurasetaami, joka kuuluu rasetaamiperheeseen, on tällä hetkellä laillisesti ostettavissa ja myytävissä useimmissa maissa, mutta voi silti vaihdella alueittain.

  • Iso-Britannia – Kolurasetaami ja muut rasetaamit ovat reseptilääkkeitä; niiden hallussapidosta tai maahantuonnista ei kuitenkaan ole rangaistusta.

Kirjallisuus

  • Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, koliinin ottoa tehostava aine, parantaa hiirillä etyylikoliinin atsiridiniumionin aiheuttamia työmuistin puutteita ja hippokampuksen asetyylikoliinin vähenemistä. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
  • Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). MKC-231:n, uuden korkean affiniteetin koliinin oton tehostajan, suojaava vaikutus glutamaatin sytotoksisuuteen viljellyissä aivokuoren neuroneissa. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
  • Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Myöhempi altistuminen koliinin ottoa tehostavalle MKC-231: lle antagonisoi fenyklidiinin aiheuttamat käyttäytymishäiriöt ja septisten kolinergisten neuronien vähenemisen rotilla. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
  • Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, koliinin ottoa tehostava aine: (1) Pitkäkestoinen kognitiivinen paraneminen toistuvan annostelun jälkeen AF64A-käsitellyillä rotilla. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
  • Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I.,
  • . (2008). MKC-231, koliinin ottoa tehostava aine: (2) Vaikutus asetyylikoliinin synteesiin ja vapautumiseen AF64A-käsitellyillä rotilla. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
  • Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, koliinin ottoa tehostava aine: (3) MKC-231:n toimintatapa korkean affiniteetin koliinin ottamisen tehostamisessa. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
  • Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Pirasetaami ja pirasetaamin kaltaiset lääkkeet. Huumeet, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Katso myös

  • Vastuullinen käyttö
  • Noopept
  • Nootrooppinen
  • Stimulantti
  • Modafiniili
  • Coluracetam. (Wikipedia)
  • Kolurasetaami (TiHKAL / Isomer Design)
  • Kolurasetaami (Examine)
  1. Vaikutus uudenlaisen korkea-affiniteettisen koliinin imeytymistä tehostavan aineen 2-(2-oksopyrrolidiini-1-yyli)-N-(2,3-dimetyyli-5,6,7,8-tetrahydrofurokinoliini-4-yyli)asetamidin vaikutus vesilabyrintin oppimisen puutteisiin rotilla. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080
  2. Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Pirasetaami ja pirasetaamin kaltaiset lääkkeet: Perustieteestä uusiin kliinisiin sovelluksiin CNS-häiriöihin. Huumeet, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
  3. Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, koliinin ottoa tehostava aine, parantaa hiirillä etyylikoliinin atsiridiniumionin aiheuttamia työmuistin puutteita ja hippokampuksen asetyylikoliinin vähenemistä. Journal of Neural Transmission – General Section, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
  4. TULOKSIA BCI-540:N EKSPLORATIIVISESTA VAIHEEN 2A TUTKIMUKSESTA MASENNUKSESSA, JOHON LIITTYY AHDISTUNEISUUTTA | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf

.

Leave a Reply