Glibenclamida, comprimidos 5 mg № 50

Glibenclamida (comprimidos 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Denominación Común Internacional

Glibenclamida.

Glibenclamida.

Grupo farmacoterapéutico

Agentes hipoglucemiantes orales. Derivados de la sulfonilurea.

Composición

Un comprimido contiene 5 mg de glibenclamida.

Acción farmacológica

Farmacodinámica

La glibenclamida presenta acción hipoglucemiante.

Específicamente estimula las células beta insulares, aumenta la secreción de insulina por el páncreas. Predominantemente la acción no interfiere con la función sintetizadora de insulina del páncreas. Restablece la sensibilidad fisiológica de las células beta durante la glicemia. Potencia el efecto de la insulina (endógena y exógena), ya que aumenta el número de receptores de insulina, potencia la interacción insulina-receptor y restablece la transducción de la señal postreceptor. El aumento de las concentraciones plasmáticas de insulina y la disminución de los niveles de glucosa se producen de forma gradual, lo que reduce el riesgo de cuadros de hipoglucemia. Aumenta la sensibilidad de los receptores de insulina a la insulina en los tejidos periféricos y provoca efectos extrapancreáticos. Aumenta la utilización de la glucosa en el hígado y los músculos, estimula la formación de glucógeno. Favorece los procesos de intercambio, disminuye el contenido plasmático de ácidos grasos no esterificados. Presenta efecto antidiurético, disminuye las propiedades trombogénicas de la sangre.

La acción se inicia dentro de las 2 h siguientes a la administración, alcanza el máximo dentro de las 7-8 h y persiste durante 8-12 h.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y prácticamente por completo en el tracto gastrointestinal. La Cmáx tras una dosis única se alcanza en 1-2 h. La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. Prácticamente no atraviesa la placenta. La vida media de eliminación es de 4-11 h. En el hígado se convierte completamente en dos metabolitos inactivos (se forman cantidades aproximadamente iguales), uno de los cuales se excreta en la orina y el otro – en la bilis.

Instrucciones

La Glibenclamida se utiliza para el tratamiento de la diabetes mellitus moderada, predominantemente en pacientes mayores de 40 años que padecen obesidad, en los que no se puede alcanzar un control metabólico adecuado sólo con la ayuda de la dieta; resistencia primaria o secundaria a otras sulfanilamidas, que poseen propiedades hipoglucemiantes; en pacientes, que reciben insulina hasta 30 unidades diarias, para alcanzar una mejor normalización del metabolismo de los carbohidratos, así como para reducir las dosis de insulina.

La glibenclamida puede administrarse en combinación con biguanidas o insulina.

Administración y régimen de dosificación

El preparado debe administrarse por vía oral de 1 a 3 veces al día 20-30 minutos antes de la ingesta de alimentos. La dosis inicial se elige en función del individuo. La dosis depende de la edad, la gravedad de la diabetes mellitus, las concentraciones de glucosa en sangre después del ayuno y en 2 h después de la comida. La dosis inicial para los pacientes de edad avanzada es de 1 mg (1/5 de comprimido) al día.

Una dosis media diaria varía de 2,5 (1/2 comprimido) a 15 mg (3 comprimidos). Las dosis superiores a 15 mg diarios no aumentan la intensidad del efecto hipoglucemiante. En caso de ausencia de compensación de la diabetes mellitus en un plazo de 4-6 semanas es necesario considerar la posibilidad de una terapia combinada con biguanidas o insulina.

Cuando se cambia de agentes hipoglucemiantes con actividad similar se administra glibenclamida según el esquema anterior y el agente precedente debe retirarse inmediatamente. Al cambiar entre biguanidas la dosis diaria inicial de glibenclamida es de 2,5 mg (1/2 comprimido), es necesario la dosis diaria se puede aumentar cada 5-6 días en 2,5 mg (1/2 comprimido) hasta el logro de la compensación.

Indicaciones especiales

Es necesario tener la comida no más tarde que en 1 h después de la administración de la preparación. Durante la terapia, los niveles de glucosa en sangre deben ser controlados regularmente. Después de un sobreesfuerzo físico y emocional, o de un cambio en el régimen alimenticio, deben ajustarse las dosis del preparado.

Durante el tratamiento con glibenclamida se recomienda no consumir alcohol (puede producirse una reacción similar a la del disulfiram y una marcada hipoglucemia) y evitar una exposición prolongada a la luz solar.

Las manifestaciones clínicas de la hipoglucemia pueden enmascararse cuando se administran concomitantemente con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina.

Influencia en la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos: durante el tratamiento se aconseja tener precaución durante la conducción y otras actividades potencialmente peligrosas, que requieran concentración y reacciones psicomotoras rápidas.

Efectos secundarios

Sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, alteraciones del gusto.

Tracto gastrointestinal: deterioro de la función hepática, colestasis, dispepsia.

Sistemas hemopoyético y hemostático: raramente – trombocitopenia, anemia hipoplásica o hemolítica, leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, pancitopenia.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, prurito.

Otros: hipoglucemia, proteinuria, porfiria cutánea tardía, pirexia, artralgia, poliuria, aumento del peso corporal, fotosensibilización.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a preparados de sulfanilamida, diuréticos tiazídicos), estado diabético precomatoso y comatoso, cetoacidosis, quemaduras importantes, intervenciones quirúrgicas y traumas, íleo, paresia de estómago, deterioro grave de la microcirculación, deterioro pronunciado de las funciones hepática y/o renal, leucopenia, diabetes mellitus de tipo 1, embarazo, lactancia, condiciones acompañadas por el deterioro de la absorción de los alimentos, hipoglucemia (incluyendo enfermedades infecciosas).

Precauciones

Debe seguirse estrictamente la periodicidad de la administración. Al determinar los niveles de dosis debe controlarse regularmente el perfil de azúcar. Durante el tratamiento se requiere un control dinámico de los niveles de glucosa (hemoglobina glicosilada) – no menos de una vez en 3 meses. Las manifestaciones clínicas de la hipoglucemia puede ser enmascarado cuando se administra concomitantemente con los bloqueadores beta, clonidina, reserpina, guanetidina. Durante el tratamiento se recomienda no consumir alcohol y evitar una exposición prolongada a la luz solar. Deben limitarse los alimentos grasos.

Interacciones medicamentosas

El preparado es un sinergista de los anticoagulantes indirectos.

Los agentes acidificantes urinarios (cloruro de amonio, cloruro de calcio, ácido ascórbico en grandes dosis) potencian el efecto de la glibenclamida.

Agentes antimicóticos sistémicos (derivados de azoles), fluoroquinolonas, tetraciclina, cloranfenicol, bloqueantes H2, betabloqueantes, inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, agentes antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de la monoaminooxidasa, clofibrato, bezafibrato, probenecid, paracetamol, etionamida, esteroides anabólicos, pentoxifilina, alopurinol, ciclofosfamida, reserpina, sulfanilamidas, la insulina potencia la hipoglucemia.

Los barbitúricos, las fenotiazinas, el diazóxido, los glucocorticoides y las hormonas tiroideas, los estrógenos, los gestágenos, el glucagón, los preparados adrenomiméticos, las sales de litio, los derivados del ácido nicotínico y los saluréticos disminuyen el efecto hipoglucémico. La rifampicina acelera la inactivación y disminuye la eficacia de la glibenclamida.

Sobredosis

Síntomas:hipoglucemia (hambre, diaforesis, debilidad repentina, palpitaciones, temblor, ansiedad, dolor de cabeza, mareos, insomnio, irritabilidad, depresión, edema cerebral, alteración del habla y de la visión, alteración de la conciencia), coma hipoglucémico.

Tratamiento:si el paciente está consciente – administrar azúcar por vía oral, en estado inconsciente – inyección de solución de glucosa al 50% (50 mL por vía intravenosa y oral), infusión intravenosa continua de solución de glucosa al 5-10%, inyección intramuscular de 1-2 mg de glucagón, 200 mg de diazóxido por vía oral cada 4 h o 30 mg por vía intravenosa en 30 minutos, monitorización del nivel de glucemia. En el edema cerebral – manita y dexametasona.

Presentación

Comprimidos 5 mg. 10, 20 comprimidos en blisters, 50 comprimidos en frasco.