Gaboxadol

El gaboxadol, también conocido como 4,5,6,7-tetrahidroisoxazolo(5,4-c)piridin-3-ol (THIP), es un derivado conformacional del alcaloide muscimol que fue sintetizado por primera vez en 1977 por el químico danés Povl Krogsgaard-Larsen. A principios de la década de 1980, el gaboxadol fue objeto de una serie de estudios piloto en los que se comprobó su eficacia como analgésico y ansiolítico, así como para el tratamiento de la discinesia tardía, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la espasticidad. No fue hasta 1996 cuando los investigadores intentaron aprovechar el «efecto adverso» sedante del gaboxadol, del que se informa con frecuencia, para el tratamiento del insomnio, lo que dio lugar a una serie de ensayos clínicos patrocinados por Lundbeck y Merck. En marzo de 2007, Merck y Lundbeck cancelaron los trabajos sobre el fármaco, alegando problemas de seguridad y el fracaso de un ensayo de eficacia. Actúa sobre el sistema GABA, pero de forma diferente a las benzodiacepinas, los fármacos Z y los barbitúricos. Lundbeck afirma que el gaboxadol también aumenta el sueño profundo (fase 4). Sin embargo, no es reforzante como las benzodiacepinas.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Datos químicos y físicos

Fórmula

C6H8N2O2

Masa polar

140.142 g-mol-1

Modelo 3D (JSmol)

(¿qué es esto?) (verificar)

En 2015, Lundbeck vendió sus derechos sobre la molécula a Ovid Therapeutics, cuyo plan es desarrollarla para el FXS y el síndrome de Angelman. Se conoce internamente en Ovid como OV101.