FK506

Inhibidor de la calcineurina

FK506 (Tacrolimus) se utiliza habitualmente como inmunosupresor para prevenir el rechazo de los trasplantes de órganos.

De forma similar a la ciclosporina A (CsA), FK506 bloquea la activación de la calcineurina mediante la formación de complejos con las inmunofilinas. FK506 se une a una inmunofilina diferente a la CsA, denominada proteína de unión a FK506 (FKBP) 12 .

Además, se ha demostrado que el complejo FK506-FKBP suprime la activación de la vía NFAT dependiente de calcineurina y la vía de activación independiente de calcineurina para JNK y p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Diseccionando el mecanismo de la anergia de células T con ligandos de inmunofilina. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Two distinct action mechanisms of immunophilin-ligand complexes for the blockade of T-cell activation. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhibitory Effect of Tacrolimus on p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Signaling in Kidney Transplant Recipients Measured by Whole-Blood Phosphospecific Flow Cytometry. Transplantation. 93(12):1245-51.

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