Droperidol

Identificación

Nombre Droperidol Número de acceso DB00450 Descripción

Una butirofenona con propiedades generales similares a las del haloperidol. Se utiliza junto con un analgésico opiáceo como el fentanilo para mantener al paciente en un estado de calma de neuroleptanalgesia con indiferencia al entorno pero aún capaz de cooperar con el cirujano. También se utiliza como premedicamento, como antiemético y para el control de la agitación en las psicosis agudas. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p593)

Tipo Molécula Pequeña Grupos Aprobados, Vet approved Structure

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Estructuras similares

Estructura para Droperidol (DB00450)

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Peso medio: 379,4274
Monoisotópico: 379.169605168 Fórmula química C22H22FN3O2 Sinónimos

• 1-(1-(3-(p-fluorobenzoil)propil)-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridilo)-2-benzimidazolinona
• 1-(1-(4-(p-fluorofenil)-4-oxobutil)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihidro-1H-benzoimidazol-2-ona
• Droperidol
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolum

IDs externos

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmacología

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Indicación

Droperidol se utiliza para tranquilizar y reducir la incidencia de náuseas y vómitos en procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico.

Condiciones asociadas

• Agitación
• Quimioterapia-Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV)
• Delirio
• Náuseas y vómitos

Terapias asociadas

• Sedación

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra

Aprenda más Nuestras advertencias de la caja negra cubren los riesgos, contraindicaciones y efectos adversos

Farmacodinámica

Droperidol produce una marcada tranquilización y sedación. Alivia la aprensión y proporciona un estado de distanciamiento mental e indiferencia, manteniendo al mismo tiempo un estado de alerta reflejo. El droperidol produce un efecto antiemético como lo demuestra el antagonismo de la apomorfina en los perros. Disminuye la incidencia de náuseas y vómitos durante los procedimientos quirúrgicos y proporciona protección antiemética en el período postoperatorio. El droperidol potencia otros depresores del SNC. Produce un ligero bloqueo alfa-adrenérgico, dilatación vascular periférica y reducción del efecto presor de la epinefrina. Puede producir hipotensión y disminución de la resistencia vascular periférica y puede disminuir la presión arterial pulmonar (especialmente si es anormalmente alta). Puede reducir la incidencia de arritmias inducidas por la epinefrina, pero no previene otras arritmias cardíacas.

Mecanismo de acción

Se desconoce el mecanismo exacto de acción, sin embargo, el droperidol causa una depresión del SNC a niveles subcorticales del cerebro, del mesencéfalo y de la formación reticular del tronco cerebral. Puede antagonizar las acciones del ácido glutámico dentro del sistema extrapiramidal. También puede inhibir los receptores de catecolamina y la recaptación de neurotransmisores y tiene una fuerte acción antidopaminérgica central y una débil acción anticolinérgica central. También puede producir un bloqueo ganglionar y una reducción de la respuesta afectiva. Las principales acciones parecen derivarse de su potente antagonismo de los receptores de dopamina(2), con efectos antagónicos menores también sobre los receptores alfa-1 adrenérgicos.

Absorción

Se absorbe completamente tras la administración intramuscular.

Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo

Se metaboliza ampliamente.

Vía de eliminación No disponible Vida media

Distribución bifásica. La fase de distribución rápida es de 1,4 ± 0,5 minutos y la fase de distribución más lenta es de 14,3 ± 6,5 minutos. La vida media de eliminación en adultos es de 134 ± 13 minutos y puede aumentar en pacientes geriátricos. En niños, es de 101,5 ± 26,4 minutos.

Depuración no disponible Efectos adversos

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Toxicidad

La DL50 intravenosa de droperidol es de 20-43 mg/kg en ratones; 30 mg/kg en ratas; 25 mg/kg en perros y 11-13 mg/kg en conejos. La DL50 intramuscular del droperidol es de 195 mg/kg en ratones, 104-110 mg/kg en ratas; 97 mg/kg en conejos y 200 mg/kg en cobayas. Las manifestaciones de la sobredosis de droperidol son una extensión de sus acciones farmacológicas.

Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentosEsta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.

• Aprobado
• Aprobado veterinario
• Nutracéutico
• Ilícito
• Retirado
• Investigativo

.

• Experimental
• Todas las drogas

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

Aprenda más Conecte fácilmente varios identificadores a nuestros conjuntos de datos Aprenda más Marcas internacionales/otras marcas Dehidrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel ProStrakan) Productos de prescripción de marca

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetador	Comercialización Inicio	Finalización de la comercialización	Región	Imagen
Droperidol Injection	Líquido		Intramuscular; Intravenoso	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Canadá
Droperidol Injection USP 2.5mg/ml	Solución		Intramuscular; Intravenoso	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Canadá
Inapsina	Inyección	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	Estados Unidos
Inapsina	Inyección	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	No aplicable	Estados Unidos
Inapsina	Inyección	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	Estados Unidos
Inapsina	Inyección	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	No aplicable	Estados Unidos
Inapsina Inj 2.5mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Canadá

Productos genéricos de prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetado	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Droperidol	Inyección, solución	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	Estados Unidos
Droperidol	Inyección, solución	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Hospira, Inc.	2005-08-23	No aplicable	Estados Unidos
Droperidol	Inyección, solución	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	Inyectables generales &Vacunas	2012-10-18	2014-07-01	Estados Unidos
Droperidol	Inyección, solución	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	No aplicable	Estados Unidos
Droperidol	Inyección, solución	2.5 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	Estados Unidos

Productos de mezcla

Nombre	Ingredientes	Dosificación	Ruta	Etiquetado	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + citrato de fentanilo (.05 mg)	Líquido	Intramuscular; Intravenoso	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Canadá

Categorías

Códigos ATC N05AD08 – Droperidol

• N05AD – Derivados de butirofenona
• N05A – ANTIPSICÓTICO
• N05 – PSICOLÉPTICOS
• N – SISTEMA NERVIOSO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como alquil-fenilcetonas.fenilcetonas. Son compuestos aromáticos que contienen una cetona sustituida por un grupo alquilo y un grupo fenilo. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos orgánicos de oxígeno Clase Compuestos de organooxígeno Subclase Compuestos de carbonilo Progenitor directo Alquil-fenilcetonas Progenitor alternativo Fenilbutilaminas / Butirofenonas / Benzimidazoles / Alquilcetonas de arilo / Derivados de benzoilo / Fluorobencenos / Fluoruros de arilo / N-imidazoles sustituidos / Hidropiridinas / Gamma-amino cetonas / Compuestos heteroaromáticos / Ureas / Trialquilaminas / Compuestos acicloides / Derivados de hidrocarburos / Óxidos orgánicos / Compuestos organofluorados / Compuestos organopnicógenos mostrar 8 más Sustituyentes Alquil-fenilcetona / Amina / Compuesto heteropolicíclico aromático / Aril alquil cetona / Fluoruro de arilo / Haluro de arilo / Azole / Bencenoide / Benzimidazol / Benzoilo / Butirofenona / Fluorobenceno / Gamma-aminocetona / Halobenceno / Compuesto heteroaromático / Derivado de hidrocarburo / Hidropiridina / Imidazol / Moiety benceno monocíclico / N-imidazol sustituido / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto organofluorado / Compuesto organoheterocíclico / Compuesto organonitrogenado / Compuesto organopnicógeno / Fenilbutilamina / Amina alifática terciaria / Amina terciaria / Urea mostrar 22 más Marco molecular Compuestos heteropolicíclicos aromáticos Descriptores externos compuesto organofluorado, cetona aromática, benzimidazoles (CHEBI:4717)

Identificadores químicos

UNII O9U0F09D5X Número CAS 548-73-2 Clave InChI RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES FC1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN1CCC(=CC1)N1C(=O)NC2=CC=CC=C12 Referencia de síntesis

Janssen, P.A.J. y Gardocki, J.F.; patente estadounidense 3.141.823; 21 de julio de 1964; asignada al Research Laboratorium Dr. Januen, P.A.J.; patente estadounidense 3.161.645; 15 de diciembre de 1964: asignada al Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Bélgica.

US3161645 Referencias generales no disponibles Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS Codes

• 28:24.92 – Ansiolíticos Varios Sedantes e Hipnóticos

FDS

Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Farmacoeconomía

Fabricantes

Envasadores

Formas farmacéuticas

Precios

Patentes no disponibles

Propiedades

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Propiedades previstas

Características ADMET predichas

Espectro

Espectros de masas (NIST) No disponible Espectros

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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29