Dalteparina
Identificación
Nombre Dalteparina Número de acceso DB06779 Descripción
La Dalteparina, una heparina de bajo peso molecular (HBPM) preparada por degradación con ácido nitroso de heparina no fraccionada de origen de la mucosa intestinal porcina, es un anticoagulante. Se compone de cadenas de polisacáridos sulfatados fuertemente ácidos con un peso molecular medio de 5000 y alrededor del 90% del material dentro del rango de 2000-9000. Las HBPM tienen una respuesta más predecible, una mayor biodisponibilidad y una vida media antiXa más larga que la heparina no fraccionada. La dalteparina también puede utilizarse con seguridad en la mayoría de las mujeres embarazadas. Las heparinas de bajo peso molecular son menos eficaces para inactivar el factor IIa debido a su menor longitud en comparación con la heparina no fraccionada.
Tipo Molécula Pequeña Grupos Aprobados Sinónimos
- alfa-heparina
Farmacología
Indicación
La dalteparina se utiliza como profilaxis para la trombosis venosa profunda y la trombosis pulmonar.trombosis venosa profunda y embolias pulmonares en pacientes sometidos a cirugía general (e.g., abdominal, ginecológica, urológica), y en pacientes con enfermedades agudas (por ejemplo, cáncer, reposo en cama, insuficiencia cardíaca, enfermedad pulmonar grave). También se utiliza en pacientes que tienen una movilidad muy restringida, lo que supone un riesgo de complicaciones tromboembólicas.
Dalteparina también se utiliza de forma concomitante con aspirina y/u otra terapia (por ejemplo, nitratos, bloqueadores β-adrenérgicos, clopidogrel, inhibidores de la glicoproteína plaquetaria IIb/IIIa-receptores) para reducir el riesgo de eventos isquémicos cardíacos agudos. Los pacientes que se someten a esta combinación de tratamiento tienen angina inestable o infarto de miocardio sin elevación del segmento ST/onda Q (es decir síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST).
También se utiliza en la prevención de la coagulación durante la hemodiálisis y la hemofiltración en relación con la insuficiencia renal aguda o la insuficiencia renal crónica.
Afecciones asociadas
- Eventos cardiovasculares
- Coagulación
- Trombosis venosa profunda
- Tromboembolismo venoso sintomático
- Tromboembolismo venoso Tromboembolismo
Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra
Farmacodinámica
La dalteparina tiene un sitio de unión a la antitrombina que es esencial para la unión de alta afinidad a la proteína plasmática antitrombina (ATIII). La actividad anti-Xa del plasma se utiliza tanto como estimación de la actividad de coagulación, como base para determinar la dosis. Su uso debe evitarse en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 20mL/min. En estos pacientes, sólo debe utilizarse heparina no fraccionada. En cuanto a la monitorización, el tiempo de tromboplastina parcial activo (TTPa) sólo aumentará con dosis altas de heparinas de bajo peso molecular (HBPM). Por lo tanto, no se recomienda la monitorización del aPTT. Sin embargo, la actividad anti-Xa puede medirse para controlar la eficacia de la HBPM.
Mecanismo de acción
La dalteparina potencia la actividad del ATIII, inhibiendo la formación tanto del factor Xa como de la trombina. La principal diferencia entre la dalteparina y la heparina no fraccionada (UH) es que la dalteparina inactiva preferentemente el factor Xa. Como resultado, sólo se observa un ligero aumento del tiempo de coagulación en relación con la UH. Por esta misma razón, el APTT no se utiliza para monitorizar los efectos de la dalteparina, excepto como indicador de sobredosis.
Objetivo | Acciones | Organismo |
---|---|---|
AAntrombina-III |
potenciador
|
Humanos |
Factor de crecimiento endotelial vascular A |
inhibidor
|
Humanos |
Inhibidor de la vía del factor tisular |
inhibidor
|
Humanos |
UP-selectina |
inhibidor
|
Humanos |
Absorción
Se absorbe casi completamente tras dosis subcutáneas (sc), con una bioavialabilidad de aproximadamente el 87%.
Volumen de distribución
3 litros
Unión a proteínas
Menos que la heparina no fraccionada, que es superior al 90%.
Metabolismo
El hígado y el sistema reticuloendotelial son los lugares de biotransformación. Se metabolizan parcialmente por desulfatación y despolimerización.
Vía de eliminación
Después de 4 horas, alrededor del 20% se observa en la orina. La mayor parte del resto se encuentra en el hígado, el tracto gastrointestinal y el riñón. Los riñones son el principal lugar de excreción de la dalteparina (aproximadamente el 70% según los estudios en animales).
Vida media
Vida media terminal:Intravenosa – 2 horas. Subcutánea – 3-5 horas
Eliminación
Se elimina por vía renal. La tasa de aclaramiento plasmático es de 33 mL/min.
Efectos adversos
Toxicidad
Sobredosis: complicaciones hemorrágicas.Reacción adversa al fármaco:(común) osteopenia con uso prolongado; trombocitopenia no inmunológica leve y reversible; elevación transitoria de las transaminasas hepáticas; alopecia.(infrecuentes): trombocitopenia grave mediada por heparina inmunológica; reacciones anafilácticas; erupción cutánea, necrosis cutánea; hemorragia retroperitoneal; angioedema
Organismos afectados No disponible Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs No disponible
Interacciones
Interacciones con otros medicamentos
- Aprobado
- Aprobado en veterinaria
- Nutracéutico
- Ilícito
- Retirado
- Investigativo
- Experimental
- Todas las drogas
Droga | Interacción |
---|---|
Integrar droga-medicamento
interacciones en su software |
|
Abciximab | El riesgo o la gravedad de las hemorragias puede aumentar cuando Abciximab se combina con Dalteparina. |
Acebutolol | El riesgo o la gravedad de la hipercalemia puede aumentar cuando se combina Acebutolol con Dalteparina. |
Aceclofenaco | El riesgo o la gravedad de la hemorragia y el sangrado puede aumentar cuando se combina Aceclofenaco con Dalteparina. |
Acemetacina | El riesgo o la gravedad de las hemorragias y sangrados puede aumentar cuando se combina Acemetacina con Dalteparina. |
Acenocumarol | El riesgo o la gravedad de las hemorragias puede aumentar cuando se combina Acenocumarol con Dalteparina. |
Ácido acetilsalicílico | El ácido acetilsalicílico puede aumentar las actividades anticoagulantes de Dalteparina. |
Albutrepenonacog alfa | La eficacia terapéutica de Albutrepenonacog alfa puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Dalteparina. |
Alclofenaco | El riesgo o la gravedad de las hemorragias y sangrados puede aumentar cuando se combina Alclofenaco con Dalteparina. |
Aldesleukina | El riesgo o la gravedad de la hemorragia puede aumentar cuando Dalteparina se combina con Aldesleukina. |
Alemtuzumab | El riesgo o la gravedad de la hemorragia puede aumentar cuando Dalteparina se combina con Alemtuzumab. |
Más información
Interacciones alimentarias
- Evite las hierbas y los suplementos con actividad anticoagulante/antiplaquetaria. Algunos ejemplos son el ajo, el jengibre, el arándano, el danshen, el piracetam y el ginkgo biloba.
Productos
Ingredientes del producto
Ingrediente | UNII | CAS | Clave InChI |
---|---|---|---|
Dalteparina sódica | 12M44VTJ7B | No disponible | No aplicable |
Internacional/Otros Marcas Boxol (Pharmacia) / Eurodal (Gland) / Ligoframin (Pfizer) / Low Liquemine (Roche) Productos de prescripción de marca
Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiquetadora | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Fragmina | Solución | 2500 unidades | Intravenosa; Subcutánea | Pfizer Canadá Ulc | 2012-07-25 | 2018-02-22 | Canadá | |
Fragmin | Inyección | 15000 /0.6mL | Subcutánea | Laboratorios Pfizer Div Pfizer Inc | 2015-04-01 | No aplicable | Estados Unidos | |
Fragmin | Inyección | 10000 /1mL | Subcutánea | Eisai Limited | 1994-12-22 | 2016-09-30 | Estados Unidos | |
Fragmin | Solución | 18000 unidad | Intravenosa; Subcutánea | Pfizer Canadá Ulc | 2011-02-01 | No aplicable | Canadá | |
Fragmin | Inyección | 5000 /0.2mL | Subcutánea | Eisai Limited | 1994-12-22 | 2016-09-30 | Estados Unidos | |
Fragmina | Solución | 10000 unidades | Intravenosa; Subcutánea | Pfizer Canadá Ulc | 2011-02-01 | No aplicable | Canadá | |
Fragmin | Inyección | 7500 /0.3mL | Subcutánea | Laboratorios Pfizer Div Pfizer Inc | 2015-04-01 | No aplicable | Estados Unidos | |
Fragmin | Inyección | 10000 /1mL | Subcutánea | Eisai Limited | 1994-12-22 | 2016-09-30 | Estados Unidos | |
Fragmina | Solución | 2500 unidad | Intravenosa; Subcutánea | Pfizer Canadá Ulc | 1995-12-31 | No aplicable | Canadá | |
Fragmin | Inyección | 15000 /0.6mL | Subcutánea | Eisai Limited | 1994-12-22 | 2016-09-30 | Estados Unidos |
Categorías
Códigos ATC B01AB04 – Dalteparina
- B01AB – Grupo de la heparina
- B01A – AGENTES ANTITROMBÓTICOS
- B01 – AGENTES ANTITROMBÓTICOS
- B – SANGRE Y ÓRGANOS QUE FORMAN LA SANGRE
Categorías de medicamentos Clasificación No clasificada
Identificadores químicos
UNII S79O08V79F Número CAS 9005-49-6 Clave InChI No disponible InChI No disponible Nombre IUPAC No disponible SMILES No disponible Referencias generales
- King DJ, Kelton JG: Heparin-associated thrombocytopenia. Ann Intern Med. 1984 Abr;100(4):535-40.
- Bell WR, Royall RM: Trombocitopenia asociada a la heparina: comparación de tres preparados de heparina. N Engl J Med. 1980 Oct 16;303(16):902-7.
- Ockelford PA, Patterson J, Johns AS: A double-blind randomized placebo controlled trial of thromboprophylaxis in major elective general surgery using once daily injections of a low molecular weight heparin fragment (Fragmin). Thromb Haemost. 1989 Dic 29;62(4):1046-9.
- Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H: Profilaxis del tromboembolismo en cirugía general: comparación entre heparina estándar y Fragmin. Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84.
- Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A: Efectos adversos de tres formas diferentes de tratamiento con heparina: trombocitopenia, aumento de transaminasas e hiperpotasemia. Eur J Clin Pharmacol. 1989;37(4):415-8.
- Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U: Heparin and its low molecular weight derivatives: anticoagulant and antithrombotic properties. Haemostasis. 1986;16 Suppl 2:1-7.
- Malm K, Dahlback B, Arnljots B: Low-molecular-weight heparin (dalteparin) effectively prevents thrombosis in a rat model of deep arterial injury. Plast Reconstr Surg. 2003 Apr 15;111(5):1659-66.
- Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: Safety of dalteparin for the prophylaxis of venous thromboembolism in elderly medical patients with renal insufficiency: a pilot study. Haematologica. 2006 Jul;91(7):976-9. Epub 2006 Jun 1.
- Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA: Estudio de la bioacumulación de dalteparina a una dosis profiláctica en pacientes con diversos grados de deterioro de la función renal. J Thromb Haemost. 2009 Apr;7(4):552-8. doi: 10.1111/j.1538-7836.2009.03292.x. Epub 2009 Jan 19.
- Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N: La heparina de bajo peso molecular previene la fibrogénesis hepática causada por el tetracloruro de carbono en la rata. J Hepatol. 2007 Feb;46(2):286-94. Epub 2006 Oct 25.
- Frydman A: Low-molecular-weight heparins: una visión general de su farmacodinámica, farmacocinética y metabolismo en humanos. Haemostasis. 1996;26 Suppl 2:24-38.
- Samama MM, Gerotziafas GT: Comparative pharmacokinetics of LMWHs. Semin Thromb Hemost. 2000;26 Suppl 1:31-8.
- Rey E, Rivard GE: Prophylaxis and treatment of thromboembolic diseases during pregnancy with dalteparin. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.
Enlaces externos KEGG Medicamento D03353 PubChem Sustancia 347910371 RxNav 67109 Wikipedia Dalteparin_sodium Códigos AHFS
- 20:12.04.16 – Heparinas
Ensayos clínicos
Ensayos clínicos
Fase | Estado | Finalidad | Condiciones | Cuento |
---|---|---|---|---|
4 | Completados | Prevención | Artritis de cadera / Infección / Complicaciones relacionadas con la transfusión / Alta de heridas | 1 |
4 | Completado | Prevención | Trombosis venosa profunda / Embolia pulmonar | 1 |
4 | Completado | Prevención | Falla, Renal | 1 |
4 | Completado | Tratamiento | Trombosis venosa profunda | 1 |
4 | Terminado | Tratamiento | Tromboflebitis superficial de la extremidad inferior / Tromboflebitis superficial / Tromboflebitis superficial de la extremidad superior | 1 |
4 | Tratamiento | Cánceres de pulmón | 1 | |
4 | Completados | Tratamiento | Neoplasias malignas | 1 |
4 | Completado | Tratamiento | Neoplasma maligna de páncreas / Tromboembolismo venoso | 1 |
4 | Terminado | Tratamiento | Tromboflebitis Superficial | 1 |
4 | No Todavía en reclutamiento | Prevención | Sangrado / Trombosis venosa profunda / Cirugía general / Cáncer de hígado / Embolia pulmonar | 1 |
Farmacoeconomía
Fabricantes
Envasadores
Formas farmacéuticas
Forma | Ruta | Fuerza |
---|---|---|
Inyección | Subcutánea | 10000 /1mL |
Inyección | Subcutánea | 10000 /0.4mL |
Inyección | Subcutánea | 12500 /0,5mL |
Inyección | Subcutánea | 15000 /0.6mL |
Inyección | Subcutánea | 18000 /0,72mL |
Inyección | Subcutánea | 2500 /0.2mL |
Inyección | Subcutánea | 25000 /1mL |
Inyección | Subcutánea | 5000 /0.2mL |
Inyección | Subcutánea | 7500 /0.3mL |
Inyección, solución | Subcutánea | |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 10000 unidades |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 12500 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 15000 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 16500 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 18000 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 2500 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 25000 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 3500 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 5000 unidad |
Solución | Intravenosa; Subcutánea | 7500 unidad |
Inyección | Parenteral | |
Inyección, solución | Parenteral | |
Inyección, solución | Intravenosa; Subcutánea | |
Solución | Parenteral; Subcutánea | |
Solución | Subcutánea | |
Líquido | Intravenoso; Subcutánea | |
Inyección, solución |
Precios No Disponibles Patentes No Disponibles
Propiedades
Estado Sólido Propiedades Experimentales No Disponibles Propiedades Predichas No Disponibles Características ADMET Predichas No Disponibles
Espectro
Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros No disponible
Objetivos
Acciones
- Frydman A: Low-molecular-weight heparins: an overview of their pharmacodynamics, pharmacokinetics and metabolism in humans. Haemostasis. 1996;26 Suppl 2:24-38.
- Rey E, Rivard GE: Prophylaxis and treatment of thromboembolic diseases during pregnancy with dalteparin. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.
Acciones
- Norrby K, Nordenhem A: Dalteparin, a low-molecular-weight heparin, promotes angiogenesis mediated by heparin-binding VEGF-A in vivo. APMIS. 2010 Dec;118(12):949-57. doi: 10.1111/j.1600-0463.2010.02635.x. Epub 2010 Oct 12.
- Marchetti M, Vignoli A, Russo L, Balducci D, Pagnoncelli M, Barbui T, Falanga A: Endothelial capillary tube formation and cell proliferation induced by tumor cells are affected by low molecular weight heparins and unfractionated heparin. Thromb Res. 2008;121(5):637-45. Epub 2007 Aug 10.
- Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M: A comparison of the effects of unfractionated heparin, dalteparin and danaparoid on vascular endothelial growth factor-induced tumour angiogenesis and heparanase activity. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.
Acciones
- Mousa SA: Low-molecular-weight heparins in thrombosis and cancer: emerging links. Cardiovasc Drug Rev. 2004 Summer;22(2):121-34.
- Naumnik B, Rydzewska-Rosolowska A, Mysliwiec M: Different effects of enoxaparin, nadroparin, and dalteparin on plasma TFPI during hemodialysis: a prospective crossover randomized study. Clin Appl Thromb Hemost. 2011 Oct;17(5):480-6. doi: 10.1177/1076029610376936. Epub 2010 Aug 3.
- Bendz B, Andersen TO, Sandset PM: Liberación dependiente de la dosis del inhibidor de la vía del factor tisular endógeno por diferentes heparinas de bajo peso molecular. Blood Coagul Fibrinolysis. 2000 Jun;11(4):343-8.
Acciones
- Rey E, Rivard GE: Profilaxis y tratamiento de enfermedades tromboembólicas durante el embarazo con dalteparina. Int J Gynaecol Obstet. 2000 Oct;71(1):19-24.
Enzimas
Acciones
- Takahashi H, Ebihara S, Okazaki T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M: A comparison of the effects of unfractionated heparin, dalteparin and danaparoid on vascular endothelial growth factor-induced tumor angiogenesis and heparanase activity. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):333-43.
Más información
Fármaco creado el 14 de septiembre de 2010 16:21 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29
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