Coluracetam

Hoja resumen: Coluracetam

1 mg

3 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 horas

15 – 30 minutos

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 horas

1 – 5 minutos

DISCLAIMER: La información sobre la dosis de PW se recoge de los usuarios y los recursos sólo con fines educativos. No es una recomendación y debe ser verificada con otras fuentes para su exactitud.

Coluracetam
Chemical Nomenclatura
Nombres comunes	Coluracetam
Nombre sistemático	N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamida
Clasificación
Clase psicoactiva	Nootrópica
Clase química	Racetam
Vías de administración
ADVERTENCIA: Empezar siempre con dosis más bajas debido a las diferencias entre el peso corporal individual, la tolerancia, el metabolismo y la sensibilidad personal. Ver sección de uso responsable.		⇣ Oral		Dosificación		Umbral	Ligero	Común	Fuerte	Pesada	Duración		Total	Inicio	⇣ Insuflado		Dosificación		Umbral	Ligero	Común	Fuerte	Fuerte	Duración		Total	Inicio
Interacciones

Coluracetam (BCI-540; anteriormente MKC-231) es un nootrópico que pertenece a la familia de los racetams. Fue desarrollado y probado originalmente por la Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation para la enfermedad de Alzheimer. Después de que el fármaco no alcanzara los objetivos en sus ensayos clínicos, BrainCells Inc. le concedió una licencia para investigar el trastorno depresivo mayor (TDM), que fue precedida por la concesión de una «Subvención del Programa de Descubrimiento Terapéutico» por parte del estado de California. Los resultados de los ensayos clínicos de fase IIa han sugerido que sería un posible medicamento para el trastorno depresivo mayor (MDD) comórbido con el trastorno de ansiedad generalizada (GAD).

El colouracetam está fácilmente disponible y se vende a través de vendedores en línea como suplemento dietético en los Estados Unidos. La potencia del colorracetam, dosis por dosis, es casi el doble de la del noopept, lo que hace que se necesiten cantidades más bajas mientras ofrece muchos efectos similares. Debido a su naturaleza de acción corta y aguda, las vías de administración preferidas son generalmente la insuflación, la sublingual o la vaporización, aunque sigue siendo activo por vía oral.

El rango de dosis activas de este compuesto está entre 5 y 20mg. Esto es mucho más pequeño que las dosis comparables de la clase de fármacos racetam (piracetam, oxiracetam, fenilpiracetam, etc.). Las dosis superiores a 20 mg no parecen ofrecer ningún beneficio adicional.

Química

El coluracetam, o N-(2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahidroquinolin-4-il)-2-(2-oxo-1-pirrolidinil)acetamida, es un compuesto sintético de la familia de los racetams. Los racetams comparten un núcleo de pirrolidina, un anillo nitrogenado de cinco miembros con un oxígeno unido a una cetona en R2. Este anillo de 2 pirrolidinas está unido al carbono terminal de un grupo acetamida, una cadena de amida de etilo con un enlace cetónico (C=O) en el carbono alfa.

El coluracetam presenta un componente adicional de fluoroquinolona de tres anillos sustituidos unido al RN del grupo acetamida. El grupo fluoroquinolona está compuesto por un anillo nitrogenado de piridina central fusionado a un anillo de bencilo y furano a cada lado. Dos grupos metílicos están unidos a R2 y R3 de la estructura en el anillo de furano. El coluracetam es estructuralmente análogo al piracetam con un grupo fluoroquinolona añadido.

Farmacología

El coluracetam mejora la captación de colina de alta afinidad (HACU), que es el paso que limita la velocidad de la síntesis de acetilcolina (ACh). Este proceso permite esencialmente que la acetilcolina se acumule a niveles más altos de lo normal. Como la acetilcolina está implicada en la función de la memoria, esto podría explicar potencialmente sus efectos nootrópicos.

Efectos subjetivos

En comparación con los efectos de otros nootrópicos como el noopept, este compuesto puede describirse como centrado principalmente en la estimulación física sobre la de la estimulación cognitiva.Descargo de responsabilidad: Los efectos enumerados a continuación citan el Índice de Efectos Subjetivos (SEI), una literatura de investigación basada en informes anecdóticos y en las experiencias personales de los colaboradores de PsychonautWiki. Como resultado, deben ser considerados con un saludable grado de escepticismo. Vale la pena señalar que estos efectos no se producen necesariamente de manera predecible o fiable, aunque las dosis más altas son más propensas a inducir todo el espectro de efectos. Asimismo, los efectos adversos se vuelven mucho más probables con dosis más altas y pueden incluir adicción, lesiones graves o la muerte.

Informes de experiencias

Actualmente no hay informes anecdóticos que describan los efectos de este compuesto dentro de nuestro índice de experiencias. Se pueden encontrar informes de experiencia adicionales aquí:

• Bóvedas de experiencia de Erowid: Coluracetam

Toxicidad y potencial de daño

La toxicidad y los efectos sobre la salud a largo plazo del uso recreativo del coluracetam no parecen haber sido estudiados en ningún contexto científico y se desconoce la dosis tóxica exacta. Esto se debe a que el coluracetam tiene muy pocos antecedentes de uso en humanos. Las pruebas anecdóticas de las personas que han probado el coluracetam dentro de la comunidad sugieren que no parece haber ningún efecto negativo para la salud atribuido al simple hecho de probar esta droga en dosis bajas o moderadas por sí misma y usarla con moderación (pero nada puede garantizarse por completo).

Se recomienda encarecidamente utilizar prácticas de reducción de daños cuando se utilice esta sustancia.

Potencial de tolerancia y adicción

El uso crónico de Coluracetam puede considerarse como no adictivo con un bajo potencial de abuso. No parece ser capaz de causar dependencia psicológica entre ciertos usuarios.

La tolerancia a muchos de los efectos del Coluracetam se desarrolla con el uso prolongado y repetido. Esto hace que los usuarios tengan que administrar dosis cada vez más grandes para conseguir los mismos efectos. Después, la tolerancia tarda entre 3 y 7 días en reducirse a la mitad y entre 1 y 2 semanas en volver a la línea de base (en ausencia de más consumo). Coluracetam puede presentar tolerancia cruzada con todos los nootrópicos racetam, lo que significa que después del consumo de Coluracetam ciertos nootrópicos como aniracetam y piracetam pueden tener un efecto reducido.

Interacciones peligrosas

Aunque muchas sustancias psicoactivas son razonablemente seguras para su uso por sí solas, pueden convertirse repentinamente en peligrosas o incluso potencialmente mortales cuando se combinan con otras sustancias. La siguiente lista incluye algunas combinaciones peligrosas conocidas (aunque no se garantiza que las incluya todas). Siempre se debe realizar una investigación independiente (por ejemplo, Google, DuckDuckGo) para asegurarse de que una combinación de dos o más sustancias es segura de consumir. Algunas de las interacciones enumeradas han sido extraídas de TripSit.

• Depresores (1,4-Butanediol, 2M2B, alcohol, benzodiacepinas, barbitúricos, GHB/GBL, metacualona, opiáceos) – Esta combinación potencia la relajación muscular, la amnesia, la sedación y la depresión respiratoria causadas por la otra. En dosis más altas, puede provocar una pérdida de conciencia repentina e inesperada junto con una peligrosa depresión respiratoria. También existe un mayor riesgo de asfixia con el propio vómito mientras se está inconsciente. Si se producen náuseas o vómitos antes de una pérdida de conciencia, los usuarios deben intentar dormirse en la posición de recuperación o hacer que un amigo les mueva a ella.

• Estimulantes – Puede ser peligroso combinar depresores con estimulantes debido al riesgo de intoxicación excesiva accidental. Los estimulantes enmascaran el efecto sedante de los depresores, que es el principal factor que la mayoría de la gente utiliza para medir su nivel de intoxicación. Una vez que los efectos de los estimulantes desaparecen, los efectos de los depresores aumentan significativamente, lo que lleva a una desinhibición intensificada, a la pérdida de control motor y a peligrosos estados de desmayo. Esta combinación también puede provocar una deshidratación grave si no se vigila de cerca la ingesta de líquidos. Si se opta por combinar estas sustancias, uno debe limitarse estrictamente a un programa preestablecido de dosificación de sólo una cierta cantidad por hora hasta que se haya alcanzado un umbral máximo.

• Disociativos – Esta combinación puede potenciar imprevisiblemente la amnesia, la sedación, la pérdida de control motor y los delirios que pueden ser causados por cada uno. También puede dar lugar a una pérdida repentina de conciencia acompañada de un grado peligroso de depresión respiratoria. Si se producen náuseas o vómitos antes de la pérdida de conocimiento, los usuarios deben intentar dormirse en la posición de recuperación o pedir a un amigo que les traslade a ella.

Estado legal

Esta sección de legalidad es un tocho. Como tal, puede contener información incompleta o errónea. Puede ayudar ampliándola.

El coluracetam, al ser un miembro de la familia de los racetam, está actualmente disponible legalmente para su compra y venta en la mayoría de los países, pero aún puede variar según la región.

• Reino Unido – El coluracetam y otros racetams son medicamentos sujetos a prescripción médica; sin embargo, no existe ninguna sanción por su posesión o importación.

Literatura

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Protective Effect of MKC-231, a Novel High Affinity Choline Uptake Enhancer, on Glutamate Cytotoxicity in Cultured Cortical Neurons. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). La exposición posterior al potenciador de la captación de colina MKC-231 antagoniza los déficits conductuales inducidos por la fenciclidina y la reducción de las neuronas colinérgicas septales en ratas. Neuropsicofarmacología europea, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un potenciador de la captación de colina: (1) Mejora cognitiva duradera tras la administración repetida en ratas tratadas con AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, un potenciador de la captación de colina: (2) Efecto sobre la síntesis y liberación de acetilcolina en ratas tratadas con AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Modo de acción de MKC-231 en la mejora de la captación de colina de alta afinidad. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam and Piracetam-Like Drugs. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Ver también

• Uso responsable
• Noopept
• Nootrópico
• Estimulante
• Modafinil

• Coluracetam (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)