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Eltrombopag

Identifikation

Name Eltrombopag Zugangsnummer DB06210 Beschreibung

Eltrombopag wird zur Behandlung niedriger Blutplättchenzahlen bei Erwachsenen mit chronischer immuner (idiopathischer) Thrombozytopenie (ITP) eingesetzt, wenn bestimmte andere Arzneimittel oder eine Operation zur Entfernung der Milz nicht ausreichend gewirkt haben. ITP ist eine Erkrankung, die aufgrund einer abnorm niedrigen Anzahl von Blutplättchen im Blut zu ungewöhnlichen Blutergüssen oder Blutungen führen kann. Eltrombopag wurde kürzlich (Ende 2012) auch für die Behandlung der Thrombozytopenie (niedrige Blutplättchenzahl) bei Patienten mit chronischer Hepatitis C zugelassen, um ihnen die Einleitung und Aufrechterhaltung einer Interferon-basierten Therapie zu ermöglichen.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Struktur für Eltrombopag (DB06210)

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Gewicht Durchschnitt: 442.4666
Monoisotop: 442.164105212 Chemische Formel C25H22N4O4 Synonyme

  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum

Externe IDs

  • SB 497115
  • SB-497115
  • SB497115

Pharmakologie

Pharmacology

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Indikation

Thrombopoietin-Rezeptor-Agonisten sind pharmazeutische Wirkstoffe, die die Thrombozytenproduktion im Knochenmark stimulieren. Darin unterscheiden sie sich von den zuvor beschriebenen Wirkstoffen, die versuchen, die Zerstörung der Blutplättchen zu verhindern.

Assoziierte Erkrankungen

  • Schwere aplastische Anämie (SAA)
  • Thrombozytopenie
  • Refraktäre aplastische Anämie
  • Refraktäre immunologische Thrombozytopenie

Kontraindikationen &Blackbox-WarnungenContraindications

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
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Pharmakodynamik Nicht verfügbar Wirkmechanismus

Eltrombopag ist ein oral bioverfügbarer, niedermolekularer TPO-Rezeptor-Agonist, der mit der Transmembrandomäne des menschlichen TPO-Rezeptors interagiert. Eltrombopag ist ein Stimulator der STAT- und JAK-Phosphorylierung. Im Gegensatz zu rekombinantem TPO oder Romiplostim aktiviert Eltrombopag den AKT-Signalweg in keiner Weise. Es ist anzumerken, dass bei der Verabreichung an Patienten mit aplastischer Anämie neben der Thrombozytenzahl auch andere Linien erhöht wurden, was darauf hindeutet, dass Eltrombopag entweder die Wirkung von TPO in vivo verstärkt oder dass ein noch nicht entdeckter Wirkmechanismus am Werk ist.

Ziel Wirkungen Organismus
UThrombopoietin-Rezeptor
Agonist
 Mensch

Absorption

Die maximale Absorption von Eltrombopag tritt etwa 2-6 Stunden nach der oralen Verabreichung, und die gesamte orale Absorption von arzneimittelbedingtem Material nach einer Dosis von 75 mg wurde auf mindestens 52 % geschätzt.

Verteilungsvolumen

Basierend auf einer Radiolabel-Studie beträgt die Konzentration von Eltrombopag in den Blutzellen etwa 50 % bis 79 % der Plasmakonzentration.

Proteinbindung

Eltrombopag ist in hohem Maße proteingebunden (>99%).

Metabolismus

Eltrombopag wird vorwiegend über Wege wie Spaltung, Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure, Glutathion oder Cystein abgebaut. In-vitro-Studien legen nahe, dass CYP1A2 und CYP2C8 für den oxidativen Metabolismus von Eltrombopag verantwortlich sind. UGT1A1 und UGT1A3 sind für die Glucuronidierung von Eltrombopag verantwortlich.

Eliminationsweg

Eltrombopag wird hauptsächlich über die Fäkalien ausgeschieden (59 %), 31 % werden renal ausgeschieden.

Halbwertszeit

Bei gesunden Patienten etwa 21-32 Stunden, bei Patienten mit idiopathischer thrombozytopenischer Purpura etwa 26-35 Stunden.

Clearance nicht verfügbar Unerwünschte WirkungenMedizinische Fehler

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Toxizität

Eltrombopag kann Hepatotoxizität verursachen, insbesondere wenn es in Kombination mit Interferon und Ribavirin bei Patienten mit chronischer Hepatitis C verabreicht wird (kann das Risiko einer hepatischen Dekompensation erhöhen).

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Pathways Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs

Interacting Gene/Enzyme Allele name Genotyp(en) Definierende Veränderung(en) Typ(en) Beschreibung Details
Gerinnungsfaktor V Faktor V Leiden (A;A) / (A;G) A-Allel ADR Direkt untersucht Patienten, die diesen Polymorphismus in F5 tragen, sind mit einem erhöhten Thromboembolierisiko verbunden, wenn sie mit Eltrombopag behandelt werden. Details
Antithrombin-III — (T;T) C > T Direkt untersuchte ADR Patienten, die diesen Polymorphismus in SERPINC1 tragen, sind mit einem Antithrombin-III-Mangel und einem erhöhten Thromboembolierisiko bei Behandlung mit Eltrombopag assoziiert. Details

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
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Wechselwirkungen in Ihre Software
Abacavir Der Metabolismus von Abacavir kann in Kombination mit Eltrombopag verringert werden.
Abametapir Die Serumkonzentration von Eltrombopag kann erhöht sein, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept Der Stoffwechsel von Eltrombopag kann erhöht sein, wenn es mit Abatacept kombiniert wird.
Abemaciclib Eltrombopag kann die Ausscheidungsrate von Abemaciclib verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Abirateron Die Serumkonzentration von Eltrombopag kann erhöht werden, wenn es mit Abirateron kombiniert wird.
Acemetacin Der Metabolismus von Acemetacin kann bei Kombination mit Eltrombopag verringert werden.
Acenocoumarol Der Metabolismus von Eltrombopag kann bei Kombination mit Acenocoumarol vermindert sein.
Acetaminophen Der Metabolismus von Acetaminophen kann bei Kombination mit Eltrombopag vermindert sein.
Acetylsalicylsäure Der Metabolismus von Acetylsalicylsäure kann bei Kombination mit Eltrombopag vermindert sein.
Acyclovir Der Metabolismus von Eltrombopag kann bei Kombination mit Acyclovir vermindert sein.
Interactions

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Nahrungsmittelinteraktionen

  • Mehrwertige Ionen vermeiden. Mehrwertige Kationen in Nahrungsmitteln oder Nahrungsergänzungsmitteln werden durch Eltrombopag chelatiert; daher sollten sie 4 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Eltrombopag getrennt werden.
  • Nehmen Sie es auf nüchternen Magen ein. Trennen Sie die Einnahme von Eltrombopag mindestens 1 Stunde vor und 2 Stunden nach dem Essen.

Produkte

Products

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Produktbestandteile

Inhaltsstoff UNII CAS InChI-Schlüssel
Eltrombopag olamine 4U07F515LG 496775-62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

Produktbilder

Internationale/Andere Marken Promacta / Revolade Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Image
Promacta Pulver, zur Suspension 25 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2016-11-27 2016-11-28 USUS-Flagge
Promacta Tablette, filmüberzogen 75 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2009-01-05 2019-03-31 USAUS-Flagge 00007 4642 13 nlmimage10 8c18c666
Promacta Pulver, zur Suspension 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2018-09-27 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Promacta Tablette, film coated 25 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-05-24 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Promacta Tablette, film coated 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-08-22 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Promacta Tablette, film coated 100 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2014-03-10 2016-.11-28 USUS-Flagge
Promacta Tablette, film coated 75 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-04-.01 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Promacta Tablette, filmüberzogen 50 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2008-11-24 2019-04-30 USUS flag 00007 4641 13 nlmimage10 fd18fea7
Promacta Tablet, film coated 100 mg/1 Oral GlaxoSmithKline LLC 2012-11-16 2012-.11-16 USUS-Flagge
Promacta Tablette, film coated 12.5 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2012-01-02 2019-04-.30 USUS-Flagge

Kategorien

ATC-Codes B02BX05 – Eltrombopag

  • B02BX – Andere systemische Hämostatika
  • B02B – VITAMIN K UND ANDERE HEMOSTATIKEN
  • B02 – ANTIHEMORRHAGIKA
  • B – BLUT UND BLUTBILDENDE ORGANE

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Biphenyle und Derivate bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die zwei Benzolringe enthalten, die durch eine C-C-Bindung miteinander verbunden sind. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Biphenyle und Derivate Direkter Elternteil Biphenyle und Derivate Alternative Elternteile Benzoesäuren / o-Xylole / Phenylhydrazine / Benzoylderivate / 1-Hydroxy-4-unsubstituierte Benzoide / Pyrazolone / Monocarbonsäuren und Derivate / Hydrazone / Carbonsäuren / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Organische Oxide / Kohlenwasserstoffderivate / Carbonylverbindungen zeigen 4 weitere Substituenten 1-Hydroxy-4-unsubstituiertes Benzol / Aromatische heteromonocyclische Verbindung / Azacyclus / Benzoesäure / Benzoesäure oder Derivate / Benzoyl / Biphenyl / Carbonylgruppe / Carbonsäure / Carbonsäurederivat / Hydrazon / Kohlenwasserstoffderivat / Monocarbonsäure oder Derivate / O-Xylol / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterozyklische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organosauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenol / Phenylhydrazin / Pyrazolin / Pyrazolinon / Xylol 16 mehr anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteromonozyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Pyrazole, Hydrazine, Benzoesäuren (CHEBI:85010)

Chemical Identifiers

UNII S56D65XJ9G CAS Nummer 496775-61-2 InChI Schlüssel XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-

IUPAC Name

3′-{2-Hydrazin-1-yl}-2′-hydroxy–3-Carbonsäure

SMILES

CC1=NN(C(=O)\C1=N/NC1=CC=CC(C2=CC=CC(=C2)C(O)=O)=C1O)C1=CC=C(C)C(C)=C1

Synthesis Reference

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

General References

  1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Ist diese „24-karätige Goldplättchen“-Behandlung für Thrombozytopenie bei Zirrhose im Zusammenhang mit Hepatitis C? Hepatology. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
  2. Mondelli MU: Eltrombopag: ein wirksames Mittel gegen Thrombozytopenie? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: Efficacy of eltrombopag in management of bleeding symptoms associated with chronic immune thrombocytopenia. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
  4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-Glucuronosyltransferasen und klinische Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
  5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolism and disposition of eltrombopag, an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist, in healthy human subjects. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
  6. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
  7. Eltrombopag

Externe Links KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Eltrombopag AHFS Codes

  • 20:16.00 – Hematopoietic Agents

FDA label

Download (197 KB)

MSDS

Download (33.7 KB)

Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Zahl
4 Abgeschlossen Diagnostik Idiopathische thrombozytopenische Purpura 1
4 Abgeschlossen Behandlung Purpura, Thrombozytopaenie, Idiopathisch 1
4 Noch nicht rekrutiert Behandlung Immune Thrombozytopenie 1
4 Rekrutierung Behandlung Aplastische Anämie 1
4 Rekrutierung Behandlung Eltrombopag 1
4 Rekrutierung Behandlung Hämatologische Neubildungen 1
4 Rekrutierung Behandlung Primäre Immunthrombozytopenie 1
4 Rekrutierung Behandlung Primäre Immunthrombozytopenie (ITP) 1
4 Zurückgezogen Nicht verfügbar Thrombozytopenie 1
3 Abgeschlossen Unterstützende Pflege Immunthrombozytopenische Purpura ( ITP ) 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

Nicht verfügbar

Packager

Nicht verfügbar

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Pulver, zur Suspension Oral 12.5 mg/1
Pulver, zur Suspension Oral 25 mg/1
Tablette, filmbeschichtet Oral 100 mg/1
Tablette, filmbeschichtet Oral 12.5 mg/1
Tablette, filmüberzogen Oral 25 mg/1
Tablette, Film coated Oral 50 mg/1
Tablette, film coated Oral 75 mg/1
Tablette, filmüberzogen Oral
Pulver, zur Suspension Oral
Pulver, zur Suspension Oral 25 mg
Tablette Oral
Tablette, filmüberzogen Oral 12.5 mg
Tablette, filmüberzogen Oral 25 mg
Tablette, filmüberzogen Oral 50 mg
Tablette, filmüberzogen Oral 75 mg
Tablette, überzogen Oral 50 mg
Tablette, überzogen Oral 25 mg
Tablette, überzogen Oral

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer Pädiatrische Verlängerung Zulassung Ablauf (geschätzt) Region
US8052995 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USUS flag
US6280959 Ja 2001-08-28 2019-04-30 USAUS-Flagge
US7790704 Ja 2010-09-07 2021-11-24 USAUS-Flagge
US7452874 Ja 2008-11-18 2021-11-24 USAUS-Flagge
US7473686 Ja 2009-01-06 2021-11-24 USAUS-Flagge
US7160870 Ja 2007-01-09 2023-05-20 USAUS-Flagge
US7795293 Ja 2010-09-14 2023-11-21 USAUS-Flagge
US7547719 Ja 2009-06-16 2026-01-13 USUS-Flagge
US7332481 Ja 2008-02-19 2021-11-24 USUS flag
US8062665 Ja 2011-11-22 2028-02-01 USUS flag
US8052994 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USAUS-Flagge
US8071129 Ja 2011-12-06 2028-02-01 USAUS-Flagge
US8052993 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USAUS-Flagge
US8828430 Ja 2014-09-09 2028-02-01 USUS-Flagge

Eigenschaften

Zustand feste experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit Eltrombopag-Olamin ist in wässrigen Puffern in einem pH-Bereich von 1 bis 7 praktisch unlöslich.4 und ist in Wasser schwer löslich. FDA-Etikett

Vorausgesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.0103 mg/mL ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.6 ALOGPS
pKa (stärkste Säure) 3.97 ChemAxon
pKa (stärkste Base) -0.12 ChemAxon
Physiologische Ladung -2 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorenzahl 7 ChemAxon
Wasserstoffdonator Anzahl 3 ChemAxon
Polare Oberfläche 114.59 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 5 ChemAxon
Brechungsvermögen 126.48 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 47.7 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 4 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Nein ChemAxon
Schlauchfilter Nein ChemAxon
Vebers Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Nein ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane Intestinalabsorption + 0.6946
Blut-Hirn-Schranke – 0.6616
Caco-2 durchlässig – 0.5811
P-Glykoproteinsubstrat Nicht-Substrat 0.6578
P-Glykoprotein-Inhibitor I Nicht-Inhibitor 0.8297
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.9187
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.944
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.5991
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.8495
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.5424
CYP450 1A2-Substrat Nicht-Inhibitor 0.8173
CYP450 2C9-Inhibitor Inhibitor 0.6357
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8982
CYP450 2C19-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.7625
CYP450 3A4-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.7595
CYP450 hemmende Promiskuität Niedrige CYP hemmende Promiskuität 0.6304
Ames Test Nicht AMES toxisch 0.5993
Karzinogenität Nicht karzinogen 0.5481
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 1.0
Akute Toxizität für Ratten 2.1796 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Inhibitor 0.9862
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Nicht-Hemmer 0,6936

ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Download (91.2 KB) Spektren

Spektrum Spektraltyp Splash Key
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar

Targets

Bindungseigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
EC 50 (nM) 38 N/A N/A 18778936 / 18783949
Details Bindungseigenschaften1. Thrombopoietin-Rezeptor
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Agonist

Allgemeine Funktion Transmembran-Signalrezeptor-Aktivität Spezifische Funktion Rezeptor für Thrombopoietin. Stellt möglicherweise ein regulatorisches Molekül dar, das für TPO-R-abhängige Immunantworten spezifisch ist. Gen Name MPL Uniprot ID P40238 Uniprot Name Thrombopoietin receptor Molecular Weight 71244.08 Da

  1. Kuter DJ: Thrombopoietin and thrombopoietin mimetics in the treatment of thrombocytopenia. Annu Rev Med. 2009;60:193-206.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Substrat
Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-.Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekulargewicht 55824.275 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Oxidoreduktase-Aktivität, wirkt auf gepaarte Donatoren, mit Einbau oder Reduktion von molekularem Sauerstoff, reduziertem Flavin oder Flavoprotein als einem Donor und Einbau eines Sauerstoffatoms Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molekulargewicht 58293.76 Da

  1. Kim TO, Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag for use in children with immune thrombocytopenia. Blood Adv. 2018 Feb 27;2(4):454-461. doi: 10.1182/bloodadvances.2017010660.
  2. Eltrombopag FDA-Label
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat
Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroidbindung Spezifische Funktion UDPGT ist von großer Bedeutung für die Konjugation und anschließende Eliminierung von potenziell toxischen Xenobiotika und endogenen Verbindungen. Diese Isoform glucuronidiert Bilirubin IX-alpha und bildet dabei sowohl das… Genname UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Name UDP-Glucuronosyltransferase 1-1 Molekulargewicht 59590.91 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Retinsäurebindung Spezifische Funktion UDPGT ist von großer Bedeutung für die Konjugation und anschließende Eliminierung potenziell toxischer Xenobiotika und endogener Verbindungen. Isoform 2 besitzt keine Transferase-Aktivität, wirkt aber als negative Reg… Genname UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-Glucuronosyltransferase 1-3 Molekulargewicht 60337.835 Da

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Nein

Wirkungen

Inhibitor

Allgemeine Funktion Retinsäurebindung Spezifische Funktion Die UDPGT ist von großer Bedeutung für die Konjugation und anschließende Eliminierung von potenziell toxischen Xenobiotika und endogenen Verbindungen. Diese Isoform hat eine Spezifität für Phenole. Isoform 2 fehlt die Trans… Genname UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-Glucuronosyltransferase 1-9 Molekulargewicht 59940.495 Da

Transporter

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Natrium-unabhängige Transmembrantransporteraktivität für organische Anionen Spezifische Funktion Vermittelt die Na(+)-unabhängige Aufnahme von organischen Anionen wie Pravastatin, Taurocholat, Methotrexat, Dehydroepiandrosteron-Sulfat, 17-beta-Glucuronosyl-Estradiol, Estron-Sulfat, Prostagland… Genname SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molekulargewicht 76447.99 Da

  1. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Uratexporteur mit hoher Kapazität, der sowohl bei der renalen als auch bei der extrarenalen Uratausscheidung funktioniert. Spielt eine Rolle in der Porphyrin-Homöostase, da es den Export von Protoporhyrin IX (PPIX) sowohl aus dem… Genname ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulargewicht 72313.47 Da

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Interactions

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Erstellt am 19. März 2008 16:17 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29

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