Gaboxadol

Gaboxadol, også kendt som 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), er et konformationelt begrænset derivat af alkaloidet muscimol, som først blev syntetiseret i 1977 af den danske kemiker Povl Krogsgaard-Larsen. I begyndelsen af 1980’erne var gaboxadol genstand for en række pilotundersøgelser, der testede dets effektivitet som smertestillende og anxiolytisk middel samt som middel til behandling af tardiv dyskinesi, Huntingtons sygdom, Alzheimers sygdom og spasticitet. Det var først i 1996, at forskerne forsøgte at udnytte gaboxadols ofte rapporterede beroligende “bivirkning” til behandling af søvnløshed, hvilket resulterede i en række kliniske forsøg sponsoreret af Lundbeck og Merck. I marts 2007 afbrød Merck og Lundbeck arbejdet med lægemidlet med henvisning til sikkerhedsmæssige betænkeligheder og et fejlslagent forsøg med hensyn til virkningen. Det virker på GABA-systemet, men på en anden måde end benzodiazepiner, Z-drugs og barbiturater. Lundbeck oplyser, at gaboxadol også øger den dybe søvn (fase 4). Det er dog ikke forstærkende, som benzodiazepiner er det.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Kemiske og fysiske data

Formel

C6H8N2O2

Molarmasse

140.142 g-mol-1

3D-model (JSmol)

(hvad er det her?) (verificer)

I 2015 solgte Lundbeck sine rettigheder til molekylet til Ovid Therapeutics, hvis plan er at udvikle det til FXS og Angelman-syndromet. Det er internt i Ovid kendt som OV101.