Fosaprepitant

Identifikation

Navn Fosaprepitant Tiltrædelsesnummer DB06717 Beskrivelse

Fosaprepitant er et intravenøst administreret antiemetisk lægemiddel. Det er et prodrug af Aprepitant. Det hjælper til forebyggelse af akut og forsinket kvalme og opkastninger i forbindelse med kemoterapibehandling.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Fosaprepitant (DB06717)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 614.4066
Monoisotopisk: 614.116518403 Kemisk formel C23H22F7N4O6P Synonymer

• Fosaprépitant
• Fosaprepitant
• Fosaprepitantum

Eksterne ID’er

• L-758,298
• L-758298

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, der er ideelt til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikation

Til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med stærkt emetogen kemoterapi mod kræft.

Tilknyttede tilstande

• Akut kemoterapi-induceret kvalme og opkastning
• Delayed chemotherapy induced naused and vomiting

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Fosaprepitant er et prodrug af Aprepitant. Når lægemidlet er biologisk aktiveret, virker det som en stof P/neurokinin 1 (NK1)-receptorantagonist, der i kombination med andre antiemetiske midler er indiceret til forebyggelse af akut og forsinket kvalme og opkastning i forbindelse med indledende og gentagne forløb af stærkt emetogen kræftkemoterapi. Aprepitant er en selektiv høj-affinitetsantagonist af humane stof P/neurokinin 1 (NK1)-receptorer. Aprepitant har ringe eller ingen affinitet for serotonin- (5-HT3), dopamin- og kortikosteroidreceptorer, som er målene for eksisterende behandlinger for kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CI NV).

Virkningsmekanisme

Aprepitant har i dyremodeller vist sig at hæmme opkastning induceret af cytotoksiske kemoterapeutika, såsom cisplatin, via centrale virkninger. Dyre- og humane Positron Emission Tomography (PET)-undersøgelser med Aprepitant har vist, at det krydser blod-hjernebarrieren og besætter hjernens NK1-receptorer. Dyre- og humane undersøgelser viser, at Aprepitant øger den antiemetiske aktivitet af 5-HT3-receptorantagonisten ondansetron og kortikosteroidetason og hæmmer både den akutte og den forsinkede fase af cisplatininduceret opkastning.Sammenfattende er den aktive form af fosaprepitant som en NK1-antagonist, hvilket skyldes, at den blokerer signaler afgivet af NK1-receptorer. Dette mindsker derfor sandsynligheden for opkastning hos patienter, der oplever.

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding

95% +

Metabolisme

Aprepitant metaboliseres primært af CYP3A4 med mindre metabolisme af CYP1A2 og CYP2C19. Syv metabolitter af aprepitant, som kun er svagt aktive, er blevet identificeret i humant plasma.

Eliminationsvej

Aprepitant elimineres primært ved metabolisme; aprepitant udskilles ikke renalt. Aprepitant udskilles i mælken hos rotter. Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i humanmælk.

Halveringstid

9-13 timer

Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger

Toksicitet Ikke tilgængelig Påvirkede organismer Ikke Ikke tilgængelig Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abametapir	Den serumkoncentration af Fosaprepitant kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept	Metabolismen af Fosaprepitant kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abemaciclib	Metabolismen af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Fosaprepitant.
Abirateron	Metabolismen af Fosaprepitant kan nedsættes, når det kombineres med Abirateron.
Acalabrutinib	Metabolismen af Fosaprepitant kan være øget ved kombination med Acalabrutinib.
Acenocoumarol	Metabolismen af Acenocoumarol kan være øget ved kombination med Fosaprepitant.
Acetaminophen	Metabolismen af Fosaprepitant kan øges ved kombination med Acetaminophen.
Acetazolamid	Metabolismen af Fosaprepitant kan mindskes ved kombination med Acetazolamid.
Adalimumab	Metabolismen af Fosaprepitant kan være øget ved kombination med Adalimumab.
Albendazol	Metabolismen af Albendazol kan være øget ved kombination med Fosaprepitant.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Lær mere

Fødevareinteraktioner

• Vær forsigtig med grapefrugtprodukter. Grapefrugt hæmmer CYP3A4-metabolismen af fosaprepitant, hvilket kan øge dets serumkoncentration.
• Vær forsigtig med johannesurt. Denne urt inducerer CYP3A4-metabolismen af fosaprepitant og kan reducere dets serumkoncentration.

Produkter

Produktingredienser

Aktive Moieties

Mærkede receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningsmand	Markedsføring Start	Markedsføring Slut	Region	Billede
Emend	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	115 mg/5mL	Intravenøs	Merck Sharp & Dohme Limited	2008-01-25	2012-07-31	US
Emend	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Merck Sharp & Dohme Corp.	2017-02-03	Ikke relevant	US
Emend	Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Merck Sharp & Dohme Limited	2010-11-12	Ikke relevant	US
Emend IV	Pulver, til opløsning		Intravenøs	Merck Ltd.	2011-04-04-04	Ikke relevant	Canada
Emend IV	Pulver, til opløsning		Intravenøs	Merck Ltd.	2009-04-30	2010-10-28	Canada
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/1	Intravenøs	Actavis Pharma, Inc.	2019-09-19	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Pulver, til opløsning	150 mg	Intravenøs	Apotex Corporation	Ikke relevant	Ikke relevant	Ikke gældende	Canada
Ivemend	Injektion, pulver, til opløsning	150 mg	Intravenøs	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Ikke relevant	EU
Ivemend	Injektion, pulver, til opløsning	150 mg	Intravenøs	Merck Sharp & Dohme B.V.	2016-09-08	Ikke relevant	EU

Generiske receptpligtige lægemidler

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Fresenius Kabi USA, LLC	2019-09-05	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Accord Healthcare Inc.	2020-10-22	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Mylan Institutional LLC	2019-09-05	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Cipla USA Inc.	2019-09-05	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2020-05-12	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Athenex Pharmaceutical Division, Llc.	2020-11-30	Uanvendeligt	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Dr. Reddy’s Laboratories Inc,	2019-09-06	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Novadoz Pharmaceuticals Llc	2019-09-05	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.	2021-03-16	Ikke relevant	US
Fosaprepitant	Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning	150 mg/5mL	Intravenøs	Northstar RxLLC	202020-01-16	Uanvendeligt	US

Kategorier

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som phenylmorpholiner. Disse er aromatiske forbindelser, der indeholder en morpholinring og en benzenring, der er forbundet med hinanden gennem en CC- eller en CN-binding. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Oxazinaner Underklasse Morpholiner Direkte forælder Phenylmorpholiner Alternative forældrene Trifluormethylbenzener / Fluorbenzener / Aralkylaminer / Arylfluorider / Triazoler / Heteroaromatiske forbindelser / Trialkylaminer / Oxacykliske forbindelser / Azacykliske forbindelser / Acetaler / Organopnictogene forbindelser / Organofluorider / Organiske oxider / Hydrocarbonderivater / Alkylfluorider Vis 5 flere Substituenter 1,2,4-triazol / Acetal / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykel / Azacykel / Azol / Benzenoid / Fluorbenzen / Halobenzen / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Monocyklisk benzenenparti / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Oxacykel / Phenylmorpholin / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin / Trifluormethylbenzen Vis 20 mere Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne deskriptorer morpholiner, triazoler, phosphoramid, (trifluormethyl)benzener, cyklisk acetal (CHEBI:64321)

Chemical Identifiers

UNII 6L8OF9XRDC CAS-nummer 172673-20-0 InChI Key BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Syntesereference

Navin Ganesh Bhatt, Nikhil Rasiklal Trivedi, Mahesh Khedekar, Sukumar Sinha, Mubeen Ahmed Khan, Ramjilal Yadav, “FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE INTERMEDIATE, NEUTRAL FOSAPREPITANT, AND AMORPHOUS FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS.” U.S. Patent US20110130366, udstedt den 02. juni 2011.

US20110130366 Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015662 KEGG Drug D06597 PubChem Compound 21909090 PubChem Substance 99443269 ChemSpider 189912 RxNav 1731071 ChEBI 64321 ChEMBL CHEMBL1199324 ZINC ZINC ZINC00000000393939013 PharmGKB PA165958390 Wikipedia Fosaprepitant AHFS-koder

• 56:22.92 – Diverse antiemetika
• 56:22.32 – Neurokinin-1-receptor-antagonister

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Pharmakoøkonomi

Producenter

Pakkerier

Doseringsformer

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer	Pediatrisk Udvidelse	Godkendt	Udløber (anslået)	Region
US5691336	Ja	1997-11-25	2019-09-04	US

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige Forudsagt Egenskaber

Forudsagte ADMET-funktioner

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 17. maj 2010 00:16 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29