FK506

Calcineurinhæmmer

FK506 (Tacrolimus) anvendes almindeligvis som et immunosuppressivt middel til at forhindre afstødning af organtransplantationer.

I lighed med cyclosporin A (CsA) blokerer FK506 aktiveringen af calcineurin gennem dannelse af komplekser med immunofiliner. FK506 binder til et andet immunofilin end CsA, kaldet FK506-bindingsprotein (FKBP) 12 .

Det er endvidere blevet påvist, at FK506-FKBP-komplekset undertrykker aktiveringen af den calcineurin-afhængige NFAT-vej og calcineurin-uafhængige aktiveringsvej for JNK og p38 .

1. Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissecting the mechanism of T-cell anergy with immunophilin ligands. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. To forskellige virkningsmekanismer for immunophilin-ligandkomplekser til blokering af T-celleaktivering. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhiberende virkning af Tacrolimus på p38 Mitogen-Activated Protein Kinase-signalering hos nyretransplantationsmodtagere målt ved helblodsfosbospecifik flowcytometri. Transplantation. 93(12):1245-51.

Tilbage til toppen