Articles /

Eltrombopag

Identifikation

Navn Eltrombopag Tiltrædelsesnummer DB06210 Beskrivelse

Eltrombopag anvendes til behandling af lavt antal blodplader hos voksne med kronisk immun (idiopatisk) trombocytopeni (ITP), når visse andre lægemidler eller en operation for at fjerne milten ikke har virket godt nok. ITP er en tilstand, der kan forårsage usædvanlige blå mærker eller blødninger på grund af et unormalt lavt antal blodplader i blodet. Eltrombopag er også for nylig blevet godkendt (slutningen af 2012) til behandling af trombocytopeni (lavt antal blodplader i blodet) hos patienter med kronisk hepatitis C for at gøre det muligt for dem at indlede og opretholde interferonbaseret behandling.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

Thumb
Download

Lignende strukturer

Struktur for Eltrombopag (DB06210)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 442.4666
Monoisotopisk: 442.164105212 Kemisk formel C25H22N4O4 Synonymer

  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum

Eksterne ID’er

  • SB 497115
  • SB-497115
  • SB497115

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Thrombopoietin receptor agonists are pharmaceutical agents that stimulate platelet production in the bone marrow. Heri adskiller de sig fra de tidligere omtalte midler, der virker ved at forsøge at bremse trombocytdestruktion.

Associerede tilstande

  • Svær aplastisk anæmi (SAA)
  • Thrombocytopeni
  • Refraktær aplastisk anæmi
  • Refraktær immune trombocytopeni

Kontraindikationer & Blackbox AdvarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik Ikke tilgængelig Virkningsmekanisme

Eltrombopag er en oralt biotilgængelig, småmolekylær TPO-receptoragonist, der interagerer med transmembrandomænet af den humane TPO-receptor. Eltrombopag er en stimulator af STAT- og JAK-fosforylering. I modsætning til rekombinant TPO eller romiplostim aktiverer Eltrombopag ikke AKT-vejen på nogen måde. Det skal bemærkes, at når det blev givet til patienter med aplastisk anæmi, steg antallet af andre lineager end trombocytter, hvilket tyder på, at eltrombopag enten forstærkede virkningen af TPO in vivo; eller også er der en endnu ikke afdækket virkningsmekanisme på spil.

Mål Aktioner Organisme
UThrombopoietinreceptor
agonist
 Mennesker

Absorption

Peak absorption af Eltrombopag sker omkring 2-6 timer efter oral indgift, og den samlede orale absorption af lægemiddelrelateret materiale efter en dosis på 75 mg blev anslået til at være mindst 52 %.

Fordelingsvolumen

Baseret på en radiolabelundersøgelse er koncentrationen af eltrombopag i blodceller ca. 50 % til 79 % af plasmakoncentrationerne.

Proteinbinding

Eltrombopag er i høj grad proteinbundet (>99%).

Metabolisme

Eltrombopag er overvejende gennem veje, herunder spaltning, oxidation og konjugering med glucuronsyre, glutathion eller cystein. In vitro-undersøgelser tyder på, at CYP1A2 og CYP2C8 er ansvarlige for den oxidative metabolisme af eltrombopag. UGT1A1 og UGT1A3 er ansvarlige for glucuronidering af eltrombopag.

Eliminationsvej

Eltrombopag elimineres primært via afføringen (59 %), sammen med 31 %, der udskilles renalt.

Halveringstid

Omkring 21-32 timer hos raske patienter.

Omkring 26-35 timer hos patienter med idiopatisk trombocytopenisk purpura. Clearance Ikke tilgængelig BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om lægemiddelbivirkninger.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Eltrombopag kan forårsage hepatotoksicitet, især hvis det administreres i kombination med interferon og ribavirin hos patienter med kronisk hepatitis C (kan øge risikoen for leverdekompensation).

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er

Interagerende gen/enzym Allelnavn Genotype(r) Definerende ændring(er) Type(r) Beskrivelse Detaljer
Koagulationsfaktor V Faktor V Leiden (A;A) / (A;G) A allel ADR Direkte undersøgt Patienter, der bærer denne polymorfi i F5, er forbundet med en øget risiko for tromboembolisme, når de behandles med eltrombopag. Detaljer
Antithrombin-III — (T;T) C > T ADR Direkte undersøgt Patienter, der bærer denne polymorfi i SERPINC1, er associeret med antithrombin-III-mangel og en øget risiko for tromboembolisme ved behandling med eltrombopag. Detaljer

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler

Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abacavir Metabolismen af Abacavir kan nedsættes, når det kombineres med Eltrombopag.
Abametapir Serumkoncentrationen af Eltrombopag kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept Metabolismen af Eltrombopag kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abemaciclib Eltrombopag kan nedsætte udskillelseshastigheden af Abemaciclib, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Abirateron Serumkoncentrationen af Eltrombopag kan øges, når det kombineres med Abirateron.
Acemetacin Metabolismen af Acemetacin kan nedsættes, når det kombineres med Eltrombopag.
Acenocoumarol Metabolismen af Eltrombopag kan nedsættes ved kombination med Acenocoumarol.
Acetaminophen Metabolismen af Acetaminophen kan nedsættes ved kombination med Eltrombopag.
Acetylsalicylsyre Metabolismen af acetylsalicylsyre kan nedsættes ved kombination med Eltrombopag.
Acyclovir Metabolismen af Eltrombopag kan nedsættes ved kombination med acyclovir.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Undgå multivalente ioner. Flervalente kationer i fødevarer eller kosttilskud vil blive chelateret af eltrombopag; derfor bør de adskilles 4 timer før eller 2 timer efter indtagelse af eltrombopag.
  • Tag på tom mave. Adskil indgivelsen af eltrombopag fra mad med mindst 1 time før og 2 timer efter at have spist.

Produkter

Products

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Eltrombopag olamine 4U07F515LG 496775-62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

Produktbilleder

Internationale/andre mærker Promacta / Revolade Brand Name Prescription Products

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Marketingstart Marketingslut Region Billede
Promacta Pulver, til suspension 25 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2016-11-27 2016-11-28 USUS flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 75 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2009-01-05 2019-03-31 USUS flag 00007 4642 13 nlmimage10 8c18c666
Promacta Powder, til suspension 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2018-09-27 Ikke relevant USUS flag
Promacta Promacta Tablet, filmovertrukket 25 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-05-24 Ikke relevant USUS flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 12.5 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-08-22 Ikke relevant USUS-flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 100 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2014-03-10 2016-11-28 USUS flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 75 mg/1 Oral Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-04-01 Ikke relevant USUS flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 50 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2008-11-24 2019-04-30 USUS flag 00007 4641 13 nlmimage10 fd18fea7
Promacta Tablet, filmovertrukket 100 mg/1 Oral GlaxoSmithKline LLC 2012-11-16 2012-11-16 USUS flag
Promacta Tablet, filmovertrukket 12.5 mg/1 Oral Glaxosmithkline Inc 2012-01-02 2019-04-30 USUS flag

Kategorier

ATC-koder B02BX05 – Eltrombopag

  • B02BX – Andre systemiske hæmostatika
  • B02B – VITAMIN K OG ANDRE HEMOSTATIKA
  • B02 – ANTIHEMORRHAGIKKER
  • B – BLOD OG BLODFORMENDE ORGANER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som biphenyler og derivater. Det er organiske forbindelser, der indeholder to benzenringe, der er forbundet med en C-C-binding. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Biphenyler og derivater Direkte forælder Biphenyler og derivater Alternative forældrene Benzoesyrer / o-Xylener / Phenylhydraziner / Benzoylderivater / 1-hydroxy-4-ul-substituerede benzenoider / Pyrazoloner / Monocarboxylsyrer og derivater / Hydrazoner / Carboxylsyrer / Azacykliske forbindelser / Organopnictogene forbindelser / Organiske oxider / Kulbrinteprodukter / Carbonylforbindelser Vis 4 mere Substituenter 1-hydroxy-4-usubstitueret benzenoid / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Azacyklus / Benzoesyre / Benzoesyre eller derivater / Benzoyl / Biphenyl / Carbonylgruppe / Karbonylgruppe / Karboxylsyre / Karboxylsyrederivat / Hydrazon / Kulbrintederivat / Monokarboxylsyre eller derivater / O-xylen / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenol / Phenylhydrazin / Pyrazolin / Pyrazolinon / Xylen Vis 16 mere Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne deskriptorer pyrazoler, hydraziner, benzoesyrer (CHEBI:85010)

Kemiske identifikatorer

UNII S56D65XJ9G CAS-nummer 496775-61-2 InChI Key XDXWLKQQMMKQQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-

IUPAC-navn

3′-{2-hydrazin-1-yl}-2′-hydroxy–3-carboxylsyre

SMILES

CC1=NNN(C(=O)\C1=N/NC1=CC=CC=CC(C2=CC=CC=CC(=C2)C(O)=O)=C1O)C1=CC=C(C)C(C)C(C)=C1

Syntesereference

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

Generelle referencer

  1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Er dette “24 karat guldplader” behandling for trombocytopeni i cirrose associeret med hepatitis C? Hepatology. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
  2. Mondelli MU: Eltrombopag: et effektivt middel mod trombocytopeni? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: Efficacy of eltrombopag in management of bleeding symptoms associated with chronic immune thrombocytopenia. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
  4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-glucuronosyltransferaser og kliniske interaktioner mellem lægemidler og lægemidler. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
  5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolisme og disponering af eltrombopag, en oral, ikke-peptidtrombopoietinreceptoragonist, hos raske mennesker. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
  6. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
  7. Eltrombopag

Eksterne links KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Eltrombopag AHFS-koder

  • 20:16.00 – Hematopoietiske midler

FDA-etiket

Download (197 KB)

MSDS

Download (33.7 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Vilkår Tal
4 Fuldført Diagnostisk Idiopatisk trombocytopenisk purpura 1
4 Fuldført Bearbejdning Purpura, Trombocytopaenisk, Idiopatisk 1
4 Not Yet Recruiting Behandling Immune Thrombocytopenia 1
4 Rekrutterer Behandling Aplastisk anæmi 1
4 Rekrutterer Rekrutterer Behandling Eltrombopag 1
4 Rekruttering Behandling Hæmatologisk Neoplasmer 1
4 Rekruttering Behandling Primær Immun Trombocytopeni 1
4 Rekruttering Behandling Primær immuntrombocytopeni (ITP) 1
4
4 Trukket tilbage Ikke tilgængelig Trombocytopeni 1
3 Fuldført Supportiv behandling Immune trombocytopenisk purpura ( ITP ) 1

Farmakoøkonomi

Producenter

Indgår ikke

Emballeringsvirksomheder

Ingen tilgængeligt

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Pulver, til suspension Oral 12.5 mg/1
Pulver, til suspension Oral 25 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 100 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 12.5 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 25 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 50 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 75 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral
Pulver, til suspension Oral
Pulver, til suspension Oral 25 mg
Tablet Oral
Tablet, filmovertrukken Oral 12.5 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 25 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 50 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 75 mg
Tablet, overtrukket Oral 50 mg
Tablet, overtrukket Oral 25 mg
Tablet, overtrukket Oral

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer Pædiatrisk Udvidelse Godkendt Udløber (skønsmæssigt) Region
US8052995 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USUS flag
US6280959 Ja 2001-08-28 2019-04-30 USUS flag
US7790704 Ja 2010-09-07 2021-11-24 USUS flag
US7452874 Ja 2008-11-18 2021-11-24 USUS flag
US7473686 Ja 2009-01-06 2021-11-24 USUS flag
US717160870 Ja 2007-01-09 2023-05-20 USUS flag
US7795293 Ja 2010-09-14 2023-11-21 USUS flag
US7547719 Ja 2009-06-16 2026-01-13 USUS flag
US7332481 Ja 2008-02-19 2021-11-24 USUSA-flag
US8062665 Ja 2011-11-22 2028-02-01 USUS flag
US8052994 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USUS flag
US8071129 Ja 2011-12-06 2028-02-01 USUS flag
US8052993 Ja 2011-11-08 2028-02-01 USUS flag
US8828430 Ja 2014-09-09-09 2028-02-01 USUS-flag

Egenskaber

Tilstand Faste eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Vandopløselighed Eltrombopag olamin er praktisk talt uopløseligt i vandig buffer i et pH-område fra 1 til 7.4 og er tungt opløseligt i vand. FDA-mærkning

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0103 mg/mL ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
logS -4.6 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 3,97 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) -0.12 ChemAxon
Fysiologisk ladning -2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 7 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polært overfladeareal 114.59 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refraktivitet 126.48 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 47.7 Å3 ChemAxon
Antal af ringe 4 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Nej ChemAxon
Ghose Filter Nej Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-lignende regel Nej ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 0.6946
Blod-hjernebarriere – 0.6616
Caco-2 permeabel – 0.5811
P-glycoproteinsubstrat Non-substrat 0.6578
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8297
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0,9187
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.944
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.5991
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0,8495
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,8495
Substrat 0.5424
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8173
CYP450 2C9-inhibitor Inhibitor 0,6357
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.8982
CYP450 2C19-inhibitor Non-inhibitor 0,7625
CYP450 3A4-inhibitor Non-inhibitor 0.7595
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.6304
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,5993
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.5481
Bionedbrydelighed Ikke let bionedbrydelig 1.0
Akut toksicitet hos rotte 2.1796 LD50, mol/kg Ikke relevant
hERG-hæmning (prædiktor I) svag hæmmer 0.9862
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,6936
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Download (91.2 KB) Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig

Targets

Binding Egenskaber

×

Egenskaber Måling pH Temperatur (°C)
EC 50 (nM) 38 N/A N/A 18778936 / 18783949
Detaljer Bindingsegenskaber1. Trombopoietinreceptor
Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Agonist

Generel funktion Transmembran signalering receptoraktivitet Specifik funktion Receptor for thrombopoietin. Kan repræsentere et reguleringsmolekyle, der er specifikt for TPO-R-afhængige immunreaktioner. Gennavn MPL Uniprot ID P40238 Uniprot Navn Thrombopoietinreceptor Molekylvægt 71244,08 Da

  1. Kuter DJ: Thrombopoietin and thrombopoietin mimetics in the treatment of thrombocytopenia. Annu Rev Med. 2009;60:193-206.

Enzymer

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat
Inhibitor

Generel funktion Steroid hydroxylase aktivitet Specifik funktion Cytochromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekylvægt 55824.275 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Oxidoreduktaseaktivitet, virker på parrede donorer, med inkorporering eller reduktion af molekylær oxygen, reduceret flavin eller flavoprotein som den ene donor og inkorporering af et oxygenatom Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Navn Cytochrom P450 1A2 Molekylvægt 58293,76 Da

  1. Kim TO, Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag til brug hos børn med immuntrombocytopeni. Blood Adv. 2018 Feb 27;2(4);2(4):454-461. doi: 10.1182/bloodadvances.2017010660.
  2. Eltrombopag FDA-etiket

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrate
Inhibitor

Generel funktion Steroidbinding Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt toksiske xenobiotika og endogene forbindelser. Denne isoform glucuronidaterer bilirubin IX-alpha for at danne både den… Gennavn UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 1-1 Molekylvægt 59590.91 Da

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Retinsyrebinding Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt giftige xenobiotika og endogene forbindelser. Isoform 2 mangler transferaseaktivitet, men fungerer som en negativ reg… Gennavn UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Molekylvægt 60337.835 Da

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Nej

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Retinsyrebinding Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt toksiske xenobiotika og endogene forbindelser. Denne isoform har specificitet for phenoler. Isoform 2 mangler trans… Gennavn UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 1-9 Molekylvægt 59940.495 Da

Transportere

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Sodium-uafhængig organisk anion transmembrantransporteraktivitet Specifik funktion Formidler den Na(+)-uafhængige optagelse af organiske anioner som f.eks. pravastatin, taurocholat, methotrexat, dehydroepiandrosteronsulfat, 17-beta-glucuronosyløstradiol, østronsulfat, prostagland… Gennavn SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molekylvægt 76447,99 Da

  1. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Xenobiotika-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Urateksportør med høj kapacitet, der fungerer i både renal og extrarenal uratudskillelse. Spiller en rolle i porfyrinhomøostase, da den er i stand til at formidle eksporten af protoporhyrin IX (PPIX) både fra… Gennavn ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Navn ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekylvægt 72313,47 Da

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 19. marts 2008 kl. 16:17 / Opdateret den 23. marts 2021 kl. 14:29

Leave a Reply